Конвулекс

Вальпроевая кислота (Valproic acid) - 2-пропилвалериановая кислота. Является противоэпилептическим средством широкого спектра действия, кроме того используется в терапии СМА.

Синонимы

Апилепсин, Энкорат Хроно, Депакин, Орфирил, Конвулекс, Apilepsin, Convulex, Convulsovin, Depaken, Depakin, Deprakine, Diplexil, Encorat, Epikine, Epilim, Everiden, Leptilan, Orfilept, Orfiril, Propymal, Valpakine, Valporin, Valprin, Valproate sodium, Valpron и др.

Применение

Применяют у взрослых и детей при разных видах эпилепсии: при различных формах генерализованных припадков — малых (абсансах, petit mal), больших (судорожных, grand mal) и полиморфных; при фокальных припадках (моторных, психомоторных и др.). Препарат наиболее эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах.

Принимают вальпроевую кислоту внутрь во время или сразу после еды. Начинают с приёма небольших доз, постепенно увеличивая их в течение 1—2 недель до достижения терапевтического эффекта; затем подбирают индивидуальную поддерживающую дозу.

Суточная доза для взрослых составляет в начале лечения 0,3—0,6 г (1—2 таблетки), затем её постепенно повышают до 0,9—1,5 г. Разовая доза 0,3—0,45 г. Высшая суточная доза 2,4 г.

Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, тяжести заболевания, терапевтического эффекта. Обычно суточная доза для детей составляет 20—50 мг на 1 кг массы тела, высшая суточная 60 мг/кг. Начинают лечение с 15 мг/кг, затем дозу повышают еженедельно на 5—10 мг/кг до достижения необходимого эффекта. Суточную дозу делят на 2—3 приёма. Детям удобно назначать препарат в виде жидкой лекарственной формы — сиропа ацедипрола 5 % (Sirupus Acediproli 5 %), содержащего в 1 мл 50 мг препарата. Необходимое количество сиропа отмеривают дозировочной ложкой с делениями 2 5 и 5 мл.

Вальпроевую кислоту можно применять самостоятельно или в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами.

При малых формах эпилепсии обычно ограничиваются применением только вальпроевой кислоты.

Вальпроевая кислота оказывает не только противосудорожное (антиэпилептическое) действие. Она улучшает также психическое состояние и настроение больных. Показано наличие у вальпроевой кислоты транквилизирующего компонента, причём в отличие от других транквилизаторов она, уменьшая состояние страха, не оказывает сомнолентного, седативного и миорелаксантного действия.

По экспериментальным данным, препарат обладает антиаритмической активностью, обусловленной, по-видимому, активацией центральной тормозной стресслимитирующей ГАМКергической системы, а также прямым кардиотропным действием.

Возможные побочные явления: тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, анорексия или повышение аппетита, сонливость, аллергические кожные реакции. Как правило, эти явления носят временный характер, могут быть ослаблены или устранены назначением препарата во время еды, постепенным увеличением доз, применением спазмолитиков, обволакивающих или антиаллергических средств.

При длительном приёме больших доз вальпроевой кислоты возможно временное выпадение волос.

Редкими, но наиболее серьёзными побочными реакциями на вальпроевую кислоту являются нарушение функций печени, поджелудочной железы и ухудшение свёртываемости крови. Гепатотоксический эффект более вероятен при совместном назначении вальпроевой кислоты с фенобарбиталом, дифенином, карбамазепином, клоназепамом. Для предупреждения перечисленных тяжёлых осложнений необходим тщательный контроль за функциями печени, поджелудочной железы, системы свёртывания крови. До лечения, при повышении доз, а также каждые 2 — 3 мес поддерживающего лечения определяют содержание в сыворотке крови печёночных ферментов, билирубина; производят подсчёт тромбоцитов.

Особо тщательного контроля требуют больные, ранее перенёсшие заболевания печени и поджелудочной железы. Вальпроевая кислота может усиливать действие других противоэпилептических средств (фенитоина и др.), антидепрессантов, антипсихотиков. Поэтому при необходимости следует снижать дозы этих препаратов.

Антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота и вальпроевая кислота взаимно усиливают тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, что требует строгого контроля за свёртывающей системой крови при одновременном применении этих препаратов.

Препарат может вызывать явления общего угнетения и усталости. Это необходимо учитывать при назначении его людям, выполняющим напряжённую физическую и умственную работу. При лечении ацедипролом не допускается приём алкоголя.

Следует учитывать, что у больных диабетом вальпроевая кислота может искажать результаты анализов мочи, повышая содержание кетоновых тел.

Разными зарубежными фирмами препарат выпускается в виде таблеток (покрытых оболочкой, растворимой в кишечнике), содержащих по 150, 200 или 300 мг вальпроевой кислоты или вальпроата натрия, а также по 500 мг (депакин-500, энкорат хроно 200, 300,500); в виде капсул по 150 и 300 мг; в виде сиропа (микстуры), содержащего по 50 мг вальпроата натрия в 1 мл и по 300 мг в 1 мл.

Конвулекс выпускается также в виде специальных «Энтерокапсул», содержащих по 0,15 или 0,3 г вальпроевой кислоты,

Конвульсофин (Convulsofin) и некоторые другие препараты являются кальциевыми солями вальпроевой кислоты.

Фармакодинамика

Препарат легко всасывается при приёме внутрь. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 2 ч. Период полувыведениясоставляет примерно 8 ч. Выделяется главным образом с мочой в виде конъюгатов или продуктов окисления.

Противопоказания

Препарат противопоказан при нарушениях функции печени и поджелудочной железы, геморрагическом диатезе. Не следует назначать препарат в первые 3 мес беременности (в более поздние сроки назначают в уменьшенных дозах исключительно при неэффективности других противоэпилептических средств). В литературе приводятся данные о случаях тератогенного эффекта при применении вальпроевой кислоты и её солей во время беременности. Следует также учитывать, что препарат проходит в молоко кормящих женщин.

Физические свойства

Вальпроевая кислота — белый мелкокристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте.

Хранение

Хранение: список Б. В прохладном защищённом от света месте.