- Диацереин
-
ДиацереинХимическое соединение ИЮПАК 4,5-diacetyloxy-9,10-dioxo-anthracene-2-
carboxylic acidБрутто-
формулаC19H12O8 Мол.
масса368.294 g/mol CAS PubChem Классификация АТХ Фармакокинетика Связывание с белками плазмы 99 % Метаболизм Hepatic: deacetylation to rhein, later glucuronidation and sulfate conjugation Период полувыведения 4 to 5 hours Экскреция Renal (30 %) Лекарственные формы ? Способ введения Oral Диацереи́н — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат, применяется при первичном и вторичном остеоартрозе.
Свойства
Диацереин — производное антрахинолина, диацетилированное производное реина.
Фармакология
По данным разработчика препарата, диацереин, метаболизируясь до активного метаболита — реина, ингибирует активность интерлейкина-1, который играет важную роль в развитии воспаления и деградации хряща при остеоартрозе. Ингибирует действие других цитокинов (в том числе интерлейкина-6, ФНО альфа). Действие развивается через 2−4 недели. Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность увеличивается на 25 % при одновременном приеме с пищей. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) — 144 минуты. При однократном приеме 50 мг максимальная концентрация (Cmax) — 3,15 мг/л, при многократном приеме в связи с кумуляцией препарата Cmax повышается. Полностью деацетилируется до реина. Связь реина с белками (альбумином) практически 100 %. Реин проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Период полувыведения (T1/2) — 255 минут. Выводится почками в неизмененном виде (20 %), в виде глюкуронида (60 %), в виде сульфата (20 %).
Продолжительность лечения может быть длительной. До наступления терапевтического эффекта диацереин можно принимать одновременно с анальгезирующими лекарственными средствам (в том числе другими НПВП).
Примечания
Бутилпиразолидоны Фенилбутазон · Мофебутазон* · Оксифенбутазон* · Клофезон* · Кебузон* Производные
уксусной кислотыИндометацин · Сулиндак* · Толметин* · Зомепирак* · Диклофенак · Алклофенак* · Бумадизон* · Этодолак* · Лоназолак* · Фентиазак* · Ацеметацин* · Дифенпирамид* · Оксаметацин* · Проглуметацин* · Кеторолак · Ацеклофенак · Буфексамак* · Диклофенак в комбинации с другими препаратами Оксикамы Пироксикам · Теноксикам · Дроксикам* · Лорноксикам · Мелоксикам Производные
пропионовой кислотыИбупрофен · Напроксен · Кетопрофен · Фенопрофен* · Фенбуфен* · Беноксапрофен* · Супрофен* · Пирпрофен* · Флурбипрофен · Индопрофен* · Тиапрофеновая кислота* · Оксапрозин* · Ибупроксам* · Дексибупрофен* · Флуноксапрофен* · Алминопрофен* · Декскетопрофен · Напроксцинод* · Ибупрофен в комбинации с другими препаратами Фенаматы Мефенамовая кислота* · Толфенамовая кислота* · Флуфенамовая кислота* · Меклофенамовая кислота* Коксибы Целекоксиб · Рофекоксиб* · Валдекоксиб* · Парекоксиб · Эторикоксиб · Лумиракоксиб* Другие Набуметон* · Нифлумовая кислота* · Азапропазон* · Глюкозамин · Бензидамин · Мукартрин* · Проквазон* · Орготеин* · Нимесулид · Фепразон* · Диацереин · Морнифлумат* · Тенидап* · Оксацепрол* · Хондроитина сульфат · Масло авокадо и сои* * — препарат не зарегистрирован в России Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Wikimedia Foundation. 2010.
