Миорелаксанты

Миорелаксанты (лат. myorelaxantia; от мио - мускул + relaxans, relaxantis — ослабляющий, распускающий) — лекарственные средства, снижающие тонус скелетной мускулатуры с уменьшением двигательной активности вплоть до полного обездвиживания.

Общая характеристика

Механизм действия — блокада Н-холинорецепторов в синапсах прекращает подачу нервного импульса к скелетным мышцам, и мышцы перестают сокращаться. Расслабление идет сверху вниз, от мимических мышц до кончиков пальцев ног. Последней расслабляется диафрагма. Восстановление проводимости идет в обратном порядке. Первым субъективным признаком окончания миорелаксации являются попытки пациента дышать самостоятельно. Признаки полной декураризации: пациент может поднять и удержать голову в течение 5 секунд, крепко сжать руку и дышать самостоятельно на протяжении 10—15 минут без признаков гипоксии.

Объективно степень воздействия миорелаксантов определяют с помощью таких методов: электромиография, акцеломиография, периферическая нейростимуляция, механомиография.

Время действия миорелаксантов удлиняется при наличии таких факторов: гипотония, гипоксия, гиперкапния, метаболический ацидоз, гиповолемия, нарушение микроциркуляции, гипокалиемия, глубокий наркоз, гипотермия, пожилой возраст пациента.

Влияние на М-холинорецепторы сердца, гладких мышц и блуждающего нерва зависит от препарата и дозы. Некоторые миорелаксанты могут спровоцировать выброс гистамина.

Не проходят через ГЭБ. Прохождение через ПБ зависит от препарата и дозы. Не растворимы в жирах. Связывание с белками крови зависит от препарата.

Основной путь введения — внутривенный. При приеме в пищу не действуют, так как высокополярны.

Общие показания к применению миорелаксантов

1. Обеспечение условий для интубации трахеи.

2. Обеспечение миорелаксации во время оперативных вмешательств для создания оптимальных условий работы хирургической бригады без избыточных доз препаратов для общей анестезии, а также необходимость мышечного расслабления при некоторых диагностических манипуляциях, выполняемых в условиях общей анестезии (например, бронхоскопия).

3. Подавление самостоятельного дыхания с целью проведения ИВЛ.

4. Устранение судорожного синдрома при неэффективности противосудорожных препаратов.

5. Блокада защитных реакций на холод в виде мышечной дрожи и гипертонуса мышц при искусственной гипотермии.

6. Миорелаксация при репозиции отломков костей и вправлении вывихов в суставах, где имеются мощные мышечные массивы.

Общие противопоказания к применению миорелаксантов

1. Миастения, миастенический синдром, миопатия Дюшена или Беккера, миотония, семейные периодические параличи.

2. Отсутствие условий для проведения ИВЛ.

Деполяризирующие миорелаксанты

По особенностям взаимодействия с рецепторами миорелаксанты делятся на две группы:

Деполяризирующие миорелаксанты - при контакте с рецепторами вызывают стойкую деполяризацию мембраны синапса, сопровождающуюся кратковременным хаотичным сокращением мышечных волокон (миофасцикуляции), переходящим в миорелаксацию. При стойкой деполяризации нервно-мышечная передача прекращается. Миорелаксация непродолжительна, происходит за счет удержания открытыми мембранных каналов и невозможности реполяризации. Метаболизируются псевдохолинэстеразой, выводятся почками. Антидота нет.

Показания к применению деполяризирующих миорелаксантов:

1. Оперативные вмешательства и диагностические манипуляции короткого действия.

2. Интубация как фактор риска и один из ключевых моментов начала операции. При неудачной попытке интубации операция может быть отменена, а вот действие деполяризирующих миорелаксантов - нет, что в свою очередь потребует длительной ИВЛ.

Возможные осложнения при введении деполяризирующих миорелаксантов:

1. Тризм и ларингоспазм.

2. Злокачественная гипертермия. Чаще всего возникает вместе с тризмом и у детей.

3. Микроповреждения мышц. Симптомы: жалобы на боли в мышцах, миоглобинурия.

4. Повышение давления внутри полых органов и полостей организма.

5. Выброс калия в кровь может привести к гиперкалиемии, а та в свою очередь к брадикардии и остановке сердца.

Противопоказания:

1. Пациенты с исходной гиперкалиемией (почечная недостаточность, обширные ожоги и травмы мышц).

2. Пациенты с нарушением сердечного ритма.

3. Пациенты с риском осложнений при повышении ВЧД, повышении давления в полых органах ЖКТ. Пациенты с глаукомой.

Препараты:

На данный момент из-за возможных осложнений в клинике используется только дитилин, но и он постепенно заменяется недеполяризирующими миорелаксантами короткого действия.

Недеполяризирующие миорелаксанты

Недеполяризирующие миорелаксанты - блокируют рецепторы и мембранные каналы без их открытия, не вызывая деполяризацию. Продолжительность действия и свойства зависят от препарата.

Препараты: тубокурарин, пипекуроний, атракурий, панкуроний, векуроний, метокурин, рокуроний, мивакурий, доксакурий.

Сравнительная таблица свойств недеполяризирующих миорелаксантов:

препарат	начало действия	время действия	начальная доза	поддерживающая доза	метаболизм	выведение	гистамин	вагус	ПБ
Тубокурарин	1-2 мин.	25-30 мин.	0,3-0,5 мг/кг в/в.	в 1,5-2 р. меньше начальной	нет	Моча 90% Желчь 10%	да	нет	да
Пипекуроний	4-5 мин.	40-60 мин.	0,06-0,1 мг/кг.	1/3 начальной дозы.	нет	Моча 70% Желчь 30%	нет	нет	нет
Атракурий	2-3 мин.	15-30 мин.	0,3-0,6 мг/кг.	0,1 мг/кг	да, печень, элиминация Хоффмана	Моча 5% Желчь 5%	да	нет	нет
Панкуроний	2-3 мин.	30-60 мин.	0,08-0,12 мг/кг.	0,01 мг/кг	да, печень	Моча 40% Желчь 10%	нет	да	да
Векуроний	3-4мин.	20-30 мин.	0,08 – 0,1 мг/кг.	0,03 мг/кг	да/нет	Моча 30% Желчь 70%	нет	нет	нет
Рокуроний	30-60 сек.	20-30 мин.	0,45-0,6 мг/кг.	0,15 мг/кг	нет	Моча 40% Желчь 60%	нет	да	нет
Мивакурий	1-3 мин.	13-15 мин.	0,15-0,25 мг/кг.	0,1 мг/кг	да, псевдохолинэстераза	Моча 90% Желчь 10%	да	нет	да
Доксакурий	4-6 мин.	60-90 мин.	0,05 мг/кг.	0,005 мг/кг	да, псевдохолинэстераза	Моча 90% Желчь 10%	нет	нет	да

Антидот: Прозерин.

Антихолинэстеразные препараты блокируют холинэстеразу, количество ацетилхолина увеличивается и он конкурентно вытесняет недеполяризирующий миорелаксант. Используется прозерин в дозе 0,03-0,05 мг/кг массы тела. За 2-3 минуты перед применением для нивелирования побочных эффектов прозерина вводится атропин 0,1% 0,5 мл. внутривенно. Декураризация противопоказана при глубоком мышечном блоке и любом нарушении водно-электролитного баланса. Если действие прозерина кончается раньше, чем действие миорелаксанта, то может произойти рекураризация - возобновление миорелаксации из-за активации холинэстеразы и уменьшения количества ацетилхолина в синаптической щели.

Спазмолитики

Спазмоли́тики — лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов, сосудов и др., нарушающих различные функции органов. Спазмолитики применяют при различных заболеваниях. Например: бронхиальная астма, почечная колика и др.

Литература

• Большой медицинский словарь

Для улучшения этой статьи желательно?: Викифицировать статью. Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное. Проставить шаблон-карточку, который существует для предмета статьи. Пример использования шаблона есть в статьях на похожую тематику.