- Циталопрам
-
Циталопрам (Citalopram)
Химическое соединение ИЮПАК 1-[3-(Диметиламино)пропил]-1-(п-фторфенил)-5-фталанкарбонитрил (в виде гидробромида) Брутто-
формулаC20H21FN2O Мол.
масса324,392 г/моль CAS PubChem DrugBank Классификация АТХ N06AB10 Фармакокинетика Биодоступность 80 % Метаболизм Печень (CYP3A4 и CYP2C19) Период полувыведения 35 часов Экскреция Mostly as unmetabolized citalopram, partly DCT and traces of DDCT in urine Лекарственные формы таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой Способ введения Oral Торговые названия Опра®, Прам, Седопрам, Сиозам, Уморап, Ципрамил, Циталек, Циталифт, Циталопрама гидробромид, Циталорин, Цитол® Циталопрам — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС).
Содержание
Действие
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2—4 недели терапии. Практически не обладает или обладает незначительной способностью к связыванию с целым рядом рецепторов, включая гистаминовые, м-холинорецепторы и адренорецепторы. Седативный эффект отсутствует.
Механизм действия
Селективно ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в головном мозге. В очень малой степени ингибирует цитохром P450 IID6, поэтому не взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися этим изоферментом. Не оказывает влияния на проводящую систему сердца и артериального давления, не изменяет гематологические показатели, функции печени и почек; не вызывает увеличения массы тела.
Фармакокинетика
При приеме внутрь Cmax определяется через 2—4 ч. Биодоступность — 80 %, связывание с белками плазмы — менее 80 %. Изменения концентрации в плазме имеют линейный характер. Через 1—2 недели терапии в плазме устанавливается равновесная концентрация. В плазме крови циталопрам присутствует в основном в неизмененном виде. Метаболизируется путем деметилирования, дезаминирования и окисления. T1/2 составляет 1,5 суток. Выводится почками и через кишечник. Антидепрессивный эффект развивается через 2—4 недели лечения.
Показания
- депрессии различной этиологии и структуры (у взрослых)
- панические расстройства с/без агорафобии
- обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)
Противопоказания
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью (на период лечения прекращают грудное вскармливание).
Побочное действие
Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения в краткосрочных плацебо-контролируемых испытаниях. По результатам плацебо-контролируемых испытаний продолжительностью до 6 нед 16 % из 1063 пациентов, получавших циталопрам в дозах от 10 до 80 мг в сутки, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, в сравнении с 8 % из 446 пациентов, получавших плацебо. Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения и признанные обусловленными циталопрамом (то есть наблюдавшиеся по крайней мере у 1 % пациентов, получавших циталопрам, в 2 раза чаще плацебо), включают следующие: астения 1 % (<1 %), тошнота 4 % (0 %), сухость во рту 1 % (<1 %), рвота 1 % (0 %), головокружение 2 % (<1 %), инсомния 3 % (1 %), сонливость 2 % (1 %), ажитация 1 % (<1 %).
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях. В таблице представлены побочные эффекты, которые наблюдались у пациентов, получавших циталопрам в дозах от 10 до 80 мг в сутки в течение 6 нед (указаны неблагоприятные эффекты, отмеченные не менее чем у 2 % пациентов и превышающие по частоте плацебо).
Неблагоприятные эффекты, отмеченные в этих клинических испытаниях у 2 % пациентов и наблюдавшиеся реже, чем плацебо: головная боль, астения, головокружение, запор, сердцебиение, фарингит, нарушение мочеиспускания, боль в спине.
Оценка зависимости частоты возникновения побочных эффектов от дозы проводилась при фиксированных дозах у пациентов с депрессией, получавших плацебо или циталопрам в дозах 10, 20, 40 и 60 мг. С использованием Jonckheer´s теста выявлена положительная корреляция (p<0,05) для следующих эффектов: утомляемость, импотенция, инсомния, сонливость, зевота.
Изменение жизненно важных функций
Не выявлено клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций (пульс, сАД, дАД), в т.ч. ортостатических изменений при изменении положения тела на фоне лечения циталопрамом по сравнению с плацебо.
Изменение массы тела
В контролируемых испытаниях снижение массы тела составило около 0,5 кг (изменений в группе плацебо не было). Изменение лабораторных показателей. Клинически значимых изменений лабораторных тестов не наблюдалось.
Изменение ЭКГ
Сравнение ЭКГ у пациентов, получавших циталопрам (n=802) и плацебо (n=241), показало, что статистически значимым отличием было только снижение частоты сердечных сокращений на фоне приема циталопрама.
Взаимодействие
Усиливает эффекты суматриптана и др. серотонинергических препаратов; циметидин повышает равновесную концентрацию в крови. При одновременном приеме с ингибиторами МАО возможен гипертонический криз (серотониновый синдром).
Способ применения и дозы у взрослых
Внутрь, однократно, в любое время дня, вне зависимости от приема пищи. Начальная доза — 20 мг в сутки, максимальная — 60 мг/сут. У пожилых — суточная доза 20 мг, максимальная — 40 мг/сут. При печеночной недостаточности рекомендуется использование минимальных доз.
Передозировка
Симптомы: сонливость, нарушения артикуляции, кома; эпизодически — большие судорожные припадки, усиление потоотделения, синусовая тахикардия, цианоз, гипервентиляция легких, тошнота, рвота.
Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно важных функций.Особые указания
Меры предосторожности: С осторожностью назначают лицам, работающим с потенциально опасными механизмами или управляющим транспортными средствами (уменьшается способность к концентрации внимания и увеличивается время реакции).
Не рекомендуется сочетать с ингибиторами МАО или назначать в течение первых двух недель после их отмены.
При развитии маниакального состояния следует прекратить прием.
Антидепрессанты ( ) Неселективные
ингибиторы обратного захвата моноаминовДезипрамин* • Имипрамин • Кломипрамин • Опипрамол* • Тримипрамин* • Лофепрамин* • Дибензепин* • Амитриптилин • Нортриптилин* • Протриптилин • Доксепин* • Иприндол • Мелитрацен • Бутриптилин* • Дозулептин • Амоксапин • Диметакрин • Аминептин • Мапротилин • Квинупрамин Cелективные
ингибиторы обратного захвата серотонинаЗимелдин • Флуоксетин • Циталопрам • Пароксетин • Сертралин • Алапроклат • Флувоксамин • Этоперидон • Эсциталопрам • Тразодон Неселективные
ингибиторы моноаминооксидазыИзокарбоксазид • Ниаламид • Фенелзин • Транилципромин • Ипрониазид* • Ипроклозид Ингибиторы моноаминооксидазы типа A Моклобемид • Толоксатон • Пиразидол Прочие антидепрессанты Окситриптан • Триптофан • Миансерин • Номифензин* • Тразодон • Нефазодон • Минаприн* • Бифемелан • Вилоксазин* • Оксафлозан • Миртазапин • Медифоксамин • Тианептин • Пивагабин • Венлафаксин • Милнаципран • Ребоксетин* • Гепирон • Дулоксетин • Агомелатин • Десвенлафаксин Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота)
Поиск по базе данных ЛС. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28.10.2008). Проверено 12 ноября 2008.Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Антидепрессанты
- Перечень ЖНВЛП
Wikimedia Foundation. 2010.