Мехлоретамин

Мехлоретамин
Химическое соединение
ИЮПАК	2-хлоро-N-(2-хлорэтил)-N-метил-этанамин
Брутто- формула	C5H11Cl2N
Мол. масса	156.055 г/моль
CAS	51-75-2
PubChem	4033
DrugBank	APRD00249
Классификация
АТХ	L01AA05
Фармакокинетика
Биодоступность		?
Метаболизм		Rapid hydrolysis and demethylation, possibly in plasma
Период полувыведения		< 1 minute
Экскреция		Urine (50% as metabolites, <0.01% as unchanged drug)
Лекарственные формы

Мехлоретамин, или мустарген, нитроген мустард — исторически первый цитостатический препарат алкилирующего типа, производное бис-β-хлорэтиламина, азотистый аналог иприта.

Фармакологическое действие

Высокотоксичный и высокоактивный цитостатический препарат алкилирующего типа, с преимущественной активностью в отношении лейкозных клеток и сравнительно малой активностью в отношении клеток солидных опухолей.

Показания

Препарат бывает эффективен при остром и хроническом миело- и лимфолейкозе, лимфо- и ретикулосаркоме, лимфогранулематозе, грибовидном микозе, отчасти при мелкоклеточном раке легкого.

В настоящее время его применяют в основном при лечении лимфогранулематоза в системе комплексной терапии. В терапии других опухолей и гемобластозов практически не применяется, так как не имеет преимуществ перед более современными, более эффективными и менее токсичными цитостатиками. В России, в качестве лекарственного средства, на данный момент не зарегистрирован.

Способ применения и дозы

Вводят мехлоретамин внутривенно. При ударной методике вводят в течение 4 дней в общей дозе 0,4 мг/кг (по 0,1 мг/кг в день) или 0,4 мг/кг однократно. Иногда пользуются дробнопротяжной методикой: препарат вводят в дозе 5 — 6 мг 3 раза в неделю; общая доза (за 8 — 20 введений) состав ляет 40 — 120 мг.

Лечение прекращают при снижении содержания лейкоцитов в крови до 2,5 — 3 х 10^9/л.

Мехлоретамин можно вводить также в серозные полости (0,2 мг/кг в 10 — 50 мл изотонического раствора натрия хлорида) при наличии в них выпота, содержащего опухолевые клетки.

Лечение мехлоретамином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.

При применении препарата могут возникнуть осложнения и побочные явления, связанные с его местными раздражающими свойствами и общим токсическим дсйствием, особенно влиянием на гемопоэз.

При внутривенном введении мехлоретамина следует тщательно следить за тем, чтобы раствор не попал под кожу, так как возможно появление инфильтрата и некроза ткани. Рекомендуется капельное введение сильно разбавленных растворов мехлоретамина через венозный катетер большого диаметра, установленный в центральной вене (например, подключичной). Струйное введение также лучше производить в центральную, а не периферические вены.

В случае попадания раствора в подкожную жировую клетчатку следует немедленно ввести в это место большое количество изотонического раствора натрия хлорида. При возникновении инфильтрата применяют компрессы.

Следует очень остерегаться попадания растворов препарата на слизистые оболочки и кожу больного и медицинского персонала. Если это произошло, необходимо немедленно тщательно смыть препарат большим количеством воды.

Перед введением мехлоретамина обязательна противорвотная премедикация одним из препаратов группы сетронов, дексаметазоном и метоклопрамидом.

В процессе лечения мехлоретамином необходимо следить за изменениями картины крови. Серьёзным осложнением при передозировке препарата может быть глубокое угнетение функции костного мозга с резким подавлением гемопоэза, вплоть до явлений аплазии кроветворной ткани (с летальным исходом).

При лечении дробными дозами мехлоретамина влияние на лейко- и тромбоцитопоэз выражено в меньшей степени.

Связать^?

На эту статью не ссылаются другие статьи Википедии. Пожалуйста, воспользуйтесь подсказкой и установите ссылки в соответствии с принятыми рекомендациями.