Лаппаконитина гидробромид


Лаппаконитина гидробромид

Лаппаконитина гидробромид — лекарственное средство, обладающие антиаритмическим действием. Алкалоид, получаемый из дикорастущего многолетнего растения аконита белоустого семейства лютиковых.

Выпускается в виде раствора для внутривенного и внутримышечного введения, таблеток. Торговое название — Аллапинин.

Содержание

Химическое название

4-(N-ацетилантраноилокси)-8,9-дигидрокси-1α, 14α, 16β-триметокси-N-этил-18-нораконана гидробромид

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство I класса, алкалоид аконита белоустого. Блокирует «быстрые» натриевые каналы мембран кардиомиоцитов. Вызывает замедление AV и внутрижелудочковой проводимости, укорачивает эффективный и функциональный рефрактерные периоды предсердий, AV узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не влияет на продолжительность интервала Q-T, проводимость по AV узлу в антероградном направлении, частоту сердечных сокращений и артериальное давление, сократимость миокарда (при исходном отсутствии явлений хронической сердечной недостаточности). Не угнетает автоматизм синусного узла, не оказывает отрицательного инотропного и гипотензивного действия. Оказывает умеренное спазмолитическое, коронарорасширяющее, м-холиноблокирующее, местноанестезирующее и седативное действие. При приеме внутрь эффект развивается через 40-60 мин, достигает максимума через 4-5 ч и продолжается 8 ч и более. При внутривенном введении антиаритмическое действие проявляется через 15-20 мин и длится 6-8 ч (с максимумом через 2 ч).

Фармакокинетика

Биодоступность — 40 %, имеет эффект «первого прохождения» через печень, объем распределения при внутривенном введении и приеме внутрь — 42 и 690 л соответственно. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Один из 3 основных метаболитов понижает артериальное давление. T1/2 — 1-1.2 ч. Выводится почками. Удлинение T1/2 отмечено при длительном применении, хронической почечной недостаточности (в 2-3 раза), циррозе печени (в 3-10 раз).

Показания

Синдром преждевременного возбуждения желудочков; нарушения сердечного ритма. наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмы мерцания и трепетания предсердий, пароксизмальная наджелудочковая и желудочковая тахикардии, в том числе при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта ( при синдроме Вольфа-Паркинсона-Уайта допускается лечение пароксизмальной наджелудочковой тахикардии)

Противопоказания

— синоатриальная блокада;

— AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма);

— кардиогенный шок;

— блокада правой ножки пучка Гиса, сочетающаяся с блокадой одной из ветвей левой ножки;

— тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— умеренная и тяжелая хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по классификации NYHA;

— гипертрофия миокарда левого желудочка (≥1.4 см);

— наличие постинфарктного кардиосклероза;

— тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

— непереносимость фруктозы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы (препарат содержит сахарозу);

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении внутрижелудочковой проводимости, СССУ, брадикардии, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, закрытоугольной глаукоме, нарушении электролитного обмена (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), при одновременном приеме с другими антиаритмическими препаратами.


Гиперчувствительность, SA блокада II степени, блокада внутрижелудочковой проводимости, хроническая сердечная недостаточность II—III степени, тяжелая артериальная гипотензия, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, беременность, период лактации.

C осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), СССУ, брадикардия, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), проведение электрокардиостимуляции (увеличение риска развития аритмии), печеночная и/или почечная недостаточность, кардиомегалия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучалась).

Режим дозирования

Внутрь, внутримышечно, внутривенно. Внутрь, по 25 мг 3 раза в сутки за 30 мин до еды, запивая теплой водой (перед приемом таблетки желательно измельчить); при отсутствии эффекта — 100 мг/сут в 4 приема, возможно увеличение дозы до 50 мг 3-4 раза в день. Продолжительность лечения — до нескольких месяцев. Высшая разовая доза — 150 мг, суточная — 300 мг. Внутривенно вводят медленно, в течение 5 мин, из расчета 0.3-0.4 мг/кг, при необходимости повторяют введение в той же дозе через 6 ч, предварительно разведя в 20 мл 0.9 % раствора NaCl. Внутримышечно вводят каждые 6 ч из расчета 0.4 мг/кг. При тяжелой хронической почечной недостаточности требуется снижение дозы.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы

Головокружение, головная боль, диплопия, атаксия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Замедление внутрижелудочковой проводимости, аритмогенное действие, синусовая тахикардия (при длительном применении), изменения на электрокардиограмме: удлинение интервала P-Q, расширение комплекса QRS.

Прочие

Аллергические реакции, гиперемия кожи лица.

Особые указания

При появлении головной боли, головокружения, диплопии следует уменьшить дозу. При появлении синусовой тахикардии на фоне длительного приема показаны бета-адреноблокаторы (малые дозы). Повторное парентеральное введение допускается только через 6 ч. Назначение пациентам с AV блокадой I ст., СССУ и декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью проводится лишь в условиях стационара при врачебном наблюдении и ЭКГ-контроле. В I триместре беременности назначается по «жизненным» показаниям.

Взаимодействие

Усиливает эффект недеполяризующих миорелаксантов. Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Антиаритмические лекарственные средства других классов повышают риск аритмогенного действия.

Ссылки



Wikimedia Foundation. 2010.

Смотреть что такое "Лаппаконитина гидробромид" в других словарях:

  • Аллапинин таблетки — Действующее вещество ›› Лаппаконитина гидробромид (Lappaconitine hydrobromide) Латинское название Tabulettae Allapinini АТХ: ›› C01BG Прочие антиаритмические препараты I класса Фармакологическая группа: Антиаритмические средства Нозологическая… …   Словарь медицинских препаратов

  • Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства — (ЖНВЛС)  перечень лекарственных средств, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные средства. Перечень ЖНВЛС охватывает практически все виды медицинской помощи,… …   Википедия

  • ЖНВЛС — Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (ЖНВЛС)  перечень лекарственных средств, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные средства. Перечень ЖНВЛС охватывает… …   Википедия

  • Перечень ЖНВЛС — Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства (ЖНВЛС)  перечень лекарственных средств, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные средства. Перечень ЖНВЛС охватывает… …   Википедия

  • Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные препараты — (ЖНВЛП; до 2011 года «ЖНВЛС», Жизненно необходимые и важнейшие лекарственные средства[1])  перечень лекарственных препаратов, утверждаемый Правительством Российской Федерации в целях государственного регулирования цен на лекарственные… …   Википедия

  • Фибрилляция предсердий — ЭКГ фибрилляции предсердий (верхний) и нормального синусового ритма (нижний). Фиолетовая стрелка указывает на зубец P, который отсутст …   Википедия

  • АЛЛАПИНИН — ( Аllарininum ). Гидробромид алкалоида лаппаконитина (с некоторой примесью других сопутствующих алкалоидов), получаемого из травы аконита (борца) белоустого Асоnitum leucostomum Worosch., сем. лютиковых (Ranunculасеае). Белый или белый со слегка… …   Словарь медицинских препаратов

  • Allapininum — АЛЛАПИНИН ( Аllарininum ). Гидробромид алкалоида лаппаконитина (с некоторой примесью других сопутствующих алкалоидов), получаемого из травы аконита (борца) белоустого Асоnitum leucostomum Worosch., сем. лютиковых (Ranunculасеае). Белый или белый… …   Словарь медицинских препаратов