- Моклобемид
-
МоклобемидХимическое соединение ИЮПАК 4-chloro-N-(2-morpholin-4-ylethyl)benzamide Брутто-
формулаC13H17ClN2O2 Мол.
масса268,739 CAS PubChem DrugBank Классификация АТХ Фармакокинетика Биодоступность 60 % после первого применения, >80 % после первой недели применения Метаболизм Печень Период полувыведения от 1 до 2 часов Экскреция Почка Лекарственные формы ? Способ введения oral Моклобемид (Moclobemide, действующее вещество: 4-хлор-N-(2-морфолиноэтил)-бензамид, торговое наименование: «Аурорикс») — лекарственное средство, относится к антидепрессантам — ингибиторам МАО обратимого действия и влияет преимущественно на МАО типа А. По структуре отличается от бефола тем, что в боковой цепи содержит этильную группу вместо пропильной.
Разовая доза в 300 мг ингибирует порядка 80 % моноаминооксидазы типа А (МАО-А) и 30 % моноаминооксидазы типа B (MAO-B), таким образом блокируя разрушение норэпинефрина, серотонина и, в меньшей степени, дофамина. Ингибирования обратного захвата вышеупомянутых нейротрансмиттеров при этом не наблюдается.
Абсорбция — быстрая и полная после перорального приема. TCmax — через 1 ч после однократного приема. Css создается к концу 1 нед лечения. Биодоступность (в зависимости от величины принимаемой дозы) составляет 40—80 %. Объем распределения — 1,2 л/кг. Связь с белками плазмы (альбуминами) — 80 %. Легко проходит тканевые барьеры, кажущийся объем распределения — около 1,2 л/кг.
Метаболизируется в печени в ходе окислительных реакций изоферментами CYP2C9 и CYP2D6. В виде метаболитов (в неизмененном виде 1 %) быстро выводится почками, общий клиренс 333—833,3 мл/мин, T1/2 1—4 ч.
Применяют при депрессиях различной этиологии, а также социофобии. Лечебная доза составляет 300—600 мг в день. Возможные побочные явления и противопоказания в основном такие же, как при использовании бефола.
Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно?: - Дополнить статью (статья слишком короткая либо содержит лишь словарное определение).
- Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное.
Антидепрессанты () Неселективные
ингибиторы обратного захвата моноаминовДезипрамин* • Имипрамин • Кломипрамин • Опипрамол* • Тримипрамин* • Лофепрамин* • Дибензепин* • Амитриптилин • Нортриптилин* • Протриптилин • Доксепин* • Иприндол • Мелитрацен • Бутриптилин* • Дозулептин • Амоксапин • Диметакрин • Аминептин • Мапротилин • Квинупрамин Cелективные
ингибиторы обратного захвата серотонинаЗимелдин • Флуоксетин • Циталопрам • Пароксетин • Сертралин • Алапроклат • Флувоксамин • Этоперидон • Эсциталопрам • Тразодон Неселективные
ингибиторы моноаминооксидазыИзокарбоксазид • Ниаламид • Фенелзин • Транилципромин • Ипрониазид* • Ипроклозид Ингибиторы моноаминооксидазы типа A Моклобемид • Толоксатон • Пиразидол Прочие антидепрессанты Окситриптан • Триптофан • Миансерин • Номифензин* • Тразодон • Нефазодон • Минаприн* • Бифемелан • Вилоксазин* • Оксафлозан • Миртазапин • Медифоксамин • Тианептин • Пивагабин • Венлафаксин • Милнаципран • Ребоксетин* • Гепирон • Дулоксетин • Агомелатин • Десвенлафаксин Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота)
Поиск по базе данных ЛС. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28.10.2008). Проверено 12 ноября 2008.Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Ингибиторы моноаминоксидазы
Wikimedia Foundation. 2010.
