- Венлафаксин
-
ВенлафаксинХимическое соединение ИЮПАК (RS)-1-[2-dimethylamino-1-(4-methoxyphenyl)-ethyl]cyclohexanol Брутто-
формулаC17H27NO2 Мол.
масса277,402 г/моль CAS PubChem DrugBank Классификация АТХ Фармакокинетика Биодоступность 45 % Связывание с белками плазмы 27 % Метаболизм Печень Период полувыведения 5 ± 2 часов (parent compound); 11 ± 2 часов (active metabolite) Экскреция Почка Лекарственные формы ? Способ введения Oral Венлафаксин (торговые наименования Велаксин, Велафакс МВ, Эфевелон, Велаксор и др.) — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН). Впервые представлен компанией Уайет в 1993 году, в данный момент выпускается многими сторонними компаниями (EGIS, Плива, Пфайзер и др.). Венлафаксин показан для лечения БДР, а также тревожных неврозов различной этиологии. В 2007 году венлафаксин стоял на 6-м месте в списке наиболее назначаемых антидепрессантов в США.
Содержание
Назначение
Депрессии
Многочисленные двойные слепые испытания показали эффективность венлафаксина при лечении депрессии. Венлафаксин обладает лучшей переносимостью, чем трициклические антидепрессанты и имипрамин, однако эффективность этих препаратов приблизительно равна. В сравнении с классическими СИОЗС венлафаксин обладает лучшим или примерно равным эффектом. Oбладая широким терапевтическим диапазоном доз, последовательно включает в спектр своей нейрохимической активности серотонинергические, норадренергические и дофаминергические эффекты. Так, в дозе 75-125 мг венлафаксин проявляет серотонинергическое действие, при повышении дозы до 225 мг - включается норадренергическое, а дальнейшее увеличение дозы до 375 мг приводит к появлению дофаминергического эффекта. Подобная дозозависимая фармакология венлафаксина принципиально отличает этот препарат от СИОЗС, ограниченный диапазон терапевтических доз которых сужает возможность проявления других нейрохимических эффектов кроме серотонинергических.[1].
Нетипичное применение
Некоторые врачи назначают венлафаксин для лечения диабетической полинейропатии, а также мигрени.
Противопоказания к назначению
Противопоказан для лечения детей и подростков до 18 лет в связи с нехваткой исследований, а также в связи с возникновением типичных для подростков в начале применения антидепрессантов суицидальных мыслей.
Глаукома
Венлафаксин может увеличивать внутриглазное давление, поэтому пациентам с глаукомой необходимы более частые проверки зрения.
Беременность
Проведено несколько контролированных испытаний венлафаксина среди беременных женщин. Испытание от 10 мая 2010 года показывает, что использование венлафаксина увеличивает риск выкидыша в 2 раза. Следовательно, во время беременности использование венлафаксина возможно только вследствие серьёзных показаний.
Побочные эффекты
Наиболее распространены
- Головная боль (34 %)
- Тошнота (21-35 %)
- Бессонница (15-21 %)
- Сексуальная дисфункция (14-34 %)
- Сухость во рту (12-16 %)
- Тремор (11-20 %)
- Потливость (10-14 %)
- Уменьшение аппетита (8-20 %)
- Нарушение эякуляции (8-16 %)
- Гипертензия (4-5 %)
- Яркие/ненормальные сновидения (3-7 %)
- Нарушения либидо (3-9 %)
- Зевание (3-5 %)
- Мидриаз (расширение зрачка)
- Запоры
Синдром отмены
Венлафаксин отличается одним из наиболее сильных синдромов отмены среди антидепрессантов. После резкой отмены препарата или существенного понижения его дозы могут наблюдаться общее недомогание, утомляемость, сонливость, необычные сновидения/кошмары, головная боль, чувство дурноты, диспептические явления (тошнота, рвота, понос, анорексия), сухость во рту, беспокойство, тревога, дрожание конечностей, судороги, эмоциональная неустойчивость, а также т. н. «brain zaps» — явление, заключающееся в ощущениях головокружения, провала в воздушную яму, прохождения электрического разряда через тело. Во избежание возникновения этих симптомов очень важно снижать дозу постепенно, в течение некоторого периода (продолжительность определяется величиной дозы, общей длительностью курса лечения, индивидуальной переносимостью венлафаксина).
Примечания
Ссылки
Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно?: - Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное.
Антидепрессанты () Неселективные
ингибиторы обратного захвата моноаминовДезипрамин* • Имипрамин • Кломипрамин • Опипрамол* • Тримипрамин* • Лофепрамин* • Дибензепин* • Амитриптилин • Нортриптилин* • Протриптилин • Доксепин* • Иприндол • Мелитрацен • Бутриптилин* • Дозулептин • Амоксапин • Диметакрин • Аминептин • Мапротилин • Квинупрамин Cелективные
ингибиторы обратного захвата серотонинаЗимелдин • Флуоксетин • Циталопрам • Пароксетин • Сертралин • Алапроклат • Флувоксамин • Этоперидон • Эсциталопрам • Тразодон Неселективные
ингибиторы моноаминооксидазыИзокарбоксазид • Ниаламид • Фенелзин • Транилципромин • Ипрониазид* • Ипроклозид Ингибиторы моноаминооксидазы типа A Моклобемид • Толоксатон • Пиразидол Прочие антидепрессанты Окситриптан • Триптофан • Миансерин • Номифензин* • Тразодон • Нефазодон • Минаприн* • Бифемелан • Вилоксазин* • Оксафлозан • Миртазапин • Медифоксамин • Тианептин • Пивагабин • Венлафаксин • Милнаципран • Ребоксетин* • Гепирон • Дулоксетин • Агомелатин • Десвенлафаксин Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота)
Поиск по базе данных ЛС. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28.10.2008). Проверено 12 ноября 2008.Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Антидепрессанты
- Перечень ЖНВЛП
Wikimedia Foundation. 2010.
