Каннабиноидные рецепторы

Каннабиноидные рецепторы — класс клеточных рецепторов, принадлежащих суперсемейству G-протеинсвязанных мембранных рецепторов и связывающихся с эндоканнабиноидными лигандами (анандамидом и 2-арахидонилглицерином) и экзогенными лигандами (собственно каннабиноидами и их синтетическими аналогами).

История открытия

Впервые выявлены в 1988 г. группой исследователей из St.Louis University Medical School, США с использованием меченого тритием синтетического каннабиноида CP-55,940 в головном мозге крыс, при этом наблюдался только один тип сайтов связывания CP-55,940 и отмечено конкурентное связывание CP-55,940 и Δ-9-тетрагидроканнабинола^[1]

Типы каннабиноидных рецепторов и их локализация

В настоящее время известны две разновидности каннабиноидных рецепторов млекопитающих: CB₁ (в центральной и периферической нервной системе) и CB₂ (преимущественно в иммунокомпетентных и гемопоэтических клетках). Концентрация рецепторов CB₁ наблюдается в ЦНС (кора головного мозга, гиппокамп, мозжечок, хвостатое ядро полосатого тела, ретикулярная часть substantia nigra). CB₁-рецепторы в значительно меньших концентрациях присутствуют также и в периферической нервной системе, в т.ч. и периферических ганглиях, гипофизе, надпочечниках, сердце. . В естественном состоянии данные рецепторы активируются анандамидами и способствуют торможению гиперактивности, вызванной избытком дофамина. Введение в организм экзогенных каннабиноидов (например, тетрагидроканнабинола) воздействует на СВ1 аналогичным образом, но значительно более интенсивно.

Рецепторы СВ₂ были впервые обнаружены в селезенке, затем в других железистых тканях (поджелудочной железе, яичниках и т. д.). В отличие от СВ1, они хорошо связывают экзогенные каннабиноиды, но демонстрируют низкое сродство с анандамидами.

Примечания

1. ↑ Devane W.A. et al. Determination and characterization of a cannabinoid receptor in rat brain. Molecular Pharmacology, 1988 Nov;34(5):605-13.

Ссылки

• Найколл Р., Элджер Б. Марихуана мозга, или Новая сигнальная система