- Сертаконазол
-
Сертаконазол (Sertoconazole)
Химическое соединение ИЮПАК 1-[2-[(7-Хлорбензо[b]тиен-3-ил)метокси]-2-(2,4-дихлорфенил)этил]-1H-имидазол Брутто-
формулаC20H15Cl3N2OS Мол.
масса437.77 г/моль CAS PubChem DrugBank Классификация Фарм.
группаПротивогрибковые препараты АТХ Фармакокинетика Биодоступность >99% Связывание с белками плазмы ? Метаболизм ? Период полувыведения ? Экскреция ? Лекарственные формы крем для наружного применения, суппозитории вагинальные Способ введения наружно, интравагинально Торговые названия Залаин Сертоконазола нитрат (лат. Sertoconazole) - противогрибковый препарат, производный имидазола, для местного применения.
Содержание
Свойства вещества
Лекарственный препарат содержит один асимметричный атом углерода и существует в виде рацемической смеси, содержащей равные количества R- и S-энантиомеров. Сертаконазола нитрат — белый или почти белый кристаллический порошок без запаха, растворим в этаноле (1,7%), хлороформе (1,5%), незначительно растворим в ацетоне (0,95%), очень мало растворим в n-октаноле (0,069%), практически нерастворим в воде (<0,01%)[1].
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство для наружного и местного применения. Сертаконазол является производным имидазола и бензотиофена с широким спектром действия в отношении патогенных грибов Candida spp. (в т.ч. Candida albicans, Candida tropicalis), других патогенных грибов (Pityrosporum orbiculare, Malassezia spp.), дерматофитов (Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum и Microsporum), грамположительных бактерий (Streptococcus spp., Staphylococcus spp.), а также Gardnerella vaginalis, Enterococcus faecalis, Bacteroides spp., Trichomonas vaginalis. Сертаконазол не подавляет жизнеспособность Lactobacillus spp. in vitro[2].
Сертаконазол обладает тройным механизмом действия: фунгицидным, фунгистатическим и ингибированием диморфной трансформации грибов Candida. Фунгистатический механизм действия сертаконазола (как и других производных азолов) заключается в ингибировании цитохром Р450-зависимый синтез эргостерола (основного стерола мембран грибов и дрожжей) и увеличиванием проницаемости клеточной мембраны. Фунгицидный механизм действия сертаконазола (связан с бензотиофеном - вторым компонентом двойной молекулы сертаконазола) заключается в конкурентном антагонизме с другим компонентом клеточной стенки – триптофаном, встраиванием в оболочку гриба, что приводит к разрушению грибной клетки за счет дезорганизации и увеличения проницаемости клеточной мембраны, деструкции и уничтожения патогенного микроорганизма.[3]
Фармакокинетика
При местном применении сертаконазол в крови и моче не обнаруживается.
Применение
Показания
- Крем для наружного применения: поверхностные микозы кожи — дерматофитии, в т.ч. стоп (Tinea pedis), туловища (Tinea corporis), бороды (Tinea barbae); кандидоз, разноцветный лишай.
- Суппозитории вагинальные: инфекции слизистой оболочки влагалища, вызываемые грибами рода Candida (кандидозный вульвовагинит).
Противопоказания
Гиперчувствительность, в т.ч. к др. производным имидазола.
С осторожностью
Беременность, детский возраст.
Особые указания
Не использовать в офтальмологической практике. После нанесения крема не рекомендуется использование кислотных моющих средств (в кислой среде усиливается размножение Candida spp.). В период лактации крем не следует наносить на область молочных желез. При необходимости применения препарата в период лактации следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В период лечения рекомендуется воздерживаться от половых контактов.Способ применения
Наружно. Крем наносят на пораженные участки кожи равномерным тонким слоем 1-2 раза в день, захватывая примерно 1 см поверхности здоровой кожи. Продолжительность лечения зависит от этиологии возбудителя и локализации инфекции, в среднем — 4 нед (несмотря на то, что клинико-лабораторное излечение может наблюдаться между 2-й и 4-й неделями).
Интравагинально, однократно. Перед применением препарата необходимо обмыть наружные половые органы с использованием нейтрального или щелочного мыла. Один вагинальный суппозиторий вводят глубоко во влагалище, лежа на спине, перед сном. Если клинические симптомы сохраняются, возможно повторное введение суппозитория через 7 дней.Побочные действия
- При наружном применении: быстро проходящая местная эритематозная реакция.
- При интравагинальном применении: редко - ощущение жжения, зуд во влагалище, которые проходят самостоятельно.
Возможны аллергические реакции.
Передозировка
Передозировка сертаконазолом маловероятна. При случайном попадании внутрь необходимо промыть желудок и провести симптоматическое лечение.
Взаимодействие
Потенциальное взаимодействие между сертаконазола нитратом в лекарственной форме в виде крема и другими ЛС систематически не оценивалось.
Одновременное применение вагинальных суппозиториев с местными контрацептивами может привести к ослаблению спермицидного действия последних.Отпуск из аптек
По рецепту врача.
Примечания
- ↑ РЛС Сертаконазол (Sertaconazole)
- ↑ Сертаконазол (SERTACONAZOLE)
- ↑ Сертаконазол, Фармакодинамика
В этой статье не хватает ссылок на источники информации. Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена.
Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники.
Эта отметка установлена 28 февраля 2012.Противогрибковые препараты — АТХ код:Противогрибковые препараты для местного применения (дерматологические) АнтибиотикиНистатин ( • ) Натамицин ( • ) Хачимицин ( • ) Пецилоцин ( • ) Мепартрицин ( • ) Пирролнитрин ( • ) Гризеофульвин ( • ) Комбинации ( ) производные Имидазола и ТриазолаКлотримазол ( • ) Миконазол ( • ) Эконазол ( • ) Хлормидазол ( • ) Изоконазол ( • ) Тиабендазол ( • ) Тиоконазол ( • ) Кетоконазол ( • ) Сулконазол ( • ) Бифоназол ( • ) Оксиконазол ( • ) Фентиконазол ( • ) Омоконазол ( • ) Сертаконазол ( • ) Флуконазол ( • ) Флутримазол ( • ) Комбинации ( • ) Миконазол в комбинации ( • ) Бифоназол в комбинации ( ) другие Противогрибковые препараты для местного примененияБромохлоросалициланилид ( • ) Метилрозанилин ( • ) Трибромометакрезол ( • ) Ундециленовая кислота ( • ) Полиноксилин ( • ) 2-(4-хлорфенокси)-этанол ( • ) Хлорфенезин ( • ) Тиклатон ( • ) Сульбентин ( • ) Этил гидроксибензоат ( • ) Галопрогин ( • ) Салициловая кислота ( • ) Селена сульфид ( • ) Циклопирокс ( • ) Тербинафин ( • ) Аморолфин ( • ) Димазол ( • ) Толнафтат ( • ) Толциклат ( • ) Комбинации ( • ) Противогрибковые препараты для системного примененияГризеофульвин ( • ) Тербинафин ( ) Противогрибковые препараты для системного применения АнтибиотикиАмфотерицин B ( • ) Хачимицин ( ) производные ИмидазолаМиконазол ( • ) Кетоконазол ( ) производные ТриазолаФлуконазол ( • ) Итраконазол ( • ) Вориконазол ( • ) Позаконазол ( ) другие Противогрибковые препараты для системного примененияФлуцитозин ( • ) Каспофунгин ( • ) Микафунгин ( • ) Анидулафунгин ( ) другие Против ПневмоцистисаПентамидин ( • ) Дапсон ( • ) Авотаквон ( ) другие Противогрибковые препаратыКроконазол ( • ) Нетиконазол ( • ) Фосфлуконазол ( • ) Гексаконазол ( • ) Метилрозанилин ( • ) Хлорнитрофенол ( • ) мазь Витфилда ( • ) Иодид калия ( • ) Масло чайного дерева ( • ) Цитронелловое масло ( • ) Лимонная трава ( • ) Апельсиновое масло ( • ) Пачули ( • ) Лимонный мирт ( ) Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Противогрибковые средства
- Имидазолы
Wikimedia Foundation. 2010.