Коаксил

Тианептин (Tianeptinum)
Химическое соединение
ИЮПАК	7[(3-хлор-6,11-дигидро-6-метилдибензо[с,f][1,2]тиазепин-11-ил)амино]гептановой кислоты S,S-диоксид
Брутто- формула	C21H25ClN2O4S
Мол. масса	436,953
CAS	66981-73-5
PubChem	68870
Классификация
Фарм. группа	антидепрессанты
АТХ	N06AX14
Фармакокинетика
Метаболизм		hepatic
Период полувыведения		2,5 hours (2,5±1,1 h)[1]
Экскреция		Renal[1]
Лекарственные формы
таблетки покрытые оболочкой 12,5 мг
Торговые названия
«Коаксил»

Тианептин (англ. Tianeptine) — атипичный трициклический антидепрессант рединамизирующего (энергизирующего) действия. Применяется в виде натриевой соли. Известен под торговой маркой "коаксил".

Фармакодинамика

Тианептин повышает обратный нейрональный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа, повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет восстановление их потенциала после функционального торможения. Улучшает настроение, устраняет двигательную заторможенность, повышает общий тонус организма. Нормализует поведение больных алкоголизмом в период абстиненции. Занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. Антидепрессантное и анксиолитическое действие способствует исчезновению соматических жалоб, обусловленных тревогой и изменениями настроения. Мало влияет на сердечно-сосудистую систему, сон, скорость психомоторной реакции, парасимпатическую нервную систему, не вызывает привыкания при рекомендованной дозировке.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ, равномерно распределяется в организме. Биодоступность 70—99 % ^[1]. Связь с белками плазмы — около 94 %. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Метаболизируется в печени путем бета-окисления и N-деметилирования. Выводится почками (8 % в неизмененном виде). T_½ 2,5—3,5 ч. При ХПН, а также у пациентов старше 70 лет T_½ увеличивается на 1 ч. При печеночной недостаточности фармакокинетика существенно не меняется (даже при наличии цирроза печени у больных хроническим алкоголизмом).

Показания

• Депрессивные состояния незначительной, средней и тяжелой степени тяжести (в том числе у пожилых лиц и у больных хроническим алкоголизмом в абстинентный период); тревожно-депрессивное состояние (с соматическими жалобами)
• Органические депрессивные и тревожные расстройства
• Острая реакция на стресс и посттравматическое стрессовое расстройство
• Неврастения

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации. Одновременный прием неселективных ингибиторов МАО.

Дозировка

Внутрь, перед приемом пищи, по 12.5 мг 3 раза в день. У пациентов старше 70 лет и при выраженной ХПН — по 12.5 мг 2 раза в сутки. У больных хроническим алкоголизмом (с циррозом печени или без него) коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные эффекты

Побочные эффекты относительно слабо выражены. Результаты тианептина в сравнении с эталонными антидепрессантами также свидетельствовали о высокой переносимости и безопасности препарата. ^[2]

Гастралгия, боль в животе, сухость во рту, снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, метеоризм; бессонница, сонливость, «кошмарные» сновидения, астения, головокружение, головная боль, обморочные состояния, тремор, жар; тахикардия, экстрасистолия, кардиалгия (в том числе за грудиной); затруднение дыхания, ощущение «кома» в горле; миалгия, боли в пояснично-крестцовом отделе позвоночника. Лечение передозировки: контроль жизненно важных функций, промывание желудка, симптоматическая терапия (ИВЛ, коррекция нарушений функции почек и метаболических нарушений).

Наркотические свойства

При регулярном примениении в дозах, превышающих рекомендованные врачом, вызывает тяжёлую лекарственную зависимость. На территории РФ в данный момент внесён в списки ПКУ (предметно-количественного учёта) вследствие злоупотребления в качестве наркотического средства.

Многие наркоманы заменяют им героин, употребляя коаксил внутривенно, что приводит к тяжким последствиям: слепоте^[3], ампутациям конечностей, смерти^[4].

Сходство клинической картины интоксикации тианептином и синдрома отмены тианептина с таковыми при героиновой зависимости, а также преципитация налоксоном выраженного синдрома отмены тианептина дают определенные основания рассматривать данный препарат в качестве лиганда опиатных рецепторов, а зависимость от тианептина — в качестве разновидности опиатной зависимости^[5].

Особые указания

Учитывая возможность суицидальных попыток на фоне депрессивных состояний в начале лечения, требуется постоянный контроль за поведением больных. При планировании проведения общей анестезии следует предупредить анестезиолога и за 24-48 ч до операции прекратить лечение. При оказании неотложной хирургической помощи необходим строгий контроль во время операции. При прекращении лечения дозу снижают постепенно, в течение 7-14 дней. Следует учитывать, что при переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином необходим перерыв не менее 2 нед. При переходе же с тианептина на ингибиторы МАО достаточно сделать перерыв на 24 ч. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Ингибиторы МАО повышают риск развития коллапса или внезапного повышения АД, гипертермии, судорог и внезапной смерти.

Примечания

1. ↑ ^{1 2 3} Royer RJ, Albin H, Barrucand D, Salvadori-Failler C, Kamoun A (1988). "Pharmacokinetic and metabolic parameters of tianeptine in healthy volunteers and in populations with risk factors.". Clinical Neuropharmacology 11 (Suppl 2): S90–6. PMID 3180120. List of Library Holdings Worldwide
2. ↑ http://new-clinica.ru/content/view/64/15 Новая клиника
3. ↑ НАРКОЛОГИЯ № 1. — 2008
4. ↑ Фотографии некрозов тканей
5. ↑ НАРКОЛОГИЯ № 1. — 2007

Литература

• Машковский М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд.. — М.: Новая Волна, 2005. — С. 108. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7