Метадон

Метадон
Химическое соединение
ИЮПАК	(RS)-6-диметиламино-4,4-дифенил-3-гептанон.
Брутто- формула	C21H27NO
Мол. масса	309.445 г/моль
CAS	76-99-3
PubChem	4095
DrugBank	APRD00485
Классификация
АТХ	N02AC52 N07BC02, R05DA06
Фармакокинетика
Биодоступность		40-90 %
Метаболизм		в печени
Период полувыведения		24-36 ч.
Экскреция		с мочой
Лекарственные формы
Ампулы

Метадо́н (6-(диметиламино)-4,4-дифенилгептанон-3) — синтетический лекарственный препарат из группы опиоидов, применяемый как анальгетик, а также при лечении наркотической зависимости. Химическая формула: C₂₁H₂₇NO.

Синонимы: амидон (amidone), анадон (anadon), фенадон (phenadone), долофин (dolophine), физептон (physeptone), гептадон (heptadone).

В России метадон входит в Список I Перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации (оборот запрещён).

Применение в медицине

Метадон применяется в ряде стран в заместительной терапии употребления «тяжёлых» наркотиков как заместитель героина («метадоновая программа»). В 2005 году он был включён в Примерный перечень ВОЗ Основных лекарственных средств — раздел 24 «Психотерапевтические лекарственные средства», пункт 24.5 «Лекарственные средства, применяемые в программах лечения зависимости от психотропных веществ» с оговоркой о том, что он должен использоваться только в рамках отработанной программы поддержки.

История

Впервые был синтезирован в 1937 немецкими исследователями Максом Бокмюлем и Густавом Эрхартом с использованием дифенилацетонитрила и диметиламин-2-хлорпропана^[1]. Позже синтез изменили на более простой, где использовалась уже дифенилбутансульфокислота. В 1942 был налажен промышленный выпуск препарата амидон, использовавшегося в качестве анальгетика в экспериментальных целях.

Владельцем патента на производство (до его истечения) являлась медицинская компания «Ely Lilly & Co. (англ.)русск.».

Существует миф, что название препарата "дольфин" (другое название метадона) является производным от "Адольф Гитлер". На самом деле название утвердилось в качестве торговой марки уже после Второй мировой войны по инициативе всё той же «Ely Lilly (англ.)русск.». И вероятнее всего, что в его основе латинское слово "dolor" (боль) и французское "fin" (конец)», т.е. буквально «болеутолитель»^[2].

Клинические эффекты

При терапевтических дозах метадон проявляет анальгезирующее и седативное действие. Он воздействует на ЦНС, сердечно-сосудистую систему и гладкую мускулатуру. Эффект наступает спустя 20—30 минут после перорального приема. Анальгезирующее действие проявляется через 4—6 часов.

Метадон действует от 24 до 72 часов, в зависимости от дозы и индивидуального метаболизма. Толерантность к метадону развивается медленно. Наркотический потенциал и длительность эйфорического эффекта сопоставима с известными для морфина. Минимальная летальная доза для случайного потребителя — 50 мг.

Побочные эффекты: расслабление, потение, головокружение, тошнота, рвота.

При передозировке отмечается угнетение дыхания, подавление кровообращения, отек легких, миоглобинурия и острая почечная недостаточность.

Симптомы хронического использования: расслабление, подавление дыхания, гипергликемия, повышение температуры и давления, брадикардия, запоры, спазмы желчных протоков. В ряде случаев с ним связывают клинические эффекты, включающие генерализованные боли и бессонницу. В процессе сна возможна остановка сердца. Нередки, при случайных передозировках, коматозные состояния с летальными исходами^[3].

См. также

• Левацетилметадол

Примечания

1. ↑ Артур Гаджиев. Снова опиум?. // Terra Incognita.spb.ru, № 4-5 (14-15). Архивировано из первоисточника 17 августа 2012. Проверено 10 августа 2012.
2. ↑
   • «After the war the factory where methadone was invented fell under American control and it was they who began the first clinical trials in 1947. The American pharmaceutical company Eli-Lilly first coined the name Dolophine - not in honour of Adolf (as has been thought) but probably as a combination of the Latin word dolor (pain) and the French fin (end)» — The history of methadone // Andrew Preston (Dorchester, United Kingdom: West Dorset community alcohol and drugs advisory service)
   m01.gif (55784 bytes) The Methadone Handbook Island Press Ltd, 1996 ISBN 0-9520600-0-0
   • «The section on the history of methadone should put some well worn myths to rest: in particular the text points out that the name 'Dolophine' - which was reputed to be derived from Adolf Hitler - was not in fact created as a trade name until after the war, by the Eli-Lilly pharmaceutical company, and was probably derived from the French words 'dolor' (pain) and 'fin' (end).» — Dr. Michael Farrell (National Addiction Centre) Foreword (копия)// Andrew Preston (Dorchester, United Kingdom: West Dorset community alcohol and drugs advisory service) Methadone Briefing. — SmallBusinessWebHosting, 2006 (копия)
   • «Раздел, посвящённый истории возникновения и применения метадона, призван разрушить немало устоявшихся мифов. Так среди прочего, в книге объясняется что название препарата "дольфин", считавшегося производным от "Адольф Гитлер", на самом деле утвердилось в качестве торговой марки лишь по окончании Второй мировой войны по инициативе фармацевтической фирмы "Эли-Лилли (англ.)русск.". Не исключено, что в его основе французские слова "dolor" (боль) и "fin" (конец)» — Д-р Майкл Фаррелл Предисловие (С.3)// ��Эндрю Престон �«Руководство по Метадону». — 11-е изд. / Пер. с англ. Е. Смирнова, рец. Л. Власенко. — Евразийская сеть снижения вреда (ЕССВ), 2010.
3. ↑ Бабаян Э. А. О применении метадона

Ссылки

• Дайджест по материалам публикаций о метадоне
• Примерный перечень ВОЗ Основных лекарственных средств 14th edition (March 2005)
• Примерный перечень ВОЗ Основных лекарственных средств 15th edition (March 2007)