Аскорбиновая кислота (лекарственное средство)

Аскорбиновая кислота (лекарственное средство)

Аскорбиновая кислота (лекарственное средство)

Аскорбиновая кислота
Аскорбиновая кислота
Аскорбиновая кислота (Acidum ascorbinicum)
Химическое соединение
ИЮПАК гамма-лактон 2,3-дегидро-L-гулоновой кислоты[1]
Брутто-
формула
C6H8O6 
CAS 50-81-7
Классификация
Фарм.
группа
Витамины и витаминоподобные средства[2]
АТХ A11G, A11GA, A11GA01, A11GB, A11GB01
МКБ-10 A48.3, B99., D68.9, D84.9, E27.4, E46., E54., J00., J01., J02., J03., J04., J05., J06., J11., J18., J96., K73., L98.4, M15., M16., M17., M18., M19., M84.1, N93., O14.9, R04.0, R04.8, R53., R58., T14.1, T14.2, Z29.1, Z54.[2]
Лекарственные формы
драже, капли для приёма внутрь, лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, порошок для приготовления раствора для приёма внутрь, раствор для внутривенного введения, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки, таблетки жевательные, таблетки шипучие[1]
Торговые названия
витамин C, «Аддитива Витамин C», «Асвитол», «Асковит», «Аскорбиновая кислота-Виал», «Аскорбиновая кислота-УБФ», «Витамин C-инъектопас», «Упсавит витамин C», «Целаскон Витамин C», «Цитравит»[1]

Аскорби́новая кислота́ (Витамин С, лат. Acidum ascorbinicum) — лекарственное средство, витамин. Белый кристаллический порошок кислого вкуса. Легко растворим в воде, растворим в спирте.[2]

Содержание

Фармакологическое действие

Витаминное средство, оказывает метаболическое действие, не образуется в организме человека, а поступает только с пищей. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свёртываемости крови, регенерации тканей; повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах B1, B2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте.

Участвует в метаболизме фенилаланина, тирозина, фолиевой кислоты, норэпинефрина, гистамина, железа, усвоении углеводов, синтезе липидов, белков, карнитина, иммунных реакциях, гидроксилировании серотонина, усиливает абсорбцию негемового железа.

Обладает антиагрегантными и выраженными антиоксидантными свойствами.

Регулирует транспорт H+ во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена.

Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу).

Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счёт активации дыхательных ферментов в печени усиливает её дезинтоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.

Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной.

Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям.

Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование Pg и других медиаторов воспаления и аллергических реакций.

В низких дозах (150—250 мг/сут внутрь) улучшает комплексообразующую функцию дефероксамина при хронической интоксикации препаратами Fe, что ведёт к усилению экскреции последнего.[1]

Фармакокинетика

Абсорбируется в ЖКТ (преимущественно в тонкой кишке). С увеличением дозы до 200 мг всасывается до 140 мг (70 %); при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50—20 %). Связь с белками плазмы — 25 %. Заболевания ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, запоры или диарея, глистная инвазия, лямблиоз), употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья уменьшают всасывание аскорбата в кишечнике.

Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме в норме составляет приблизительно 10—20 мкг/мл, запасы в организме — около 1,5 г при приёме ежедневных рекомендуемых доз и 2,5 г при приёме 200 мг/сут. TCmax после приема внутрь — 4 ч.

Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшая концентрация достигается в железистых органах, лейкоцитах, печени и хрусталике глаза; депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желёз, яичниках, печени, селезёнке, поджелудочной железе, лёгких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе; проникает через плаценту. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.

Метаболизируется преимущественно в печени в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты.

Выводится почками, через кишечник, с потом, грудным молоком в виде неизменённого аскорбата и метаболитов.

При назначении высоких доз скорость выведения резко усиливается. Курение и употребление этанола ускоряют разрушение аскорбиновой кислоты (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.

Выводится при гемодиализе.[1]

Применение

Показания

Лечение и профилактика гипо- и авитаминоза C.

Состояния повышенной потребности в аскорбиновой кислоте: период искусственного вскармливания и интенсивного роста, несбалансированное питание, парентеральное питание, напряжённая работа, период реконвалесценции после тяжёлых заболеваний, алкоголизм, ожоговая болезнь, длительное переохлаждение организма, длительная лихорадка, гипертиреоз, хронические инфекции, заболевания ЖКТ (персистирующая диарея, резекция тонкого кишечника, пептическая язва, гастректомия), курение, продолжительное стрессовое состояние, послеоперационный период, травмы, туберкулёз, беременность (особенно многоплодная, на фоне никотиновой или лекарственной зависимости), период лактации.

Хроническая интоксикация препаратами Fe.

Идиопатическая метгемоглобинемия.

В лабораторной практике: для маркировки эритроцитов (совместно с натрия хроматом Cr51).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

С осторожностью

Сахарный диабет, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; для применения в больших дозах — гемохроматоз, сидеробластная анемия, талассемия, гипероксалурия, оксалоз, почечнокаменная болезнь.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: при быстром в/в введении — головокружение, чувство усталости.

Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь — раздражение слизистой оболочки ЖКТ.

Аллергические реакции: кожная сыпь, гиперемия кожи.

Лабораторные показатели: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильный лейкоцитоз, гипокалиемия.

Интенсивное потребление жевательных таблеток или рассасывание пероральных форм может вызвать повреждение зубной эмали.[1]

Режим дозирования

Внутрь, после еды.

Для профилактики гиповитаминоза С: взрослым — 50—100 мг/сут, детям — 25—75 мг/сут; при беременности и лактации — 300 мг/сут в течение 10—15 дней; далее по 100 мг/сут.

С лечебной целью: детям — по 50—100 мг 2-3 раза в день, взрослым — по 50—100 мг 3—5 раз в день в течение 2 нед.

Порошок используют для приготовления напитков — около 1 г (1/3 ч.ложки) на 1 л воды (сока).

В/м, в/в, по 50—150 мг (1—3 мл 5 % раствора), при отравлениях — до 3 г (60 мл); максимальная разовая доза — 200 мг, суточная — 1 г; детям — 50—100 мг/сут.

Передозировка

Симптомы: при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости ЦНС, бессонница, тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипероксалурия, нефролитиаз (из кальция оксалата), повреждение гломерулярного аппарата почек, умеренная поллакиурия (при приёме дозы более 600 мг/сут).

Снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).

При в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.[1]

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови бензилпенициллина и тетрациклинов; в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола (в том числе входящего в состав пероральных контрацептивов).

Улучшает всасывание в кишечнике препаратов Fe (переводит трёхвалентное железо в двухвалентное); может повышать выведение железа при одновременном применении с дефероксамином.

Снижает эффективность гепарина и непрямых антикоагулянтов.

Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки и щелочное питьё снижают всасывание и усвоение.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой повышается выведение с мочой аскорбиновой кислоты и снижается выведение ацетилсалициловой кислоты.

АСК снижает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на 30 %.

Увеличивает риск развития кристаллурии при лечении салицилатами и сульфаниламидами короткого действия, замедляет выведение почками кислот, увеличивает выведение ЛС, имеющих щелочную реакцию (в том числе алкалоидов), снижает концентрацию в крови пероральных контрацептивов.

Повышает общий клиренс этанола, который в свою очередь снижает концентрацию аскорбиновой кислоты в организме.

ЛС хинолинового ряда, CaCl2, салицилаты, ГКС при длительном применении истощают запасы аскорбиновой кислоты.

При одновременном применении уменьшает хронотропное действие изопреналина.

При длительном применении или применении в высоких дозах может нарушать взаимодействие дисульфирам-этанол.

В высоких дозах повышает выведение мексилетина почками.

Барбитураты и примидон повышают выведение аскорбиновой кислоты с мочой.

Уменьшает терапевтическое действие антипсихотических ЛС (нейролептиков) — производных фенотиазина, канальцевую реасорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.[1]

Особые указания

Продукты, богатые аскорбиновой кислотой: цитрусовые, зелень, овощи (перец, брокколи, кочанная капуста, помидоры, картофель). При хранении продуктов (включая длительное замораживание, высушивание, соление, маринование), приготовлении пищи (особенно в медной посуде), измельчении овощей и фруктов в салатах, приготовлении пюре происходит частичное разрушение аскорбиновой кислоты (при температурной обработке — до 30—50 %).

В связи со стимулирующим действием аскорбиновой кислоты на синтез кортикостероидных гормонов необходимо следить за функцией надпочечников и АД.

При длительном применении больших доз возможно угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы, поэтому в процессе лечения её необходимо регулярно контролировать.

У пациентов с повышенным содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах.

В настоящее время считают недоказанной эффективность применения аскорбиновой кислоты для профилактики заболеваний ССС и некоторых видов злокачественных опухолей.

Аскорбиновую кислоту не рекомендуется применять при пиорее, инфекционных заболеваниях дёсен, геморрагических явлениях, гематурии, кровоизлиянии в сетчатку глаза, нарушениях иммунной системы, депрессии, не связанной с дефицитом витамина С.

Препарат считают недостаточно эффективным при лечении анемии, вульгарных угрей, бронхиальной астмы, бесплодия, атеросклероза, пептической язвы, туберкулёза, шизофрении, дизентерии, коллагенозов, язвенных поражений кожи, сенной лихорадки, переломов, лекарственной интоксикации, общего переохлаждения, для предотвращения тромбозов.

Назначение аскорбиновой кислоты пациентам с быстро пролиферирующими и интенсивно метастазирующими опухолями может усугубить течение процесса.

Аскорбиновая кислота как восстановитель может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активности «печеночных» трансаминаз и ЛДГ).

Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II—III триместрах беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорождённого возможно развитие синдрома «отмены».

Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребёнка. Теоретически существует опасность для ребёнка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (рекомендуется не превышать кормящей матерью ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте).[1]

Лекарственные формы

  • субстанция-гранулы;
  • субстанция-порошок;
  • лиофилизат 50 мг для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения;
  • раствор 50 мг/мл, 100 мг/мл для внутривенного и внутримышечного введения;
  • раствор 150 мг/мл для внутривенного введения («Витамин С-инъектопас»);
  • драже 50 мг;
  • порошок 1 г, 2,5 г для приготовления раствора для приёма внутрь;
  • таблетки 25 мг, 50 мг, 75 мг, 100 мг, 500 мг, 2,5 г;
  • таблетки жевательные 200 мг («Асвитол»), 500 мг («Витамин С 500»)
  • таблетки шипучие 250 мг, 1000 мг;
  • таблетки шипучие (в ассорт.) 500 мг («Асковит», «Целаскон Витамин С»), 1000 мг («Аддитива Витамин С», «Асковит»);
  • субстанция-настойка гомеопатическая матричная.[1]

Неоправданные надежды в отношении эффективности витамина С

В ряде случаев фармакологи возлагали на витамин С большие надежды, основанные прежде всего не на экспериментальных доказательствах клинической эффективности препарата, а на теоретических предпосылках, в первую очередь — относительно возможного антирадикального действия аскорбиновой кислоты.

Лайнус Полинг, витамин С и простуда

В 1970 г. Лайнус Полинг опубликовал в Докладах национальной академии США статью «Эволюция и потребность в аскорбиновой кислоте», в которой выдвинул концепцию необходимости высоких доз витамина С, предполагая их оптимальными для здоровья. К этому выводу Полинг пришёл путём теоретических рассуждений на основе доступной ему в то время литературы. Полинг предполагал, что высокие дозы витамина С способны защитить человека от многих заболеваний, в частности вирусных (простуда, грипп) и онкологических. Витамин С также необходим для формирования волокон коллагена, для защиты тканей организма от свободных радикалов. Полинг предложил повысить ежедневную дозу витамина С в 100—200 раз. Сам он сообщал, что вместе с женой установил для себя дневную норму витамина С в 10 граммов.

В настоящее время теория Полинга об особой эффективности высоких доз витамина С при простуде не нашла подтверждения. С другой стороны дозы аскорбиновой кислоты, существенно превышающие потребность, могут приводить к определённым физиологическим расстройствам.

В 1996 г. в Норвегии был принят закон, запрещавший продавать капсулы, содержавшие больше 250 мг аскорбиновой кислоты. За Норвегией в 1997 г. последовали Финляндия и Германия. Ограничительные законы запрещали рекламу витаминов как лечебных препаратов против конкретных заболеваний, если не было необходимой для лекарств серии клинических испытаний. Эти законы, как оказалось, затрагивали интересы множества пищевых и фармакологических фирм. Поскольку витамины классифицировались в Европейском союзе как пищевые продукты, то для их поступления в коммерческую продажу никаких клинических испытаний не требовалось.

В 2005 г. Европейский суд принял решение об ограничениях дозировок препаратов витамина С в странах ЕС с 1 августа 2005 г. Изменены формулировки рекомендаций (слова «лечит», «излечивает», «продлевает» и т. п. заменены на «способствует сохранению», «защищает»)[3].

Витамин C и лечение онкологических заболеваний

Высказанные Л. Полингом надежды на активацию защитных сил спомощью витамина С, способствующую излечению от рака, не нашли явного подтверждения. Более того, доказано, что при лучевой терапии использование аскорбиновой кислоты приводит к повышенной устойчивости опухолевых клеток.

Примечания

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Аскорбиновая кислота, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Проверено 8 апреля 2008.
  2. 1 2 3 Аскорбиновая кислота. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (12.05.1998). Проверено 8 апреля 2008.
  3. http://www.2000.net.ua/print?a=%2Fpaper%2F57763 Ж.Медведев Витамин С — средство от цинги или от болезней старости? /Еженедельник 2000, № 21 (415) 23 — 29 мая 2008 г.

Ссылки



Wikimedia Foundation. 2010.

Поможем сделать НИР

Полезное


Смотреть что такое "Аскорбиновая кислота (лекарственное средство)" в других словарях:

  • Аскорбиновая кислота — …   Википедия

  • Аскорбиновая кислота + рутозид — Состав Аскорбиновая кислота Рутозид Классификация …   Википедия

  • Альфа-глутамил-триптофан+Аскорбиновая кислота+Бендазол — Альфа глутамил триптофан+Аскорбиновая кислота+Бендазол[1] (международное непатентованное наименование) или Цитовир 3 (торговое наименование)  комбинированное лекарственное средство для профилактики и лечения гриппа и других острых… …   Википедия

  • Тиамин (лекарственное средство) — См. также: Тиамин …   Википедия

  • Нитроглицерин (лекарственное средство) — См. также: Нитроглицерин …   Википедия

  • Фолиевая кислота — См. также: Фолиевая кислота (лекарственное средство) Фолиевая кислота …   Википедия

  • Птероилглутаминовая кислота — См. также: Фолиевая кислота (лекарственное средство) Фолиевая кислота Общие Системат. наименование (2S) 2 [4 [[(2 амино 4 гидроксиптеридин 6 ил) метил]амино]бензамидо] глутаминовая кислота …   Википедия

  • Птероилглютаминовая кислота — См. также: Фолиевая кислота (лекарственное средство) Фолиевая кислота Общие Системат. наименование (2S) 2 [4 [[(2 амино 4 гидроксиптеридин 6 ил) метил]амино]бензамидо] глутаминовая кислота …   Википедия

  • Птероилмоноглутаминовая кислота — См. также: Фолиевая кислота (лекарственное средство) Фолиевая кислота Общие Системат. наименование (2S) 2 [4 [[(2 амино 4 гидроксиптеридин 6 ил) метил]амино]бензамидо] глутаминовая кислота …   Википедия

  • Птероилмоноглютаминовая кислота — См. также: Фолиевая кислота (лекарственное средство) Фолиевая кислота Общие Системат. наименование (2S) 2 [4 [[(2 амино 4 гидроксиптеридин 6 ил) метил]амино]бензамидо] глутаминовая кислота …   Википедия


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»