АЦЕДИПРОЛ

АЦЕДИПРОЛ ( Acediprolum ). Натриевая соль 2-пропилвалериановой кислоты: Синонимы: Апилепсин, Депакин, Конвулекс, Apilepsin, Convulex, Convulsovin, Depaken, Depakin, Deprakine, Diplexil, Epikine, Epilim, Everiden, Leptilan, Orfilept, Orfiril, Propymal, Valpakine, Valporin, Valprin, Valproate sodium, Valpron и др. Ацедипрол - белый мелкокристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте. Является противоэпилептическим средством широкого спектра действия. Препарат легко всасывается при приеме внутрь. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 2 ч. Период полувыведения составляет примерно 8 ч. Выделяется главным образом с мочой в виде конъюгатов или продуктов окисления. Применяют у взрослых и детей при разных видах эпилепсии: при различных формах генерализованных припадков - малых (абсансах), больших (судорожных) и полиморфных; при фокальных припадках (моторных, психомоторных и др.). Препарат наиболее эффективен при абсансах и височных псевдоабсансах. Принимают ацедипрол внутрь во время или сразу после еды. Начинают с приема небольших доз, постепенно увеличивая их в течение 1 - 2 нед до достижения терапевтического эффекта; затем подбирают индивидуальную поддерживающую дозу. Суточная доза для взрослых составляет в начале лечения 0,3 0,6 г (1 - 2 таблетки), затем ее постепенно повышают до 0,9 - 1,5 г. Разовая доза 0,3 - 0,45 г. Высшая суточная доза 2,4 г. Дозу для детей подбирают индивидуально в зависимости от возраста, тяжести заболевания, терапевтического эффекта. Обычно суточная доза для детей составляет 20 - 50 мг на 1 кг массы тела, высшая суточная 60 мг/кг. Начинают лечение с 15 мг/кг, затем дозу повышают еженедельно на 5 - 10 мг/кг до достижения необходимого эффекта. Суточную дозу делят на 2 - 3 приема. Детям удобно назначать препарат в виде жидкой лекарственной формы - сиропа ацедипрола 5 % (Sirupus Acediproli 5 %), содержащего в 1 мл 50 мг препарата. Необходимое количество сиропа отмеривают дозировочной ложкой с делениями 2,5 и 5 мл. Ацедипрол можно применять самостоятельно или в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами. При малых формах эпилепсии обычно ограничиваются применением только ацедипрола. Ацедипрол оказывает не только противосудорожное (антиэпилептическое) действие. Он улучшает также психическое состояние и настроение больных. Показано наличие у вальпроата натрия транквилизирующего компонента, причем в отличие от других транквилизаторов он, уменьшая состояние страха, не оказывает сомнолентного, седативного и миорелаксантного действия. По экспериментальным данным, препарат обладает антиаритмической активностью, обусловленной, по-видимому, активацией центральной тормозной стресслимитирующей ГАМКергической системы, а также прямым кардиотропным действием. Возможные побочные явления: тошнота, рвота, диарея, боли в желудке, анорексия или повышение аппетита, сонливость, аллергические кожные реакции. Как правило, эти явления носят временный характер, могут быть ослаблены или устранены назначением препарата во время еды, постепенным увеличением доз, применением спазмолитиков, обволакивающих или антиаллергических средств. При длительном приеме больших доз ацедипрола возможно временное выпадение волос. Редкими, но наиболее серьезными побочными реакциями на ацедипрол являются нарушение функций печени, поджелудочной железы и ухудшение свертываемости крови. Гепатотоксический эффект более вероятен при совместном назначении ацедипрола с фенобарбиталом, дифенином, карбамазепином, клоназепамом. Для предупреждения перечисленных тяжелых осложнений необходим тщательный контроль за функциями печени, поджелудочной железы, системы свертывання крови. До лечения, при повышении доз, а также каждые 2 - 3 мес поддерживающего лечения определяют содержание в сыворотке крови печеночных ферментов, билирубина; производят подсчет тромбоцитов. Особо тщательного контроля требуют больные, ранее перенесшие заболевания печени и поджелудочной железы. Ацедипрол может усиливать действие других противоэпилептических средств (дифенина и др.), антидепрессантов, нейролептиков. Поэтому при необходимости следует снижать дозы этих препаратов. Антикоагулянты, ацетилсалициловая кислота и ацедипрол взаимно усиливают тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, что требует строгого контроля за свертывающей системой крови при одновременном применении этих препаратов. Препарат может вызывать явления общего угнетения и усталости. Это необходимо учитывать при назначении его людям, выполняющим напряженную физическую и умственную работу. При лечении ацедипролом не допускается прием алкоголя. Следует учитывать, что у больных диабетом ацедипрол может искажать результаты анализов мочи, повышая содержание кетоновых тел. Препарат противопоказан при нарушениях функции печени и поджелудочной железы, геморрагическом диатезе. Не следует назначать препарат в первые 3 мес беременности (в более поздние сроки назначают в уменьшенных дозах исключительно при неэффективности других противоэпилептических средств). В литературе приводятся данные о случаях тератогенного эффекта при применении вальпроата натрия во время беременности. Следует также учитывать, что препарат проходит в молоко кормящих женщин. Формы выпуска: таблетки по 0,3 г (с риской) в упаковке по 50 и 100 штук; 5 % сироп (бесцветная или слабо-желтого цвета прозрачная густая жидкость сладкого вкуса вследствие содержания сахара и пищевого сорбита) в стеклянных флаконах по 120 мл с приложением дозирующей ложки. Хранение: список Б. В прохладном защищенном от света месте. Разными зарубежными фирмами препарат выпускается в виде таблеток (покрытых оболочкой, растворимой в кишечнике), содержащих по 150; 200 или 300 мг вальпроевой кислоты или вальпроата натрия, а также по 500 мг (депакин-500); в виде капсул по 150 и 300 мг; в виде сиропа (микстуры), содержащего по 50 мг вальпроата натрия в 1 мл и по 300 мг в 1 мл. Конвулекс выпускается также в виде специальных <Энтерокапсул>, содержащих по 0,15 или 0,3 г вальпроевой кислоты, Конвульсофин (Convulsofin) и некоторые другие препараты являются кальциевыми солями вальпроевой кислоты.