Троксерутин

Троксерутин (Troxerutinum)
Химическое соединение
ИЮПАК	2-[3,4-бис(2-гидроксиэтокси)фенил]- 5-гидрокси-7-(2-гидроксиэтокси)- 3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-тригидрокси- 6-[[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-тригидрокси-6-метилоксан- 2-ил]оксиметил]оксан-2-ил]оксихромен-4-он
Брутто- формула	C33H42O19
CAS	7085-55-4
PubChem	5486699
Классификация
Фарм. группа	Ангиопротекторы и корректоры микроциркуляции[1]
АТХ	C05CA04
МКБ-10	I80.80., I82.982.9, I83.83., I84.84., I87.087.0, I87.287.2; D69.969.9, H35.035.0, I79.279.2, T14.014.0, T14.914.9, Y84.284.2
Лекарственные формы
• капсулы 200 и 300 мг; • гель для наружного применения 2 %[2]
Торговые названия
«Троксевазин»[2]

Троксерутин — лекарственное средство, флавоноид (полусинтетическое производное рутина, γ-бензопирон), применяется в основном при лечении болезней вен. Оказывает венотонизирующее, ангиопротективное, противовоспалительное, противоотечное и антиоксидантное действие. Включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.^[3]

Один из первых препаратов-флебопротекторов. Его сохраняющаяся популярность среди врачей и пациентов (по данным за 2004 год, препарат назначался более трети больных с хронической венозной недостаточностью) обусловлена исторически сложившейся практикой и его низкой стоимостью. Не умаляя роль, которую сыграл троксерутин, следует отметить, что в настоящее время он имеет ограниченное применение, в первую очередь — в случаях, когда необходимо достаточно быстрое достижение противовоспалительного эффекта, длительный приём нецелесообразен из-за возможного раздражения желудочно-кишечного тракта^[4],[5], и аллергические реакции (до 20 % случаев)^[6]. В настоящее время считается, что препараты на основе диосмина эффективней троксерутина.^[4]

Фармакологические свойства

По физическим свойствам — жёлтый порошок, растворим в воде, глицерине, пропиленгликоле. Практически нерастворим в холодном этаноле (образует алкоголят), эфире, бензоле, хлороформе.^[1]

Фармакодинамика

Обладает P-витаминной активностью. Участвует в окислительно-восстановительных процессах, блокирует гиалуронидазу, стабилизирует гиалуроновую кислоту клеточных оболочек и уменьшает проницаемость и ломкость капилляров, повышает их тонус. Увеличивает плотность сосудистой стенки, уменьшает экссудацию жидкой части плазмы и диапедез клеток крови. Снижает воспаление в сосудистой стенке, ограничивая прилипание к её поверхности тромбоцитов.

Пациентам с хронической венозной недостаточностью применение троксерутина рекомендуется как в начальных, так и в поздних стадиях заболевания. Поскольку препарат имеет большую широту терапевтического действия (преимущественно — купирование воспаления, а также повышение тонуса вен, улучшение лимфодренажной функции и микроциркуляции)^[6], допускается назначение его в виде монотерапии, что снижает лекарственную нагрузку на организм пациента.^[7]

При состояниях, характеризующихся повышенной проницаемостью сосудов (в том числе при скарлатине, гриппе, кори, аллергических реакциях), используют в сочетании с аскорбиновой кислотой для усиления её действия на структуру и проницаемость сосудистой стенки.

Фармакокинетика

После приёма внутрь абсорбируется из ЖКТ в системный кровоток с последующим распределением в тканях организма. Хорошо всасывается с поверхности кожи при наружном использовании в виде геля. Уровень концентрации троксерутина в крови при внутрижелудочном введении в виде капсул на порядок выше, чем при накожном нанесении гелей, что обеспечивает более высокую системную биодоступность препарата при пероральном применении. При накожном нанесении в виде геля троксерутин относительно медленно проникает в кровь через кожный барьер, что обеспечивает более значительное накопление его в тканях.^[8]

Легко проходит гистогематический барьер. Время достижения максимальной концентрации (T_Cmax) — 2 ч., терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение 8 часов. Метаболизируется в печени с образованием двух метаболитов. Выводится почками и с желчью (11 % — в неизмененном виде) в течение суток.^[2]

Применение

Показания^[9]

Варикозное расширение вен нижних конечностей (I83.83.), хроническая венозная недостаточность (I87.287.2) с такими проявлениями, как статическая тяжесть в ногах, язвы голени, трофические поражения кожи, варикозный дерматит; поверхностный тромбофлебит, перифлебит (I80.80.), флеботромбоз (I82.982.9), геморрой (I84.84.), посттромботический синдром (I87.087.0). Диабетическая микроангиопатия (I79.279.2), ретинопатия (H35.035.0), геморрагический диатез с повышенной проницаемостью капилляров (D69.969.9), в том числе при кори, скарлатине, гриппе; посттравматический отёк и гематома (T14.014.0, T14.914.9), побочные сосудистые эффекты лучевой терапии (Y84.284.2), профилактика осложнений после операций на венах.^[2]

Противопоказания

Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, хронический гастрит (в фазе обострения), беременность (I триместр), период лактации.

С осторожностью

Не рекомендуется длительное использование пациентами с выраженными нарушениями функции почек, детям до 15 лет (опыт применения отсутствует). Во II и III триместрах беременности можно применять только по назначению врача.^[1]

Режим дозирования

Внутримышечно или внутривенно: медленно, по 500 мг через день (не менее 5 инъекций), затем переходят на прием внутрь во время еды по 600—900 мг в день, в течение 2—4 недель и более, поддерживающая терапия — по 300 мг в день.

Наружно: гель наносят утром и вечером на кожу болезненного участка от дистальной к проксимальной части и слегка массируют до полного всасывания (можно накладывать под окклюзионную повязку). Препарат наносят только на неповрежденную поверхность, не применяют на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и на слизистые оболочки, а также не допускать воздействия солнечных лучей на обработанные участки.^[1]

Побочное действие: аллергические реакции, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, головная боль.^[2]

В связи с тем, что препарат обладает относительно низкой биодоступностью, реальная суточная дозировка, рекомендуемая флебологами, составляет 1500 мг. Однако, увеличение дозировки ведёт к соответствующему увеличению частоты побочных эффектов (гастроирритивных и аллергических реакций).^[10]

Клинические исследования

В результате клинических исследований, проведённых в 1-й Городской клинической больнице им. Н. И. Пирогова, подтверждено, что троксерутин является высокоэффективным средством при лечении хронической венозной недостаточности и ликвидации симптомов венозного застоя: болей, тяжести в нижних конечностях, ночных судорог в икроножных мышцах. Отмечено, что оптимальным курсом является приём препарата в течение 1 месяца в сочетании с применением эластических компрессионных средств (бинтов или медицинского трикотажа).^[11]

Клинические испытания, проведённые в ФГУ ГНЦ колопроктологии (Россия), подтвердили, что троксерутин может успешно применяться в комплексной терапии различных форм геморроя. Отмечено, что наиболее выраженный эффект препарат оказывает при перианальной гематоме (тромбоз наружных геморроидальных узлов). По результатам исследования статистически достоверно установлено, что в течение 10-дневного курса применения препарата исчезает или снижается болевая симптоматика, прекращаются анальные кровотечения, уменьшается величина тромбированного геморроидального узла. В то же время показано, что троксерутин не оказывает выраженного лечебного терапевтического действия на зуд и жжение в заднем проходе при остром геморрое.^[12]

Примечания

1. ↑ ^{1 2 3 4} Троксерутин. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (17.01.2006). Архивировано из первоисточника 8 июня 2012. Проверено 15 февраля 2009.
2. ↑ ^{1 2 3 4 5} Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Троксерутин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (22.01.2009). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 21 мая 2012. Проверено 15 февраля 2009.
3. ↑ В редакции перечня ЖНВЛС, утверждённой распоряжением Правительства РФ от 29.03.2007 № 376-р.
4. ↑ ^{1 2} Богачев В. Ю. Консервативное лечение хронической венозной недостаточности нижних конечностей с точки зрения доказательной медицины // Consilium medicum : журнал доказательной медицины для практикующих врачей. — 2005. — Т. 7. — № 5.
5. ↑ Богачев В. Ю. Системная фармакотерапия хронической венозной недостаточности нижних конечностей. Современное состояние вопроса // Русский медицинский журнал : независимое издание для практикующих врачей. — 2004. — Т. 12. — № 17. — С. 994—999.
6. ↑ ^{1 2} Кириенко А. И., Григорян Р. А., Золотухин И. А. Современные принципы лечения хронической венозной недостаточности // Consilium medicum : журнал доказательной медицины для практикующих врачей. — 2003. — Т. 05. — № 6.
7. ↑ Богачев В. Ю. Лечение и реабилитация больных тромбозом глубоких вен нижних конечностей // Русский медицинский журнал : независимое издание для практикующих врачей. — 1999. — Т. 7. — № 13. — С. 606—610.
8. ↑ Орлова И. Н. Сравнительные экспериментальные фармакокинетические исследования препаратов троксерутина // Фармаком : научно-практический журнал. — Харьков, 2004. — № 2.
9. ↑ В скобках приведены коды по МКБ-10.
10. ↑ Богачев В. Ю. Современные флебопротекторы // Consilium provisorum : журнал последипломного образования для провизоров. — 2004. — Т. 04. — № 1.
11. ↑ Богачев В. Ю., Золотухин И. А. Хроническая венозная недостаточность. Возможности троксерутина при лечении хронической венозной недостаточности нижних конечностей // Consilium medicum. — 2006. — Т. 08. — № 7.
12. ↑ Зарезаев О. А. Консервативное лечение геморроя: опыт применения троксерутина // Consilium medicum. Хирургия. — 2006. — Т. 08. — № 2.