Тианептин

Тианептин (Tianeptinum)
Химическое соединение
ИЮПАК	(RS)- 7[(3-хлор-6,11-дигидро-6-метилдибензо[с, f][1,2]тиазепин-11-ил)амино]гептановой кислоты S,S-диоксид
Брутто- формула	C21H25ClN2O4S
Мол. масса	436,953 г/моль
CAS	66981-73-5
PubChem	68870
Классификация
Фарм. группа	антидепрессанты
АТХ	N06AX14
Фармакокинетика
Метаболизм		В печени
Период полувыведения		2,5 часа (2,5 ± 1,1 ч)[1]
Экскреция		Почками[1]
Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой 12,5 мг
Способ введения
перорально
Торговые названия
«Коаксил»

Тианептин (англ. Tianeptine) — атипичный трициклический антидепрессант рединамизирующего (энергизирующего) действия. Применяется в виде натриевой соли. Известен под торговой маркой «Коаксил».

C 2012 года исключен из перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов^[2].

Фармакодинамика

Тианептин повышает обратный нейрональный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет восстановление их потенциала после функционального торможения. Улучшает настроение, устраняет двигательную заторможенность, повышает общий тонус организма. Нормализует поведение больных алкоголизмом в период абстиненции. Занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. Антидепрессивное и анксиолитическое действие способствует исчезновению соматических жалоб, обусловленных тревогой и изменениями настроения. Мало влияет на сердечно-сосудистую систему, сон, скорость психомоторной реакции, парасимпатическую нервную систему. При частом использовании в высоких дозах вызывает привыкание и может использоваться как наркотик, который приводит к очень тяжёлым последствиям с летальным исходом^[3].

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, равномерно распределяется в организме. Биодоступность 70–99 % ^[1]. Связь с белками плазмы — около 94 %. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени путем β-окисления и N-деметилирования. Выводится почками (8 % в неизменённом виде). T_½ — 2,5–3,5 ч. При ХПН, а также у пациентов старше 70 лет T_½ увеличивается на 1 ч. При печёночной недостаточности фармакокинетика существенно не меняется (даже при наличии цирроза печени у больных хроническим алкоголизмом).

Показания

• Депрессивные состояния незначительной, средней и тяжёлой степени тяжести (в том числе у пожилых лиц и у больных хроническим алкоголизмом в абстинентный период);
• Тревожно-депрессивное состояние (с соматическими жалобами);
• Органические депрессивные и тревожные расстройства;
• Острая реакция на стресс;
• Посттравматическое стрессовое расстройство;
• Неврастения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации. Одновременный приём неселективных ингибиторов МАО.

Дозировка

Внутрь, перед приёмом пищи, по 12,5 мг 3 раза в день. У пациентов старше 70 лет и при выраженной ХПН — по 12,5 мг 2 раза в сутки. У больных хроническим алкоголизмом (с циррозом печени или без него) коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные эффекты

Побочные эффекты относительно слабо выражены. Результаты тианептина в сравнении с эталонными антидепрессантами также свидетельствовали о высокой переносимости и безопасности препарата. ^[4]

Гастралгия, боль в животе, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, метеоризм; бессонница, сонливость, «кошмарные» сновидения, астения, головокружение, головная боль, обморочные состояния, тремор, жар; тахикардия, экстрасистолия, кардиалгия (в том числе за грудиной); затруднение дыхания, ощущение «кома» в горле; миалгия, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника. Лечение передозировки: контроль жизненно важных функций, промывание желудка, симптоматическая терапия (ИВЛ, коррекция нарушений функции почек и метаболических нарушений).

Наркотические свойства

При регулярном применении в дозах, превышающих рекомендованные врачом, вызывает тяжёлую лекарственную зависимость. На территории РФ в данный момент внесён в списки ПКУ (предметно-количественного учёта) вследствие злоупотребления в качестве наркотического средства. Следует отметить, что это наблюдается в дозировках, в десятки раз превышающих медицинские как при внутривенном введении, так и при пероральном. Как правило, с целью наркотического применения кустарно изготавливаются инъекционные варианты «Коаксила». В случае дефицита наркотика некоторые наркоманы заменяют им героин.

Раствор тианептина, сделанный из препарата «Коаксил», крайне вреден при внутривенном введении. Препарат тианептина «Коаксил» содержит диоксид кремния^[5], который при попадании в организм человека вызывает обширные тромбозы и, как следствие, ведёт к слепоте^[3], некрозу, гангрене, ампутации конечностей и смерти.

Сходство клинической картины интоксикации тианептином и синдрома отмены тианептина с таковыми при героиновой зависимости, а также преципитация налоксоном выраженного синдрома отмены тианептина дают определённые основания рассматривать данный препарат в качестве лиганда опиатных рецепторов, а зависимость от тианептина — в качестве разновидности опиатной зависимости^[6].

Особые указания

Учитывая возможность суицидальных попыток на фоне депрессивных состояний в начале лечения, требуется постоянный контроль за поведением больных. При планировании проведения общей анестезии следует предупредить анестезиолога и за 24–48 ч до операции прекратить лечение. При оказании неотложной хирургической помощи необходим строгий контроль во время операции. При прекращении лечения дозу снижают постепенно, в течение 7–14 дней. Следует учитывать, что при переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином необходим перерыв не менее 2 недель. При переходе же с тианептина на ингибиторы МАО достаточно сделать перерыв на 24 ч. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО повышают риск развития коллапса или внезапного повышения АД, гипертермии, судорог и внезапной смерти.

У наркозависимых людей при внутривенном введении возможно попадание под кожу, что приводит к тяжёлым некротическим явлениям.

Примечания

1. ↑ ^{1 2 3} Royer RJ, Albin H, Barrucand D, Salvadori-Failler C, Kamoun A (1988). «Pharmacokinetic and metabolic parameters of tianeptine in healthy volunteers and in populations with risk factors.». Clinical Neuropharmacology 11 (Suppl 2): S90–6. PMID 3180120. List of Library Holdings Worldwide
2. ↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р (html). "РГ" - Федеральный выпуск №5660 (284). г. Москва: Российская газета (16 декабря 2011). Проверено 6 января 2012.
3. ↑ ^{1 2} НАРКОЛОГИЯ № 1. — 2008
4. ↑ http://new-clinica.ru/content/view/64/15 Новая клиника
5. ↑ Коаксил табл.п.о. 12,5 мг уп. 30 Лаборатории Сервье — Столица-Медикл
6. ↑ НАРКОЛОГИЯ № 1. — 2007

Литература

• Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 108. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7