Азеластин


Азеластин
Азеластин
Азеластин (Azelastine)
Химическое соединение
ИЮПАК (RS)-4-[(4-хлорфенил) метил]-2-(гексагидро-1-метил-1Н-азепин-4-ил)-1(2Н)-фталазинон (и в виде гидрохлорида)
Брутто-
формула
C22H24ClN3O 
Мол.
масса
381.898 г/моль
CAS 58581-89-8
PubChem 2267
DrugBank APRD00813
Классификация
АТХ R01AC03 R06AX19, S01GX07
Фармакокинетика
Биодоступность 40% (интерназально)
Связывание с белками плазмы 88-97% (in vitro)
Период полувыведения 22 часа
Лекарственные формы
Назальный спрей, глазные капли.
Торговые названия
Аллергодил, Astelin, Optivar

Азеластин (Аллергодил®) — лекарственное средство, H1-гистаминоблокатор, оказывает антигистаминное, противоаллергическое и мембраностабилизирующее действие, снижает проницаемость капилляров и экссудацию, стабилизирует мембрану тучных клеток и препятствует высвобождению из них биологически активных веществ (гистамин, серотонин, лейкотриены, фактор, активирующий тромбоциты и др.).

Представляет собой рацемическую смесь энантиомеров 4-[(4-хлорфенил) метил]-2-(гексагидро-1-метил-1Н-азепин-4-ил)-1(2Н)-фталазинон (и в виде гидрохлорида), разница в активности энантиомеров при исследованиях in vitro не обнаружена.

Производное фталазинона. Ограничено растворяется в воде, метиловом спирте и пропиленгликоле, слабо растворяется в этиловом, октиловом спирте и глицерине.

Выпускается в виде глазных капель (0.5 мг/мл) и спрея для интраназального применения (0.1% раствор, 0,14 мг/доза).

Содержание

Фармакодинамика

Гидрохлорид азеластина производное фталазинона новой структуры, оказывает пролонгированное антиаллергическое действие. Обладает выраженными селективными свойствами антагониста гистаминовых Н1-рецепторов.

Aзеластин подавляет синтез или высвобождение химических медиаторов, участвующих на ранних и поздних стадиях аллергических реакций, таких как лейкотриены, гистамин, ингибиторы РАF и серотонин.

Оценка электрокардиограммы пациентов, проходящих длительное лечение высокими дозами азеластина показывает, что во время исследования многократных доз, клинически значимое воздействие на QT (QTc) интервал отсутствует.

Не наблюдалась связь между азеластином и вентрикулярной аритмией или трепетанием-мерцанием у 3700 пациентов, принимавших азеластин перорально.

Фармакокинетика

После повторного интрaназального введения ежедневной дозы — 0,56 мг азеластина устойчивая концентрация азеластина в плазме составляла у здоровых добровольцев около 0,27 нг/мл. Азеластин в организме подвергается окислительному деметилированию (отщепление метильной группы гексагидроазепинового фрагмента), катализируемому цитохромом P450 с образованием N-дисметилазеластина (4-[(4-хлорфенил) метил]-2-(гексагидро-1Н-азепин-4-ил)-1(2Н)-фталазинона), который также является антагонистом гистаминовых Н1-рецепторов. Обнаруженные уровни концентрации активного метаболита N-дисметил-азеластина находились на нижнем пределе определения количественного содержания или не достигали его (0,12 нг/мл).

Повторное назначение препарата пациентам, страдающим аллергическим ринитом, привело к повышению концентрации азеластина в плазме по сравнению со здоровыми субъектами, что позволяет сделать предложение о более высокой скорости системного поглощения (вероятнее всего вследствие повышенной проницаемости через воспаленную слизистую носа). После назначения общей суточной дозы — 0,56 мг азеластина (1 впрыскивание в каждый носовой ход два раза в день) устойчивая средняя концентрация азеластина в плазме, наблюдавшаяся через два часа после приема дозы, составляла около 0,65 нг/мл. Увеличение общей суточной дозы азеластина г/х до 1,12 мг (2 впрыскивания в каждый носовой ход два раза в день) дает устойчивую среднюю концентрацию препарата в плазме, равную 1,09 нг/мл. Таким образом, концентрация азеластина в плазме крови пропорциональна дозировке препарата. Несмотря на увеличение дозы, системное воздействие после назального применения приблизительно в 8 раз ниже, чем при пероральном приеме азеластина в суточной дозе 4,4 мг, что составляет терапевтическую дозу при лечении аллергического ринита.

Показания к применению

Для лечения сезонных и круглогодичных аллергических ринитов и конъюнктивитов.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • детям в возрасте до 6 лет.

Применение в период беременности и лактации

Несмотря на то, что при испытании доз многократно превышающих терапевтический диапазон не получено какого-либо свидетельства о тератогенном действии, не рекомендуется использование азеластина назального спрея в первый триместр беременности, а также в период лактации.

Лекарственные формы, способы применения и дозы

Выпускается в виде глазных капель (0.5 мг/мл) и спрея для интраназального применения (0.1% раствор, 0,14 мг/доза).

Глазные капли

При сезонном аллергическом конъюнктивите: при отсутствии иных рекомендаций врача взрослым и детям от 4-х лет — по 1 капле в каждый глаз 2 раза в день (утром и вечером). При необходимости — по 1 капле в каждый глаз до 4 раз в день. Возможно профилактическое применение при предполагаемом воздействия аллергена.

При несезонном (круглогодичном) аллергическом конъюнктивите: при отсутствии иных рекомендаций врача, взрослым и детям до 12 лет — по 1 капле в каждый глаз 2 раза в день (утром и вечером). При необходимости — по 1 капле в каждый глаз до 4 раз в день.

Спрей

При сезонных и круглогодичных аллергических ринитах и риноконъюнктивитах: если не предписано иначе, спрей впрыскивают по одной дозе в каждый носовой ход два раза в день, что соответствует суточной дозе азеластина г/х — 0,56 мг.

При впрыскивании препарата необходимо держать голову прямо.

Азеластин применяется до прекращения симптомов и подходит для продолжительного применения, но не более 6 месяцев.

Побочные действия

Аллергические реакции

Кожная сыпь, крапивница, зуд.

Со стороны дыхательной системы

Приступы чиханья, фарингит, кашель, одышка, ощущение стеснения в грудной клетке, затрудненное дыхание, бронхоспазм.

Со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость, сонливость (особенно при использовании назального спрея).

Со стороны пищеварительной системы

Рвота, снижение аппетита, жажда, горький привкус во рту, изменение вкусовых ощущений, сухость во рту, тошнота, гастралгия (при запрокидывании головы во время интраназального введения).

Прочие

Тахикардия, гематурия, миалгия, увеличение массы тела.

Местные реакции (при использовании назального спрея)

Раздражение, сухость, жжение или зуд слизистой оболочки полости носа, редко - носовое кровотечение.

Местные реакции (при использовании глазных капель)

Раздражение конъюнктивы; редко - сухость глаз, слезотечение, ощущение инородного тела или боль в глазу, отек, нарушение зрения.

Передозировка

Симптомы

Вероятна повышенная сонливость.

Лечение

Симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие с другими препаратами не выявлено.

Условия хранения

Не хранить при температуре ниже +8 °C. Препарат хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года. Не следует применять после истечения срока годности. Не рекомендуется использовать препарат по истечении 6 месяцев после вскрытия флакона.

Пoрядoк oтпускa из aптeк

Oтпускается без рецепта врача.

Ссылки

Аллергодил спрей назальный - инструкция


Wikimedia Foundation. 2010.

Смотреть что такое "Азеластин" в других словарях:

  • азеластин — сущ., кол во синонимов: 2 • препарат (952) • риноласт (2) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 …   Словарь синонимов

  • АЗЕЛАСТИН — (aviastine) антигистаминный лекарственный препарат; применяется в виде аэрозоля в нос для лечения сенной лихорадки. Возможные побочные эффекты: раздражение носа, нарушение вкусовых ощущений. Торговое название: риноласт (Rhinolast) …   Толковый словарь по медицине

  • Азеластин (Aviastine) — антигистаминный лекарственный препарат; применяется в виде аэрозоля в нос для лечения сенной лихорадки. Возможные побочные эффекты: раздражение носа, нарушение вкусовых ощущений. Торговое название: риноласт (Rhinolast). Источник: Медицинский… …   Медицинские термины

  • Аллергодил — Действующее вещество ›› Азеластин* (Azelastine*) Латинское название Allergodil АТХ: ›› R01AC03 Азеластин Фармакологическая группа: H1 антигистаминные средства Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› J30 Вазомоторный и аллергический ринит Состав… …   Словарь медицинских препаратов

  • Блока́торы гистами́новых реце́пторов — (синонимы: антагонисты гистамина, гистаминоблокаторы) лекарственные средства, устраняющие физиологические эффекты гистамина, блокируя рецепторы чувствительных к нему клеток. В клинической практике используются блокаторы для двух из трех известных …   Медицинская энциклопедия

  • Назальный спрей — это специальная форма какого либо лекарственного препарата, позволяющая использовать его для применения в носовые ходы человека. Обычно используется для лечения простуды, аллергии и некоторых других заболеваний. Большинство назальных спреев… …   Википедия

  • Антигистаминные препараты — группа лекарственных средств, осуществляющих конкурентную блокаду рецепторов гистамина в организме, что приводит к торможению опосредуемых им эффектов. Гистамин нейромедиатор, способный оказывать влияние на дыхательные пути (вызывая отёк… …   Википедия

  • АТХ код R06 — Раздел Анатомо Терапевтическо Химической классификации лекарственных средств. Антигистаминные препараты для системного применения (R06) Группа: R Препараты для лечения заболеваний респираторной системы Содержание 1 R06A Антигистаминные препараты… …   Википедия

  • препарат — См. произведение... Словарь русских синонимов и сходных по смыслу выражений. под. ред. Н. Абрамова, М.: Русские словари, 1999. препарат изделие, произведение Словарь русских синонимов …   Словарь синонимов

  • риноласт — сущ., кол во синонимов: 2 • азеластин (2) • препарат (952) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 …   Словарь синонимов