Умифеновир

Умифеновир
Arbidol.svg
Умифеновир (Umifenovirum)
Химическое соединение
ИЮПАК этиловый эфир 6-бром-5-гидрокси-

1-метил-4-диметиламинометил-2-фенилтиометилиндол- 3-карбоновой кислоты(в виде гидрохлорида моногидрата)
Брутто-
формула		 C22H25BrN2O3S 
Мол.
масса		 477,4145 г/моль
CAS 131707-23-8
PubChem 131411
Классификация
Фарм.
группа		 • иммуномодуляторы
• противовирусные средства[1]
АТХ L03AX[2]
Фармакокинетика
Биодоступность 40 %
Метаболизм печень (60 %)
Период полувыведения 17—21 ч.
Экскреция с калом
Лекарственные формы
таблетки и капсулы по 50 и 100 мг[3]

Умифеновир (химическое название — метилфенилтиометил-диметиламинометил-гидроксиброминдол карбоновой кислоты этиловый эфир, МНН: — Umifenovirum[4]) — российский противовирусный препарат.[3] Изначально препарат получил название «Арбидол», присвоенное в ВНИХФИ как производное от слов карбэтокси и броминдол[5].

Умифеновир включён в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, сначала как иммуностимулятор[6], а затем как противовирусный препарат [7][8].

Содержание

Исследования эффективности

«Арбидол остаётся малоисследованным препаратом, — утверждает профессор Василий Власов, эпидемиолог и президент Общества специалистов доказательной медицины. — Исследования арбидола не дают оснований рассматривать его в качестве препарата с доказанной в испытаниях эффективностью лечения простудных заболеваний, в том числе гриппа»[9]

Клинические исследования

Клинические исследования препарата проводились одновременно во Всесоюзном Научно-исследовательском институте гриппа и НИИ эпидемиологии и микробиологии им. Пастера в Ленинграде, а также в НИИ вирусологии им. Ивановского в г Москве. На базе данных клинических учреждений проведено сравнительное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. Результаты этих исследований неизвестны.

Впоследствии в России и в Китае проводились постклинические исследования эффективности препарата в небольших группах, их результаты были положительными.

Обзорные исследования

В обзорной работе Борискина и др. (2008 год) говорится об эффективности и безопасности арбидола[10]. Всемирная организация здравоохранения отмечает отсутствие в ней данных о соответствии клинических испытаний современным требованиям доказательной медицины и рекомендует относиться к выводам автора «с осторожностью»[11].

В 2011 году на основе анализа некоторых публикаций В. И. Петров с соавторами сделали вывод о том, что в настоящее время препарат хорошо изучен, и имеет обоснованно высокую степень доказательности применения[12].

Другие исследования

В 2008 году было опубликовано исследование противовирусной активности арбидола на культуре клеток MDCK (клетки почек кокер-спаниеля)[13]. Была выявлена способность препарата подавлять размножение вируса гриппа in vitro в концентрациях от 4,6 до 12 мкг/мл, то есть, десятикиратно превышающих достижимые[14] в клинической практике. При этом формирование штаммов, устойчивых к таким концентрациям умифеновира, было значительно ниже по сравнению с препаратами римантадин и амантадин.[15]

Фармакодинамика

В чрезвычайно высоких концентрациях умифеновир может ингибировать поверхностный вирусный белок гемагглютинин[15] и подавлять слияние вирусной липидной оболочки с внутриклеточными мембранами, предотвращая проникновение вируса внутрь клетки. Этот механизм не свойственен применяемым в мировой практике противогриппозным препаратам.

По утверждению разработчиков, умифеновир также обладает многими другими целебными свойствами[16], однако они не были подтверждены в исследованиях.

Фармакокинетика

Умифеновир быстро всасывается и распределяется по органам и тканям. Максимальная концентрация в плазме крови при приеме дозы в 50 мг достигается через 1,2 ч., дозы в 100 мг — через 1,5 часа[3]. При однократном приеме 200 мг она составляет около 0,4 мкг/мл[14].

Биодоступность препарата составляет около 40 % и не зависит от приема пищи.[17] Метаболизируется в печени.

Период полувыведения (T1/2) равен 17—21 ч. Около 40 % выводится в неизмененном виде, в основном с желчью (38,9 %) и в незначительном количестве почками (0,12 %). В течение первых суток выводится 90 % от введенной дозы.[18]

Препарат относится к малотоксичным лекарственным средствам (средняя летальная доза — более 4 г/кг). По информации производителя не оказывает какого-либо отрицательного воздействия на организм человека при пероральном применении в рекомендуемых дозах.[3][18]

Производство

В России промышленный выпуск препарата под названием Арбидол начат в 1992 году на объединении «Мосхимфармпрепараты» им. Н. А. Семашко. С 2001 года производителем препарата является компания «ЛЭНС-Фарм» (позднее — ЗАО «Мастерлек»). С 2006 года — ОАО «Фармстандарт-Лексредства».

По данным за 2008 год, «Арбидол» занимает первое место по объёмам продаж из всех лекарственных средств в России (2 326 млн рублей или 1,3 % всего рынка).[19]

В 2007 году срок действия патента на арбидол истёк[20][21]. Таким образом, появилась возможность производить дженерики арбидола. В частности, белорусское СООО «Лекфарм» производит умифеновир под маркой «Арпетол»[22], а на территории Украины — под торговой маркой «Иммустат» выпускается фармкомпанией ЧАО «Фармацевтическая фирма „Дарница“» (г. Киев) [23]. В Китае гидрохлорид умифеновира производит Nanjing Gemsen International Co., Ltd.[24]

Применение

Умифеновир под наименованием «Арбидол» разрешён к медицинскому применению в СССР на основании приказа Министерства здравоохранения СССР № 229 от 23 марта 1988 года.[25]

На заседании Президиума Формулярного комитета РАМН 16 марта 2007 года была принята резолюция: «Немедленно изъять из перечня лекарственных средств, по которому осуществляется лекарственное обеспечение в программе ДЛО, устаревшие препараты с недоказанной эффективностью — …, арбидол, …»[26]

Примечания

  1. ↑ Арбидол. РеЛеС.ру (05.05.2005). Архивировано из первоисточника 19 марта 2012. Проверено 31 мая 2009.
  2. ↑ Арбидол. Энциклопедия лекарств. Регистр лекарственных средств России (17.05.2006). Архивировано из первоисточника 19 марта 2012. Проверено 31 мая 2009.
  3. ↑ 1 2 3 4 Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: Торговое название — Арбидол, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (26.05.2009). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 31 мая 2009.
  4. ↑ International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). WHO Drug Information 2001; 25(1): 91. Архивировано из первоисточника 18 августа 2012.
  5. ↑ Разработка Арбидола. Фармацевтическая компания «Фармстандарт». Архивировано из первоисточника 18 августа 2012.
  6. ↑ http://www.rg.ru/2010/01/13/perechenlek-dok.html «L03AX другие иммуностимуляторы .. арбидол»
  7. ↑ http://www.minzdravsoc.ru/docs/government/32 «J05AX прочие противовирусные препараты .. арбидол»
  8. ↑ Распоряжение Правительства Российской Федерации от 7 декабря 2011 г. N 2199-р (html). "РГ" - Федеральный выпуск №5660 (284). г. Москва: Российская газета (16 декабря 2011). Проверено 6 января 2012. «J05AX прочие противовирусные препараты ..метилфенилтиометил-диметиламинометил-гидроксиброминдол карбоновой кислоты этиловый эфир»
  9. ↑ Светлана Рейтер Палка в колеса. Esquire. Архивировано из первоисточника 18 августа 2012. Проверено 13 августа 2012.
  10. ↑ Arbidol: A Broad-Spectrum Antiviral Compound that Blocks Viral Fusion
  11. ↑ WHO Guidelines for Pharmacological Management of Pandemic Influenza A(H1N1) 2009 and other Influenza Viruses (Revised February 2010). Архивировано из первоисточника 27 июня 2012.
  12. ↑ В. И. Петров, И. А. Ленева, С. В. Недогода Применение отечественного противовирусного препарата с позиций доказательной медицины // Журнал «Лечащий врач» : Включен в список рецензируемых научных журналов ВАК. — 2011. — № 01.
  13. ↑ Selected Profiles of Sell Cultures (MDCK). Архивировано из первоисточника 19 марта 2012.
  14. ↑ 1 2 Liu MY, Wang S, Yao WF, Wu HZ, Meng SN, Wei MJ (2009). «Pharmacokinetic properties and bioequivalence of two formulations of arbidol: an open-label, single-dose, randomized-sequence, two-period crossover study in healthy Chinese male volunteers». Clin Ther 31 (4): 784-92. DOI:10.1016/j.clinthera.2009.04.016. PMID 19446151.
  15. ↑ 1 2 Leneva IA, Russell RJ, Boriskin YS, Hay AJ. «Characteristics of arbidol-resistant mutants of influenza virus: implications for the mechanism of anti-influenza action of arbidol». Antiviral Res 81 (2): 132-40. DOI:10.1016/j.antiviral.2008.10.009. PMID 19028526.
  16. ↑ Фармстандарт — Врачам — Продуктовая линейка - Арбидол
  17. ↑ Описание препарата. ОАО «Фармстандарт». Архивировано из первоисточника 19 марта 2012. Проверено 11 июня 2009.
  18. ↑ 1 2 Описания лекарственных средств
  19. ↑ Фармацевтический рынок России: итоги 2008 года. РБК.Рейтинг. РосБизнесКонсалтинг (16.04.09). Архивировано из первоисточника 19 марта 2012. Проверено 17 мая 2009.
  20. ↑ Истек патент на арбидол. 17.12.07 // сайт "ЦХЛС-ВНИХФИ". Цитата: "патент № 2033157 на изобретение "Средство, обладающее интерферониндуцирующей и иммуномодулирующей (иммуностимулирующей) активностью" с приоритетом от 16 декабря 1987 года. Спустя двадцать лет, 17 декабря 2007 года срок действия патента истёк."
  21. ↑ Ольга Филатова Арбидол потерял защиту // РБК daily : газета. — 12.02.2007.
  22. ↑ АРПЕТОЛ
  23. ↑ «ИММУСТАТ: профилактика и лечение гриппа и ОРВИ стали доступнее!» См. «Еженедельник АПТЕКА», № 48 (719) от 07.12.2009 г.
  24. ↑ http://www.alibaba.com/product-gs/221533347/Arbidol_HCl.html] [1]
  25. ↑ О разрешении к медицинскому применению, Приказ Министерства здравоохранения СССР № 229 от 23 марта 1988 года.
  26. ↑ Резолюция заседания президиума Формулярного комитета РАМН 16.03.2007.

Литература

В России
  • Глушков Р. Г., Фадеева Н. И., Ленева И. А. и др. Молекулярно-биологические особенности действия арбидола — нового противовирусного препарата // Химико-фармацевтический ж.- 1992.- № 2.- С. 8-15.
  • Гагаринова В. М., Игнатьева Г. С., Синицкая Л. В. и др. Новый химиопрепарат арбидол: профилактическая эффективность во время эпидемий гриппа // Журнал микробиологии. — 1993.- № 5 -. С. 40-43.
  • Беляев А. Л., Бурцева Е. И., Слепушкин А. Н. и др. Арбидол — новое средство для профилактики гриппа и острых респираторных вирусных инфекций у детей// Вестник РАМН.- 1996.- 3.- С.34-37.
  • Кубарь О. И., Степанова Л. А. , Сафонова Л. С., Розаева Н. Р. Клиническая аппликация иммуномодулирующих свойств Арбидола при ОРВИ.-IV Российский Национальный Конгресс «Человек и Лекарство», 1997; 269
  • Гуськова Т. А., Сускова В. Новые аспекты применения арбидола // Фармацевтический вестник — 1998.- № 8 -
  • Глушков Р. Г., Гуськова Т. А., Крылова Л. Ю. и др. Механизмы иммуномодулирующего действия арбидола. // Вестник РАМН.- 1999.- № 3.- С. З6-40.
  • Глушков Р. Г., Гуськова Т. А. Арбидол-иммуномодулятор, индуктор интерферона, антиоксидант.// Москва, Тимотек, 1999.- С 93.
  • Шумилов В. И., Шустер А. М., Лобастов С. П. и др. Эффективность арбидола в профилактике и лечении острых респираторных инфекций у военнослужащих // Военно-медицинский журнал. 2001. Т. 323. № 3. С. 51-53.
  • Учайкин В. Ф., Шустер А. М., Кладова О. В. и др. Арбидол в профилактике и лечении гриппа и других острых респираторных вирусных инфекций у детей // Педиатрия. 2002. № 6. С. 1-4.
  • Учайкин В. Ф., Новокшонов А. А., Тихонова О. Н. и др. Противовирусный препарат Арбидол как перспектива этиотропной терапии ротовирусной инфекции у детей.//Детские инфекции. — 2004 — № 8. — С 34-39.
  • Селькова Е. П., Семененко Т. А., Готвянская Т. П. и др. Профилактическая и лечебная эффективность Арбидола. // Эпидемиология и вакцинация.-2005.- 4.-С.17-24.
  • Федякина И. Т., Ленёва И. А., Ямникова С. С. и др. Чувствительность вирусов гриппа А /Н5, изолированных от диких птиц на территории России, к арбидолу в культуре клеток MDCK// Вопросы вирусологии.- 2005.- № 6.- c. 22-25
  • Чешик С. Г., Вартанян Р. В. Эффективность терапии Арбидолом при ОРВИ у детей раннего возраста //Новые лекарственные препараты.-2005.-11.-С.37-44.
  • Львов Д. К., Федякина И. Т., Щелканов М. Ю. и др. Действие ин витро противовирусных препаратов на репродукцию высокопатогенных штаммов вируса гриппа А/H5N1, вызвавших эпизоотию среди домашних птиц летом 2005 г. // Вопросы вирусологии. −2006.-№ 2.-С.
  • Бурцева Е. И.. Шевченко Е. С.. Ленева И. А., Меркулова Л. Н., Оскерко Т. А., Шляпникова О. В., Заплатников А. Л., Шустер А. М., Слепушкин А. Н. Чувствительность к ремантадину и арбидолу вирусов гриппа, вызвавших эпидемические подъемы заболеваемости в России в сезоне 2004—2005 г. Вопросы вирусологии, 2007, 2, c. 24-29
Зарубежная литература
  • Glushkov R.G. Arbidol. Antiviral, Immunostimulant, Interferon inducer. //Drug of the Future.- 1992.-№. 17-P.1079-1081
  • Shi L, Xiong H, He J, Deng H, Li Q, Zhong Q, Hou W, Cheng L, Xiao H, Yang Z.Antiviral activity of arbidol against influenza A virus, respiratory syncytial virus, rhinovirus, coxsackie virus and adenovirus in vitro and in vivo// Arch Virol . − 2007;152(8):1447-55.- May 14, PMID: 17497238

Ссылки


Wikimedia Foundation. 2010.

Игры ⚽ Поможем решить контрольную работу

Полезное


Смотреть что такое "Умифеновир" в других словарях:

  • Арбидол — Эта статья  о торговой марке. О лекарственном препарате см. Умифеновир. Арбидол  наименование противовирусного препарата умифеновир, введённое его разработчиком (ВНИХФИ) в 1974 году, как производное от слов карбэтокси и… …   Википедия


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
… Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»