Камирен ХЛ

Камирен ХЛ

Действующее вещество

›› Доксазозин* (Doxazosin*)

Латинское название

Kamiren XL

АТХ:

›› C02CA04 Доксазозин

Фармакологические группы: Альфа-адреноблокаторы
›› Средства, влияющие на обмен веществ в предстательной железе, и корректоры уродинамики

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› I10-I15 Болезни, характеризующиеся повышенным кровяным давлением
›› N40 Гиперплазия предстательной железы

Состав и форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением	1 табл.
доксазозина мезилат	4,85 мг
(соответствует 4 мг доксазозина)
вспомогательные вещества: гипромеллоза; кальция гидрофосфат безводный; лактозы моногидрат; магния стеарат
оболочка — краситель Opadry белый (гипромеллоза, титана диоксид Е171), макрогол 400

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 1, 3 или 9 упаковок.
Также выпускается в виде стандартного Камирена (1, 2 и 4 мг, 30 табл. в упаковке).

Описание лекарственной формы

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антигипертензивное.

Фармакокинетика

После приема внутрь Камирен ХЛ хорошо всасывается.
Абсорбция — 80–90 % (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч). T_max в плазме крови — 8–9 ч. Уровень C_max при назначении таблеток с модифицированным высвобождением составляет только 1/3 по сравнению с обычными таблетками, а уровень C_min одинаков у обеих форм препарата. В связи с этим профиль доксазозина в плазме крови при использовании таблеток с модифицированным высвобождением более плавный, а соотношение между максимальной и минимальной концентрацией в 2 раза ниже, чем у обычных таблеток. Биодоступность — 60–70% (пресистемный метаболизм). Связывание с белками плазмы крови — около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным T_1/2 — 9–22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.
Интенсивно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, процесс биотрансформации препарата может не соблюдаться. Основное выведение — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов, лишь 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Почками выводится 10%. Исследование фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и больных с заболеваниями почек не выявило существенных фармакокинетических различий.

Фармакодинамика

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа₁-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД. После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 ч, а гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении «стоя» и «лежа».
Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ИБС.
Прием препарата у лиц с нормальным АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый (на 4–13%) рост коэффициента ЛПВП/общий холестерин.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.
В связи с тем что доксазозин блокирует альфа₁-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66–71% больных, начало действия — через 1–2 нед лечения, максимум — после 14 нед, эффект сохраняется в течение длительного времени. По сравнению с таблетками лекарственная форма — таблетки с модифицированным высвобождением имеют лучшее соотношение эффективность/безопасность.

Показания

артериальная гипертензия мягкой или умеренной степени тяжести (в сочетании с другими антигипертензивными средствами — тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, БКК, ингибиторы АПФ);
доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).

Противопоказания

повышенная чувствительность к доксазозину и другим производным хиназолина (празозин, теразозин) или к другим компонентам препарата;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
аортальный или митральный стеноз;
нарушение функции печени и/или почек;
ортостатическая гипотензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным можно назначать препарат только по жизненным показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. Безопасность препарата у грудных детей не установлена, поэтому кормящим матерям рекомендуется прекратить грудное вскармливание в период лечения доксазозином.

Побочные действия

При лечении артериальной гипертензии
В клинических исследованиях наиболее часто наблюдалась, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.
Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, утром или вечером, независимо от прима пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Артериальная гипертензия: средняя доза Камирена ХЛ — 4 мг (1 табл.) в сутки.
Действие препарата может проявляться уже в первый день лечения, терапевтический эффект наступает через 4 нед после начала лечения. Через 4 нед, в случае хорошей переносимости препарата и при недостаточной эффективности, возможно повышение дозы. Максимальная рекомендуемая суточная доза Камирена ХЛ — 8 мг (2 табл.) в 1 прием. Если терапевтическое действие недостаточно, то можно одновременно назначать другие антигипертензивные средства: бета-адреноблокаторы, диуретики, БКК, ингибиторы АПФ. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно составляет 2–4 мг/сут): можно перейти на прием Камирена в форме таблеток по 2 или 4 мг.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы у пациентов с нормальным АД: в дозе 4 мг (1 табл.) в сутки. Первую дозу препарата следует принимать вечером перед сном. В зависимости от эффективности лечения дозу можно постепенно увеличивать с интервалом 1–2 нед до 8 мг 1 раз в сутки. Как правило, суточная доза — 2–4 мг. Можно перейти на прием Камирена ХЛ в форме таблеток по 2 или 4 мг. Максимальная суточная доза — 8 мг.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы у пациентов с артериальной гипертензией: дозы препарата такие же, как при артериальной гипертензии у пациентов без ДГПЖ.
Препарат применяется длительно. Продолжительность лечения врач устанавливает индивидуально. Дозу препарата следует корректировать в зависимости от эффективности или возможных побочных реакций у конкретных больных.
Пациентам с печеночной недостаточностью требуются меньшие дозы вследствие замедленного метаболизма препарата.

Если пациент забыл принять Камирен ХЛ в обычное время, то препарат следует принять как можно скорее в соответствующей дозе. Если наступает время для приема следующей дозы, то ее следует принять, не удваивая. Важно принимать препарат регулярно. Если пациент не принимал препарат в течение нескольких дней, то новый терапевтический курс следует начинать с наименьшей дозы.

Особые указания

Особую осторожность следует проявлять при назначении данного препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения «лежа» в положение «стоя»).
Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.
Безопасность и эффективность применения доксазозина у детей не установлена, поэтому не рекомендуется назначать препарат детям.
Эффект «первого» приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диеты с ограничением натрия.
Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.
В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, пациентам целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

Срок годности

2 года

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.