- Дэфедрин
-
Псевдоэфедрин (Pseudoephedrinum)Химическое соединение ИЮПАК /S-(R*,R*)/-альфа-/1-(Метиламино)этил/бензолметанол (в виде гидрохлорида, резината или сульфата)[1] Брутто-
формула? Классификация Фарм.
группаАдрено- и симпатомиметики (альфа-, бета-)[1] АТХ МКБ-10 Лекарственные формы таблетки 30 мг («Дэфедрин»)[2] Торговые названия «Дэфедрин»[2] Псевдоэфедри́н (лат. Pseudoephedrinum, англ. Pseudoephedrine, CAS-код 90-82-4, брутто-формула C10H15NO) — адреномиметическое, сосудосуживающее, бронходилатирующее, антиконгестивное лекарственное средство. Алкалоид, выделяемый из побегов эфедры хвощевой (Ephedra equisetina Bge.), в которых содержится совместно с эфедрином.
Бесцветные игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок со слабым специфическим запахом, легко растворим в воде и этаноле, умеренно — в хлороформе.
По фармакологическим свойствам близок к эфедрину, но менее активен и токсичен.[1]
Содержание
Общая информация
Псевдоэфедрин был предложен для применения у взрослых при бронхиальной астме (при формах лёгкой и средней тяжести) и астматических бронхитах. Однако, в настоящее время при наличии эффективных бронхолитических адреностимуляторов (орципреналина, фенотерола, сальбутамола и др.), метилксантинов (теопэка и др.), холинолитиков (тровентола, атровента и др.) ни эфедрин, ни псевдоэфедрин широкого применения при лечении бронхиальной астмы не имеют.
На данный момент псевдоэфедрин позиционируется как деконгестант для системного применения (АТХ группа R01B), в том числе в различных комбинациях: декстрометорфан + парацетамол + псевдоэфедрин (препараты «Гриппекс», «Грипэнд», «Далерон Колд 3»), парацетамол + псевдоэфедрин + хлорфенамин (препараты «АнтиФлу», «ТераФлю»). Но из-за нежелательных эффектов, в частности из-за частого развития бессонницы и повышения артериального давления, также не находит широкого применения.[3]
Фармакологическое действие
Оказывает альфа-адреностимулирующее, бета-адреностимулирующее, бронходилатирующее и вазоконстрикторное действие, стимулирует ЦНС, проявляет кардиостимулирующее действие, повышает артериальное давление.[2]
Возбуждает альфа-адренергические рецепторы сосудов слизистой оболочки дыхательных путей и вызывает их сужение. Уменьшает гиперемию тканей, отек и заложенность носа, улучшает проходимость носовых путей. Способствует дренированию выделений из носовых пазух и открытию отверстия закупоренной евстахиевой трубы.
После приема внутрь начинает действовать через 15—30 мин., максимальный эффект достигается через 30—60 мин., продолжительность действия 3—4 ч. Метаболизируется в печени (частично). Выводится почками (в неизмененном виде около 55—75 %). При кислой реакции мочи скорость выведения увеличивается. Проникает в грудное молоко.[1]
Применение
- Показания
Бронхиальная астма (легкой и средней тяжести), хроническая обструктивная болезнь легких, артериальная гипотензия.[2]
Отечность слизистой оболочки носа, околоносовых пазух и евстахиевой трубы при рините (острый, вазомоторный, аллергический), синусите (острый, подострый), аэроотите, среднем отите (острый серозный), в том числе с отеком евстахиевой трубы, остром евстахиите, крупе, остром трахеобронхите, в том числе в качестве вспомогательного средства при комбинированной терапии с анальгезирующими, антигистаминными, противокашлевыми, отхаркивающими средствами и антибиотиками.
Показана эффективность при лечении недержания мочи при напряжении (во время кашля или при других усилиях) и слабости уретрального сфинктера.[1]
- Противопоказания
Гиперчувствительность, артериальная гипертензия, коронароатеросклероз, атеросклероз сосудов головного мозга, хроническая средечная недостаточность, тиреотоксикоз, бессонница, беременность.[2] Детский возраст (до 12 лет).[1]
- С осторожностью
Сахарный диабет, предрасположенность к глаукоме, гипертрофия предстательной железы.
- Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности (исследования у человека не проводились). Исследования на животных не выявили тератогенного действия на плод, но псевдоэфедрин понижал среднюю массу и длину тела, скорость образования костного вещества в скелете у плода животных.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (риск побочных эффектов симпатомиметических аминов для новорожденных и недоношенных детей).[1]
- Побочное действие
Тремор, сердцебиение, психическое возбуждение, бессонница, задержка мочи, снижение аппетита, рвота, повышенное потоотделение, аллергические реакции (кожная сыпь).[2]
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи, по 0,03—0,06 г 2—3 раза в сутки. Курс лечения 10—20 дней. Поддерживающая терапия — 0,03 г/сут. (на ночь).[2]
- Взаимодействие
Средства для ингаляционного наркоза, в том числе хлороформ, галотан, трихлороэтилен и другие производные углеводородов (повышают чувствительность миокарда к псевдоэфедрину), препараты наперстянки и леводопы повышают риск развития тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффект антигипертензивных и диуретических средств, бета-адреноблокаторов, усиливает — лекарственных средств, стимулирующих ЦНС. Соли лимонной кислоты увеличивают продолжительность действия (снижают скорость выведения с мочой). Кокаин (при аппликации на слизистые оболочки) усиливает действие на сердечно-сосудистую систему (взаимно) и повышает риск неблагоприятных эффектов. Ингибиторы МАО, в том числе селегилин (вследствие накопления катехоламинов во внутринейрональных депо), фуразолидон, прокарбазин, симпатомиметики, в том числе агонисты бета-адренорецепторов и гормоны щитовидной железы потенцируют эффективность и повышают возможность развития побочных эффектов. Ослабляет антиангинальный эффект нитратов. Алкалоиды раувольфии ослабляют действие (вследствие истощения запасов катехоламинов).[1]
Особые указания
С осторожностью назначают пожилым (информация о зависимости эффекта от возраста у пожилых людей отсутствует). У мужчин пожилого возраста высока вероятность гипертрофии предстательной железы, что может потребовать корректировки дозы. Не следует назначать в период применения ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены.
Необходимо принимать препарат за несколько часов до сна, чтобы снизить до минимума возможность появления бессонницы.[1]
Псевдоэфедрин может вызывать нарушения сна и кошмары, особенно у детей младшего возраста[4], также применение псевдоэфедрина связывалось с редкими случаями возникновения визуальных галлюцинаций у детей.[5]
- Обращение
Список IV. Список прекурсоров, оборот которых в РФ ограничен и в отношении которых устанавливаются меры контроля в соответствии с законодательством РФ и международными договорами РФ.[1]
- Хранение
Список Б. В сухом, защищённом от света месте.
Примечания
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 Псевдоэфедрин. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (15.10.2002). Проверено 11 мая 2008.
- ↑ 1 2 3 4 5 6 7 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Псевдоэфедрин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Проверено 11 мая 2008.
- ↑ Тарасов А. А., Каманин Е. И., Крюков А. И. и др. Острый бактериальный риносинусит: современные подходы к диагностике и антибактериальной терапии в амбулаторных условиях // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия : журнал. — 2002. — Т. 4. — № 1.
- ↑ Четли Э. Лекарства и дети // Проблемные лекарства = Problem Drugs. — пер. с англ.. — Рига, Латвия: Ландмарк, 1998. — 352 с. — ISBN 9984-9066-2-0
- ↑ Четли Э. Лекарства от кашля и насморка // Проблемные лекарства = Problem Drugs. — пер. с англ.. — Рига, Латвия: Ландмарк, 1998. — 352 с. — ISBN 9984-9066-2-0
Внешние ссылки
- Приём противокашлевых и противопростудных препаратов может приводить к летальному исходу у детей раннего возраста. Безопасность лекарственных средств и НЛР. НИИАХ СГМА (22.03.2007). Проверено 12 мая 2008.
Wikimedia Foundation. 2010.
