Мапротилин

Мапротилин
Химическое соединение
ИЮПАК	N-Methyl- 9,10-ethanoanthracene- 9(10H)- propanamine
Брутто- формула	C20H23N
Мол. масса	277,403 г/моль
CAS	10262-69-8
PubChem	4011
DrugBank	APRD00747
Классификация
АТХ	N06AA21
Фармакокинетика
Биодоступность		от 66 до 70 %
Связывание с белками плазмы		88 %
Метаболизм		Печень
Период полувыведения		27—58 часов
Экскреция		Жёлчь (30 %) и моча (57 %)
Лекарственные формы
?
Способ введения
oral, intramuscular, intravenous (infusion)

Мапротилин (Maprotiline, торговое наименование: «Людиомил», 3-Метиламинопропил)дибензо-[b, e]-бицикло-[2,2,2]-октадиен) — лекарственное средство (антидепрессант).

Общая информация

Мапротилин является соединением четырёхциклической структуры, близким, однако, по строению, особенно по боковой цепи, к трициклическим антидепрессантам. По фармакологическим свойствам тоже близок к антидепрессантам этой группы: ослабляет депримирующие эффекты резерпина, усиливает действие фенамина. Является ингибитором обратного захвата моноаминов, но отличается тем, что относительно сильно тормозит обратный захват пресинаптическими нервными окончаниями норадреналина. Он усиливает прессорное действие норадреналина и адреналина, обладает умеренной холинолитической активностью. Ингибирования МАО не вызывает.

Мапротилин оказывает антидепрессивное действие, сопровождающееся анксиолитическим и умеренным седативным эффектом.

Применяют при различных формах депрессий, включая реактивные, невротические, циклотимические, инволюционные и др., сопровождающиеся страхом, раздражительностью.

Назначают внутрь, начиная с дозы 50 мг 3 раза в день; затем дозу постепенно увеличивают — при необходимости до 300 мг в день. Лицам пожилого возраста назначают по 10 мг 3 раза в день, а при необходимости увеличивают дозу до 25-50 мг 3 раза в день. Амбулаторным больным назначают по 10—25 мг 3 раза в день. В тяжёлых случаях мапротилин иногда вводят в вену в дозах от 25—50 мг до 150 мг в день.

Возможные побочные явления — сухость во рту, запор, задержка мочеиспускания; нарушения аккомодации выражены менее, чем при применении амитриптилина и имипрамина. Иногда наблюдаются тахикардия и колебания артериального давления. Могут развиться аллергические реакции.

Противопоказания

Препарат противопоказан при выраженных заболеваниях печени и почек, при глаукоме, аденоме предстательной железы.

Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно?: Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное. Переработать оформление в соответствии с правилами написания статей. Викифицировать статью.