Доксазозин

Доксазозин
Доксазозин
Доксазозин (Doxazosin)
Химическое соединение
ИЮПАК (±)-1-(4-Амино-6,7-диметокси-2-хиназолинил)-4-[(2,3-дигидро-1,4-бензодиоксин-2-ил)карбонил]пиперазин (и в виде монометансульфоната)
Брутто-
формула
C23H25N5O5 
Мол.
масса
451.475 г/моль
CAS 74191-85-8
PubChem 3157
DrugBank APRD00474
Классификация
АТХ C02CA04
Фармакокинетика
Биодоступность 65%
Связывание с белками плазмы 98%
Метаболизм Hepatic
Период полувыведения 22 часа
Лекарственные формы
таблетки, таблетки с модифицированным высвобождением
Способ введения
oral
Торговые названия
Артезин®, Доксазозин, Доксазозин-ратиофарм, Доксазозина мезилат, Доксапростан, Зоксон, Камирен®, Камирен® ХЛ, Кардура®, Тонокардин

Доксазозин — лекарственное средство, селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренергических рецепторов.

Содержание

Фармакологическое действие

Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренергических рецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше, чем к альфа2), снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, предупреждает вазоконстрикцию, вызываемую катехоламинами, что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления без развития рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема снижение артериального давления развивается постепенно, максимальное снижение наблюдается через 2-6 ч; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижает суммарное содержание триглицеридов и холестерина. Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, гиперлипидемия, снижение толерантности к глюкозе). При длительном лечении отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов, повышение активности в тканях активатора профибринолизина (плазминогена) и снижение образования коллагена в стенках артерий. Снижает риск развития ишемической болезни сердца. Повышает содержание Ангиотензин-превращающего фермента, нехарактерно развитие ортостатической гипотензии в ответ на прием первой дозы (может развиваться только при длительном приеме высоких доз). Прием препарата у нормотоников не сопровождается снижением артериального давления. У больных с доброкачественной гипертрофией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов заболевания. Эффект связан с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов подтипа Ia (70% от всех подтипов, представленных в простате), которые локализуются в мышечной строме, капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря и в проксимальном отделе мочеиспускательного канала, что снижает мышечный тонус предстательной железы и облегчает мочеиспускание). Оказывает эффект у 66-71% больных, начало действия - через 1-2 нед лечения, максимум - после 14 нед, сохраняется в течение длительного времени.

Фармакокинетика

Абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч), TCmax - 2-3 ч, при вечернем приеме - 5 ч. Биодоступность - 60-70% (пресистемный метаболизм). Связь с белками плазмы - около 98%. Быстро метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. Выведение из плазмы происходит в 2 фазы. Конечный T1/2 - 19-22 ч. Выводится через кишечник, преимущественно в виде метаболитов (до 65%), 5% - в неизмененном виде; через почки выводится около 10%.

Показания

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Артериальная гипертензия (в т.ч. симптоматическая) в составе комбинированной терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. хиназолинам).

C осторожностью

Беременность, период лактации, печеночная недостаточность, митральный и аортальный стеноз, ортостатическая гипотензия, детский возраст (данные об эффективности и безопасности отсутствуют).

Режим дозирования

Таблетки следует принимать утром или на ночь (лучше натощак), не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. При артериальной гипертензии и сердечной недостаточности начальная доза - 1 мг/сут. В зависимости от реакции больного доза может постепенно (с 1-2 нед интервалом) повышаться до 2 мг, затем до 4-8 мг. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг/сут. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы до максимальной - 16 мг/сут или добавление др. гипотензивных лекарственных средств (тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов, БМКК, ингибиторов АПФ). При гиперплазии предстательной железы начальная доза - 1 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают (с интервалом 1-2 нед) до 2-4 мг/сут. Максимальная доза - 8 мг/сут. Рекомендуемая поддерживающая доза - 2-4 мг/сут.

Особый режим дозирования

Нет необходимости в коррекции режима дозирования у пожилых больных, а также при хронической почечной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью может потребоваться снижение дозы доксазозина.

Побочные эффекты

Ортостатическая гипотензия, головокружение, обморочные состояния - феномен „первой дозы“; головная боль, бессонница, отёки, тахикардия, нарушения ритма сердца, слабость, одышка, астения; сухость во рту, полиурия, гематурия, диспепсия, патологическая сонливость, нарушения зрения (размытость изображения), холестаз, гепатит, желтуха, повышение активности „печеночных“ трансаминаз, запоры, кожная сыпь, крапивница, зуд, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; носовые кровотечения, ринит, снижение либидо, боли в грудной клетке и/или в спине, нарушение мозгового кровообращения. Редко - недержание мочи, приапизм.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, иногда сопровождающееся обморочным состоянием.
Лечение: уложить больного на спину, приподняв ноги; симптоматическая терапия. Диализ неэффективен.

Особые указания

Эффект „первого приема“ особенно выражен на фоне предшествовавшей диуретической терапии и диете с ограничением Na+. На фоне приема доксазозина во избежание развития ортостатической гипотонии следует воздерживаться от быстрых перемен положения тела. Перед началом симптоматической терапии гиперплазии предстательной железы необходимо исключить ее раковое перерождение. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает выраженность действия гипотензивных лекарственных средств (при использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы). Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и антибиотиков, пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических лекарственных средств. Не влияет на степень связывания с белками плазмы дигоксина, фенитоина, индометацина. При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение. Циметидин повышает AUC доксазозина. НПВП (особенно индометацин), эстрогены (задержка жидкости) и симпатомиметические лекарственные средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к развитию тахикардии и гипотензии. Одновременный прием с силденафилом для лечения легочной гипертензии - риск ортостатической гипотензии.

Рандомизированное исследование препарата под эгидой министерства здравоохранения США проводилось в рамках ALLHAT.

Ссылки


Шаблон:АТХ код C02


Wikimedia Foundation. 2010.

Синонимы:

Смотреть что такое "Доксазозин" в других словарях:

  • Доксазозин — Действующее вещество ›› Доксазозин* (Doxazosin*) Латинское название Doxazosin АТХ: ›› C02CA04 Доксазозин Фармакологические группы: Альфа адреноблокаторы ›› Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики… …   Словарь медицинских препаратов

  • доксазозин — …   Словарь синонимов

  • Доксазозин-ратиофарм — Действующее вещество ›› Доксазозин* (Doxazosin*) Латинское название Doxazosin ratiopharm АТХ: ›› C02CA04 Доксазозин Фармакологические группы: Альфа адреноблокаторы ›› Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры… …   Словарь медицинских препаратов

  • Артезин — Действующее вещество ›› Доксазозин* (Doxazosin*) Латинское название Artezine АТХ: ›› C02CA04 Доксазозин Фармакологические группы: Альфа адреноблокаторы ›› Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики… …   Словарь медицинских препаратов

  • Камирен ХЛ — Действующее вещество ›› Доксазозин* (Doxazosin*) Латинское название Kamiren XL АТХ: ›› C02CA04 Доксазозин Фармакологические группы: Альфа адреноблокаторы ›› Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики… …   Словарь медицинских препаратов

  • Адреноблокирующие средства — I Адреноблокирующие средства (адрено [рецепторы] + англ. to block преграждать, задерживать; синнонимы: адреноблокаторы, адренолитики) лекарственные средства, устраняющие физиологические эффекты норадреналина, адреналина и синтетических… …   Медицинская энциклопедия

  • Кардура — Действующее вещество ›› Доксазозин* (Doxazosin*) Латинское название Cardura АТХ: ›› C02CA04 Доксазозин Фармакологическая группа: Альфа адреноблокаторы Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› I10 I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным …   Словарь медицинских препаратов

  • ALLHAT — (Antihypertensive and Lipid Lowering to prevent Heart Attack Trial) масштабное рандомизированное исследование под эгидой министерства здравоохранения США, посвящённое лечению пациентов с гипертонической болезнью и тестированию новых… …   Википедия

  • Камирен — Действующее вещество ›› Доксазозин* (Doxazosin*) Латинское название Kamiren АТХ: ›› C02CA04 Доксазозин Фармакологические группы: Альфа адреноблокаторы ›› Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики… …   Словарь медицинских препаратов

  • Сиалис — Действующее вещество ›› Тадалафил* (Tadalafil*) Латинское название Cialis АТХ: ›› G04BE08 Тадалафил Фармакологическая группа: Регуляторы потенции Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› F52.2 Недостаточность генитальной реакции Состав и форма… …   Словарь медицинских препаратов


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»