Этилтиобензимидазола гидробромид

Этилтиобензимидазола гидробромид (Ethylthiobenzymidazol hydrobromide)
Химическое соединение
ИЮПАК	2-Этилтиобензимидазола гидробромид
Брутто- формула	?
Классификация
Фарм. группа
АТХ	prefixsuffix
МКБ-10	AB.CB.C
Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой
Торговые названия
Бемитил, Этилтиобензимидазола гидробромид, Метапрот

Этилтиобензимидазола гидробромид — лекарственное средство, актопротектор, обладающий ноотропной, регенеративной, антигипоксической активностью.

Фармакологическое действие

Оказывает психостимулирующее действие, обладает антигипоксической активностью, повышает устойчивость организма к гипоксии и увеличивает работоспособность при физических нагрузках. Рассматривается как представитель новой группы — актопротекторных препаратов. Механизм действия заключается в активации синтеза РНК и белков в различных клетках, в том числе синтез ферментативных, структурных, и белков, имеющих отношение к иммунной системе. Активирует синтез ферментов глюконеогенеза, обеспечивающих утилизацию лактата — фактора, ограничивающего работоспособность и ресинтез углеводов — важнейших источников энергии при интенсивных нагрузках, что ведет к повышению физической работоспособности. Усиление образования митохондриальных ферментов и структурных белков митохондрий обеспечивает увеличение энергопродукции и поддержание высокой степени сопряженности окисления с фосфорилированием. Поддержание высокого уровня синтеза АТФ при дефиците кислорода способствует выраженной антигипоксической и противоишемической активности препарата. Препарат усиливает синтез антиоксидантных ферментов и обладает выраженной антиоксидантной активностью. После однократного приема обнаруживается в крови через 30 мин, максимальный эффект достигается через 1-2 ч, продолжительность действия — 4-6 ч. На фоне курсового приема эффект обычно нарастает в первые 3-5 дней, затем устойчиво поддерживается на достигнутом уровне.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь, активно метаболизируется в печени. При длительном курсовом непрерывном приеме, особенно в больших дозах, может отмечаться тенденция к кумуляции препарата с повышением его концентрации в крови к 10-12 дню применения.

Показания

Повышение и восстановление работоспособности, в том числе в экстремальных условиях (тяжелые физические нагрузки, гипоксия, перегревание. Адаптация к воздействию различных экстремальных факторов. Астенические расстройства различной природы (при неврастении, соматических заболеваниях, после перенесенных тяжелых инфекций и интоксикаций, пред- и послеоперационном периоде при хирургических вмешательствах). В составе комплексной терапии: перенесенная черепно-мозговая травма, менингит, энцефалит, нарушения мозгового кровообращения, когнитивные расстройства.
Имеются данные об иммуностимулирующем действии бемитила и его эффективности в связи с этим в комплексной терапии некоторых инфекционных заболеваний.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

C осторожностью

Выраженная печеночная недостаточность (острый вирусный гепатит, цирроз, токсические поражения). Артериальная гипертензия, глаукома, беременность, период лактации.

Режим дозирования

Внутрь, после еды, по 0.25 г 2 раза в день. При необходимости суточную дозу повышают до 0.75 г (0.5 г утром и 0.25 г — после обеда), а лицам с массой тела свыше 80 кг — до 1 г (по 0.5 г 2 раза в день). Курс лечения — 5 дней с 2-дневными перерывами между ними во избежание кумуляции препарата. Количество курсов зависит от эффекта и в среднем составляет 2-3 (реже 1 или 4-6) курсов. Для повышения работоспособности в экстремальных условиях препарат принимают за 40-60 мин до предстоящей деятельности в дозе 0,5-0,75 г. При продолжении работы повторный прием производят через 68 ч в дозе 0.25 г. Максимальная суточная доза — 1.5 г, а в последующие сутки 1 г. Для поддержания высокого уровня работоспособности в течение длительного времени (несколько недель) и для активации адаптационных процессов препарат назначают по схеме: 5-дневные курсы приема с 2-дневными перерывами в дозе 0.25 г 2 раза в сутки.

Побочные эффекты

Дискомфорт в эпигастральной области и правом подреберье, тошнота, рвота, гиперемия кожи лица, ринит, головная боль (в этих случаях необходимо уменьшить дозу или прекратить прием препарата). При превышении рекомендуемых доз или длительном применении препарата без перерывов возможна кумуляция с развитием избыточного стимулирующего эффекта, в том числе возбуждение, нарушение сна.

Особые указания

Не назначают в вечернее время в связи с возможными нарушениями процесса засыпания. Во время приема препарата рекомендуется диета, богатая углеводами.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) могут повышать концентрацию препарата в крови. Этилтиобензимидазол усиливает положительные эффекты метаболических лекарственных средств, в том числе ноотропных лекарственных средств (в том числе пирацетам), антиоксидантов (в том числе альфа-токоферол), антигипоксантов (в том числе триметазидин), нестероидных анаболических препаратов (рибоксин), калия и магния аспарагината, глутаминовой кислоты, витаминов, а также антиангинальных лекарственных средств (нитраты, бета-адреноблокаторы).

Физические свойства

Белый или белый с кремоватым оттенком кристаллический порошок. Растворим в воде с образованием мутных растворов; растворим в спирте.

Форма выпуска

Таблетки по 0,125 и 0,25 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 100 штук.

Хранение

Список Б, в защищённом от света месте.