- Апротинин
-
Апротинин (Aprotinin)
Действующее вещество Одноцепочечный полипептид, содержащий 58 аминокислот.[1] Классификация Фарм.
группаИнгибиторы фибринолиза.
Ферменты и антиферменты.[1]АТХ МКБ-10 Лекарственные формы концентрат для приготовления раствора для инфузий, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий[2] Торговые названия «Апротекс», «Апротинин», «Веро-Наркап», «Гордокс», «Ингипрол», «Ингитрил», «Контрикал», «Трасилол 500000»[2], Трасколан Апротини́н (англ. Aprotinin, CAS-код 9087-70-1, брутто-формула C284H432N84O79S7) — лекарственное средство, антиферментный препарат, получаемый из органов крупного рогатого скота (легкие и др.), поливалентный ингибитор протеаз.
Активность апротинина выражают в различных единицах: КИЕ — калликреин инактивирующие единицы; Ph.Eur.U — трипсин инактивирующие единицы Европейской Фармакопеи, 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ; АТрЕ — антитрипсиновые единицы, 1 АТрЕ соответствует 1,33 КИЕ; ЕД — единицы действия фермента по Государственной Фармакопее СССР.[1]
Разработчиком лекарства апротинин позиционируется как средство для лечения панкреатита и панкреонекроза. Однако, в данное время показания к применению апротинина и его аналогов существенно уже. Так, он исключен из рекомендаций по лечению острого (и, тем более — хронического) панкреатита как не подтвердивший эффективности по критериям доказательной медицины не только на Западе (США и Европа), но и в России.
Содержание
Фармакологическое действие
Поливалентный ингибитор протеаз, оказывает антипротеолитическое, антифибринолитическое и гемостатическое действие. Инактивирует важнейшие протеазы (трипсин, химотрипсин, кининогеназы, калликреин, в том числе активирующие фибринолиз). Тормозит как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.
Наличие антипротеазной активности определяет эффективность апротинина при поражениях поджелудочной железы и др. состояниях, сопровождающихся высоким содержанием калликреина и др. протеаз в плазме и тканях.
Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз и оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.
Блокада калликреин-кининовой системы позволяет использовать его для профилактики и лечения различных форм шока.[2]
Фармакокинетика
После в/в введения быстро распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.
Инактивируется в ЖКТ, часть разрушается в печени. T1/2 — 150 мин, терминальный — 7-10 ч. Выводится почками — 5-6 ч в виде неактивных продуктов распада.[2]
Лекарственные формы
- раствор для инфузий 10 тыс. КИЕ/мл («Трасилол» 500000»);
- раствор для инфузий 10 тыс. КИЕ/мл («Контривен», ЧАО Биофарма);
- концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 10 тыс. КИЕ/мл («Гордокс»);
- концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 тыс. КИЕ/мл («Ингипрол»);
- лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 30 тыс. АТрЕ («Веро-Наркап»);
- лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутриполостного введения 10 тыс. АТрЕ («Контрикал»);
- лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 10 тыс. АТрЕ, 100 тыс. АТрЕ («Апротекс»);
- лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 15 ЕД («Ингитрил»).[2]
Сравнение, проведенное объективными методами (определение количества апротинина на ВЖХ и активности трипсина), показывает, что 1 амп. 15 ЕД ингитрила равна 1 амп. 10000 АТрЕ контрикала.[1]
Примечания
- ↑ 1 2 3 4 5 Апротинин. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (12.05.2002). Архивировано из первоисточника 11 марта 2012. Проверено 7 апреля 2008.
- ↑ 1 2 3 4 5 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Апротинин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 7 апреля 2008.
Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Ингибиторы фибринолиза
- Ферменты и антиферменты
- Ингибиторы протеаз
Wikimedia Foundation. 2010.