Карфедон

ИЮПАК: 2-(4-phenyl-2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide
77472–70–9	Код ATC N06BX
Химическая формула	C12H14N2O2
Молекулярный вес	218.3
Температура плавления	?
Метаболизм	?
Биодоступность	до 100%
Период полувыведения	3-5 ч
Юридический статус	только по предписанию врача
Метод приёма	Пероральный

Фенотропи́л^® (МНН: Фенилоксопирролидинилацетамид или N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон) — ноотропный лекарственный препарат из группы рацетамов. Оказывает общее стимулирующее воздействие и повышает устойчивость к простудным заболеваниям и стрессам. Включен Всемирным антидопинговым агентством в список допингов.

История

Фенотропил был разработан в Институте медико-биологических проблем в качестве средства, повышающего физическую и психическую работоспособность космонавтов на различных этапах космических полетов (авторское свидетельство SU № 797219, A61 K21/40 «Вещество, обладающее гипотензивной активностью»). После того, как фенотропил продемонстрировал свою высокую эффективность в качестве препарата, позволяющего космонавтам преодолевать высокие нагрузки космического полета,^[1] он перешёл и в гражданскую медицину.

Строение и классификация

Химическое наименование

N-карбамоил-метил-4-фенил-2-пирролидон

2-(4-phenyl-2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide

Химическая формула

C₁₂H₁₄N₂O₂

Международное наименование

Фенилоксопирролидинилацетамид (англ. Phenyloxopyrrolidinylacetamidel).

Также применяются названия: Фенилпирацетам (англ. Phenylpiracetam) и Карфедон (англ. Carphedon).

Фармакологическое действие

Ноотропный препарат. По информации производителя (ОАО Щёлковский витаминный завод) оказывает выраженное антиамнестическое действие, активирует интегративную деятельность головного мозга, способствует консолидации памяти, улучшает концентрацию внимания и умственную деятельность, облегчает процессы обучения, ускоряет передачу информации между полушариями головного мозга, повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает противосудорожным действием и анксиолитической активностью, регулирует процессы активации и торможения ЦНС, улучшает настроение.
Фенотропил оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение головного мозга, стимулирует окислительно-восстановительные процессы, повышает энергетический потенциал организма за счет утилизации глюкозы, улучшает регионарный кровоток в ишемизированных участках головного мозга. Повышает содержание норадреналина, дофамина и серотонина в головном мозге. Не влияет на уровень содержания ГАМК, не связывается с ГАМК_A- и ГАМК_B-рецепторами, не оказывает значительного влияния на спонтанную биоэлектрическую активность мозга.
Фенотропил не оказывает влияния на дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Оказывает слабовыраженное диуретическое действие. Обладает анорексигенной активностью при курсовом применении. Фенотропил оказывает умеренно стимулирующее действие в отношении двигательных реакций, повышает физическую работоспособность. Умеренный психостимулирующий эффект препарата сочетается с анксиолитической активностью. Фенотропил улучшает настроение, оказывает анальгезирующее действие, повышая порог болевой чувствительности, оказывает адаптогенное действие, повышая устойчивость организма к стрессу в условиях повышенных психических и физических нагрузок, при утомлении, гипокинезии и иммобилизации, при низких температурах.
На фоне применения фенотропила отмечается улучшение зрения (увеличение остроты, яркости и полей зрения). Фенотропил улучшает кровоснабжение нижних конечностей. Фенотропил стимулирует выработку антител в ответ на введение антигена, что указывает на его иммуностимулируюшие свойства, но в то же время не вызывает развитие реакций гиперчувствительности немедленного типа и не изменяет аллергическую воспалительную реакцию кожи, вызванную введением чужеродного белка. При курсовом применении фенотропила не развивается лекарственная зависимость и толерантность. При отмене препарата не отмечено развитие синдрома отмены.
Действие Фенотропила проявляется после однократного применения, что важно при использовании препарата в экстремальных условиях. Сильно усиливает действие ноотропных препаратов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приёма внутрь быстро всасывается из ЖКТ, распределяется в различные органы и ткани, легко проникает через гемато-энцефалический барьер. Абсолютная биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 100%. Максимальное содержание в крови достигается через 1 ч.

Метаболизм и выведение

Фенотропил не метаболизируется в организме и выводится в неизмененном виде. Около 40% выводится с мочой, 60% - с желчью и потом. Период полувыведения составляет 3-5 ч.

Применение

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально.
Средняя разовая доза составляет 150 мг (100-250 мг), средняя суточная доза - 250 мг (200-300 мг). Максимальная суточная доза - 750 мг. Кратность приёма - 1-2 раза в сутки. Суточную дозу до 100 мг можно принимать 1 раз в сутки (утром), более 100 мг - рекомендуется разделить на 2 приёма. Продолжительность лечения — от 2 недель до 3 месяцев. Средний курс лечения - 30 дней. При необходимости назначают повторный курс лечения через месяц.
Для повышения работоспособности назначают 100-200 мг 1 раз в сутки утром в течение 2 недель (для спортсменов - в течение 3 дней).
При алиментарно-конституциональном ожирении - 100-200 мг 1 раз в сутки утром в течение 30-60 дней.
Фенотропил принимают внутрь после еды. Не рекомендуется принимать фенотропил после 15 ч.

Показания

• Заболевания ЦНС различного генеза (особенно заболевания сосудистого генеза или связанные с нарушениями обменных процессов в головном мозге и интоксикацией, например, при посттравматических состояниях и явлениях хронической цереброваскулярной недостаточности), сопровождающиеся ухудшением интеллектуально-мнестических функций, снижением двигательной активности.
• Невротические состояния, проявляющиеся вялостью, повышенной истощаемостью, снижением психомоторной активности, нарушением внимания, ухудшением памяти.
• Нарушения процессов обучения.
• Депрессии легкой и средней степени тяжести.
• Психоорганические синдромы, проявляющиеся интеллектуально-мнестическими нарушениями и апатико-абулической симптоматикой, а также апатичные состояния при шизофрении.
• Судорожные состояния.
• Ожирение (алиментарно-конституционального генеза).
• Профилактика гипоксии, повышение устойчивости к стрессу, коррекция функционального состояния в экстремальных условиях профессиональной деятельности с целью предупреждения развития утомления и повышения умственной и физической работоспособности, коррекция суточного биоритма, инверсия цикла «сон-бодрствование».
• Алкоголизм (с целью уменьшения симптомов астении, депрессии, интеллектуально-мнестических нарушений).

Побочные действия

Со стороны ЦНС: при приеме препарата после 15 ч возможна бессонница. У некоторых больных в первые 3 дня приема - психомоторное возбуждение, гиперемия кожных покровов, ощущение тепла.^[2]

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управления механизмами

Следует учитывать, что при чрезмерном психоэмоциональном истощении на фоне хронического стресса и утомления, хронической бессонницы, однократный прием Фенотропила в первые сутки может вызвать резкую потребность в сне. Поэтому пациентам, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций рекомендуется начинать приём препарата в нерабочие дни.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Лекарственное взаимодействие

Фенотропил может усиливать действие препаратов, стимулирующих ЦНС, антидепрессантов и ноотропных препаратов. Фенотропил проявляет антагонизм каталептическому действию нейролептиков, а также ослабляет выраженность снотворного действия этанола и гексенала.

Беременность и лактация

Фенотропил не следует назначать при беременности и в период лактации из-за отсутствия данных клинического исследования.
Фенотропил не обладает тератогенным, мутагенным и эмбриотоксическим действием.

Использование в педиатрии

Фенотропил не рекомендуют назначать детям, в связи с отсутствием клинических данных по применению препарата в педиатрической практике.

Особые указания

С осторожностью следует назначать препарат Фенотропил больным с тяжёлыми органическими поражениями печени и почек, тяжёлым течением артериальной гипертензии, атеросклерозе; больным, перенесшим панические атаки, острые психотические состояния, сопровождающиеся психомоторным возбуждением (т. к. возможно обострение тревоги, паники, галлюцинаций и бреда); больным, склонным к аллергическим реакциям на ноотропные препараты группы пирролидона.

Фенотропил не оказывает канцерогенного действия. Отпускается по назначению врача.

Передозировка

Производитель о случаях передозировки препарата не сообщает. По другим источникам: возможны галлюцинации, бред, бессонница, аллергические реакции. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Примечания

1. ↑ "История создания". Проверено 27 июня 2008.
2. ↑ "Инструкция к препарату". Проверено 27 июня 2008.

См. также

• Ноотропил

Ссылки

• О фенотропиле на сайте medi.ru
• Фенотропил
• Экспериментальная фармакокинетика фенотропила