Налоксон


Налоксон
Структура молекулы налоксона

Налоксо́н (новолат. Naloxonum) — антагонист опиоидных рецепторов, применяется как лекарственное средство в качестве антидота при отравлении наркотиками группы опия.

По химической структуре налоксон близок к налорфину, при атоме азота он также содержит аллильный радикал и отличается главным образом наличием оксо (=О) заместителя вместо гидроксила (-ОН) в положении 14.

Налоксон входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Фармакология

Фармакологически налоксон отличается тем, что является «чистым» опиоидным антагонистом, лишённым морфиноподобной активности. Действует он по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиоидных рецепторов. Наибольшее сродство налоксон имеет к μ-рецепторам и менее к κ- и δ-опиоидным рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшой агонистический эффект, не имеющий, однако, практического значения.эффективен при передозировках наркотиками-героин, методон, морфин, кодеин, при выпадении человека в кому после приема наркотика вводится 1-2 ампулы что приводит человека в сознание за считанные минуты

Применение

Вводят налоксон внутримышечно или внутривенно; при приёме внутрь малоэффективен, так как быстро метаболизируется в печени. При парентеральном введении действует быстро (через 1—3 мин), но относительно непродолжительно (от 0,5 до 3—4 ч) в зависимости от дозы и способа применения.

Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации наркотическими анальгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме и различных видах шока, что связано, по-видимому, с активацией при шоке и некоторых формах стресса эндогенной опиодной системы, а также со способностью налоксона уменьшать гипотензию. Также применяется при передозировке декстрометорфаном.

Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его применения для терапии наркоманий (см. Налтрексон).

В диагностике

Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания.

Применяют налоксон в качестве антагониста «чистых» агонистов обычно в дозе 0,4—0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при применении агонистов-антагонистов (пентазоцина, нальбуфина, буторфанола) требуются бо́льшие дозы налоксона (до 10—15 мг).

Для диагностики наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употреблении «чистых» агонистов и более высокие дозы при употреблении агонистов-антагонистов.



Wikimedia Foundation. 2010.

Синонимы:

Смотреть что такое "Налоксон" в других словарях:

  • НАЛОКСОН — Действующее вещество ›› Налоксон* (Naloxone*) Латинское название Naloxone АТХ: ›› V03AB15 Налоксон Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты ›› Детоксицирующие средства, включая антидоты Нозологическая классификация (МКБ 10)… …   Словарь медицинских препаратов

  • налоксон — сущ., кол во синонимов: 2 • лекарство (1413) • наркан (1) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 …   Словарь синонимов

  • Налоксон — (Naloxone hydrochloride, Интренон, Наркан, Нарканти, Intrenon, Narcan и др.) – чистый опиоидный антагонист, практически лишённый морфиноподобной активности. По строению близок налорфину. Действует по типу конкурентного антагонизма, блокируя… …   Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

  • НАЛОКСОН — (naloxone) лекарственное вещество, являющееся специфическим антидотом для морфина и аналогичных ему наркотических лекарственных препаратов. Назначается во внутривенных или подкожных инъекциях. Так как налоксон является препаратом кратковременного …   Толковый словарь по медицине

  • налоксон — у, ч., фарм. Опіоїдний антагоніст, який анулює фармакологічну дію ендогенних і екзогенних опіатів …   Український тлумачний словник

  • НАЛОКСОН — Опиоидный антагонист, который аннулирует фармакологическое действие эндогенных и экзогенных опиатов, конкурируя с ними за клеточные рецепторы в мозгу. Используется в экспериментальной работе, так же как и в клинических условиях для лечения… …   Толковый словарь по психологии

  • Налоксон — Лиганд опиатного рецептора, часто используемый для изучения обезболивающего эффекта эндорфинов. Торговая марка «Narcan» …   Психология ощущений: глоссарий

  • Налоксон (Naloxone) — лекарственное вещество, являющееся специфическим антидотом для морфина и аналогичных ему наркотических лекарственных препаратов. Назначается во внутривенных или подкожных инъекциях. Так как налоксон является препаратом кратковременного действия,… …   Медицинские термины

  • Naloxonum — НАЛОКСОН ( Naloxonum ) . ( )N Аллил 14 оксинордигидроморфинон, или ( ) 17 аллил 4, эпокси 3,14 дигидроксиморфинан 6 он. Синонимы: Naloxone hydrochloride, Narcan, Narcanti. По химической структуре налоксон близок к налорфину, при атоме азота он… …   Словарь медицинских препаратов

  • Антагони́сты наркоти́ческих анальге́тиков — лекарственные средства, устраняющие или ослабляющие эффекты наркотических анальгетиков. Способность А. н. а. устранять или предупреждать эффекты наркотических анальгетиков обусловлена тем, что они, связываясь с опиатными рецепторами, препятствуют …   Медицинская энциклопедия


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»

We are using cookies for the best presentation of our site. Continuing to use this site, you agree with this.