- Фентанил
-
ФентанилХимическое соединение ИЮПАК N-(1-фенилэтилпиперидин-4-ил)-N-фенилпропанамид Брутто-
формулаC22H28N2O Мол.
масса336,5 PubChem DrugBank Классификация АТХ Лекарственные формы 0,005% раствор в ампулах по 1 и 2 мл Фентанил (Phentanylum) — опиоидный анальгетик, мощный агонист μ-опиоидных рецепторов. Выпускается в виде цитрата. Применяется главным образом как анальгетик в анестезиологии.
Ранее широко применялся для нейролептанальгезии в сочетании с нейролептиками (см. Дроперидол), в составе комбинированного препарата «таламонал».
Содержание
Общая информация
Фентанил является синтетическим анальгетиком, производным фенилпиперидина. По химической структуре частично сходен с промедолом. Оказывает сильное, но кратковременное (при разовом введении) анальгезирующее действие.
После внутривенного введения максимальный эффект развивается через 1—3 мин и продолжается 15—30 мин. После внутримышечного введения максимальный эффект наступает через 3—10 мин.
Для медикаментозной подготовки к наркозу (премедикации) фентанил вводят в дозе 0,05—0,1 мг (1—2 мл 0,005 % раствора) внутримышечно за полчаса до операции.
При операциях под местной анестезией фентанил (обычно в комбинации с нейролептиком) может быть применен как дополнительное обезболивающее средство. Вводят внутривенно или внутримышечно 0,5—1 мл 0,005 % раствора фентанила (при необходимости введение препарата можно повторять через каждые 20—40 мин).
Фентанил может быть использован для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах. Вводят внутримышечно или внутривенно 0,5—1—2 мл 0,005 % раствора. Фентанил часто применяют для этой цели в сочетании с нейролептическими препаратами.
Инъекции фентанила повторяют через 20—40 мин, а после операции через 3—6 ч.
При применении фентанила, особенно при быстром введении в вену, возможно угнетение дыхания, которое может быть устранено внутривенным введением налоксона.
При непродолжительных внеполостных операциях, когда не требуется применения мышечных релаксантов и нейролептанальгезия проводится с сохранением спонтанного дыхания, фентанил вводят из расчёта 1 мл 0,005 % раствора на каждые 10 — 20 кг массы тела. При этом надо следить за адекватностью спонтанного дыхания. Необходимо иметь возможность произвести, если надо интубацию трахеи и искусственную вентиляцию лёгких. При отсутствии условий для искусственной вентиляции лёгких использование фентанила для нейролептанальгезии недопустимо.
Могут наблюдаться двигательное возбуждение, спазм и ригидность мышц грудной клетки и конечностей, бронхиолоспазм, гипотензия, синусовая брадикардия. Брадикардия устраняется атропином (0,5—1 мл 0,1 % раствора).
Больным, леченным инсулином, кортикостероидами и гипотензивными средствами, вводят в меньших дозах.
К фентанилу могут развиться привыкание и болезненное пристрастие (физиологическая зависимость).
Нейролептанальгезия
Для достижения нейролептанальгезии предварительно вводят нейролептик, затем фентанил из расчёта 1 мл 0,005 % раствора на каждые 5 кг массы тела больного. Вводят препарат медленно — внутривенно. Для вводного наркоза могут быть использованы вдвое меньшие дозы фентанила с последующим введением уменьшенных доз барбитуратов или других средств для наркоза (комбинированная индукция).
Как правило, после применения нейролептика и фентанила больному вводят мышечный релаксант, интубируют трахею и проводят вспомогательную или искусственную вентиляцию лёгких кислородом или смесью кислорода с закисью азота или другими ингаляционными анестетиками в уменьшенных концентрациях. Для поддержания анальгезии вводят при необходимости через каждые 10—30 мин дополнительно по 1—3 мл 0,005 % раствора фентанила.
Противопоказания
Применение фентанила противопоказано при операции кесарева сечения (до экстракции плода) и при других акушерских операциях (в связи с повышенной чувствительностью к угнетающему действию фентанила дыхательного центра новорождённых), при выраженной гипертензии в малом круге кровообращения, при угнетении дыхательного центра, пневмонии, ателектазе и инфаркте лёгкого, бронхиальной астме, склонности к бронхиолоспазму, заболеваниях экстрапирамидной системы.
Наркотические свойства
Длительное увлечение фентанилом чревато развитием наркомании, причем токсическое действие этого препарата более разнообразно по сравнению с морфином, поскольку по своей химической структуре он имеет с ним мало общего.
Биологическое воздействие фентанила неразличимо от того, которое вызывается героином, с тем исключением, что фентанил может быть в сотни раз сильнее. Фентанил чаще всего используется для внутривенного введения, но, как и героин, может выкуриваться или нюхаться.
Использование фентанила в рекреационных целях получило особое распространение в Эстонии, по состоянию на 2012 год он почти вытеснил героин с местного рынка опиатов. Фентанил появился в Эстонии в самом начале 2000-х годов, когда возник дефицит героина, его поставкой занялись подпольные лаборатории, расположенные в России у эстонской границы[1].
Передозировка
В связи с тем, что фентанил имеет очень высокую токсичность, даже при незначительной передозировке фентанила возможны угнетение кашлевого центра, миоз (сильное сужение зрачков), возникновение галлюцинаций, снижение секреторной активности желудка, раздражение хеморецепторов кишечника, уменьшение мочеотделения, понижение основного обмена, понижение температуры тела, головокружение, головные боли, повышение тонуса гладкой мускулатуры, бронхоспазм, спазм в мочеточниках, боли при мочеиспускании, подавление продольной перистальтики кишечника, усиление поперечной перистальтики кишечника, усиление тонуса антрального отдела желудка, угнетение базальной секреции, замедление пассажа кишечного содержимого, дискинезия толстого кишечника, нарушения зрения, диспепсические расстройства, повреждение слизистой оболочки желудка, поражение интерстициальной ткани, отёк лёгких, гипоксия, брадикардия, остановка сердца, значительное угнетение дыхательного центра, ступор дыхательного центра головного мозга и остановка дыхания.
При длительном употреблении фентанила в дозах, даже незначительно превышающих терапевтические, возможно развитие таких заболеваний, как гастрит, язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки. Также употребление фентанила может вызвать повреждение эндотелия сосудов печени, повреждение гепатоцитов и цирроз печени, что обусловлено гепатотоксичностью фентанила.
Фентанил и его производные входят в Списки I и II Переченя наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Физические свойства
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде. Легко растворим в спирте.
Хранение
Хранение: список А. Отпуск и применение производят по правилам, установленным для морфина и других наркотических анальгетиков.
В связи с высокой активностью препарата при работе с ним (на производстве) необходимо соблюдать осторожность (работать в помещении под тягой, в перчатках).
Применение производных фентанила в качестве отравляющего вещества
Согласно официальному заявлению министра здравоохранения Юрия Шевченко[2], в инциденте с захватом заложников во время мюзикла «Норд-Ост»: «Для нейтрализации террористов был применён состав на основе производных фентанила... Сами по себе эти средства вызвать летальный исход не могут». Энди Оппенхеймер[3], ведущий американский специалист по химическому оружию, прокомментировал этот эпизод так: «Последствия, которые мы наблюдаем у бывших заложников,— рвота, потеря ориентации и паралич дыхательных путей,— сходны с теми, которые оказывает применение фентанила». Скорее всего, препарат на основе фентанила использовался совместно с галотаном, который обладает значительно большей летучестью.
Примечания
- ↑ Sam Wilson. Synthetic drug fentanyl causes overdose boom in Estonia. // bbc.co.uk. Архивировано из первоисточника 30 мая 2012. Проверено 30 марта 2012.
- ↑ При штурме был применен газ фентанил
- ↑ При нейтрализации террористов в «Норд-Ост» использовались два газа
В этой статье не хватает ссылок на источники информации. Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена.
Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники.
Эта отметка установлена 15 мая 2011.Литература
- Фентанил — Справочник лекарств РЛС (рус.). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 13 декабря 2009.
Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно?: - Переработать оформление в соответствии с правилами написания статей.
- Викифицировать статью.
Общие анестетики () Эфиры Эфир диэтиловый • Виниловый эфир Галогенизированные углеводороды Галотан • Хлороформ • Метоксифлуран* • Энфлуран* • Трихлороэтилен • Изофлуран • Десфлуран • Севофлуран Барбитураты Метогекситал • Гексобарбитал • Тиопентал натрия Барбитураты в комбинации с другими препаратами Наркобарбитал Опиоидные анестетики Фентанил • Алфентанил • Суфентанил • Феноперидин • Анилеридин • Ремифентанил* Другие общие анестетики Дроперидол • Кетамин • Пропанидид* • Алфаксалон • Этомидат* • Пропофол • Гидроксибутировая кислота • Закись азота • Эскетамин • Ксенон • Ксилазин Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота)
Поиск по базе данных ЛС. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28.10.2008). Проверено 12 ноября 2008.Опиоиды Агонисты,
частичные агонисты
опиодных рецепторовПриродные Кодеин · Митрагинин · Морфин · Сальвинорин A (агонист κ-рецепторов) Полусинтетические Ацеторфин · Бензилморфин · Геркинорин · Героин · Гидрокодон · Гидроморфон · Дезоморфин · Диацетилдигидроморфин (Дигидрогероин) · Дигидрокодеин · Дигидроморфин · Метопон · Оксикодон · Оксиморфон · Этилморфин · Эторфин · Никокодеин · IBNtxA Синтетические 3-метилфентанил · α-метилфентанил · Аллилпродин · Альфамепродин · Безитрамид · Бензетидин · Декстроморамид · Декстропропоксифен · Дипипанон · Карфентанил · Кетобемидон · Левацетилметадол · Левометорфан · Лоперамид · Мептазинол · Метадон · Охмефентанил · Пентазоцин · Петидин · Пиритрамид · Продин (α-продин · β-продин) · Тилидин · Трамадол · Тримеперидин · Феназоцин · Фентанил · Алфентанил · Суфентанил · Ремифентанил Агонисты-антагонисты
смешанного действияБупренорфин (частичный агонист μ-рецепторов, антагонист δ- и κ-рецепторов) · Буторфанол (агонист κ- и антагонист μ-опиатных рецепторов) · Налорфин (агонист κ-рецепторов, антагонист μ-рецепторов) · Нальбуфин (агонист κ-рецепторов, антагонист μ-рецепторов) Антагонисты Налоксон · Налтрексон Метаболиты опиоидов 6-моноацетилморфин · Морфин-3-глюкуронид · Морфин-6-глюкуронид · Норкодеин · Норморфин · O-дезметилтрамадол · Орипавин Эндогенные лиганды Эндорфины · Энкефалины · Динорфины · Ноцицептин · Эндоморфин · Казоморфин Прочие1 Апоморфин · Декстрометорфан · Тебаин 1 Соединения, родственные опиоидам, но не взаимодействующие или слабо взаимодействующие с опиоидными рецепторами Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Опиоиды, их аналоги и антагонисты
- Перечень ЖНВЛП
- Препараты, оборот которых ограничен в РФ (Список II)
Wikimedia Foundation. 2010.
