- Кетопрофен
-
Кетопрофен (Ketoprofenum)Химическое соединение ИЮПАК 2-(3-бензоилфенил)пропановая кислота Брутто-
формулаC16H14O3 Мол.
масса254,28056 г/моль CAS PubChem DrugBank Классификация АТХ Фармакокинетика Биодоступность более 90 % Метаболизм печень Период полувыведения 1,6−1,9 ч.;
5,4 ч. (ретард)Экскреция почки (99 %), кишечник Лекарственные формы
- аэрозоль, гель, крем, раствор для наружного применения
- гранулы для приготовления растворя для приема внутрь
- капсулы и таблетки (в том числе с модифицированным высвобождением)
- раствор для инъекций и лиофилизат для его приготовления
- суппозитории ректальные)
Торговые названия Артрозилен, Артрум, Быструм, Кетонал, ОКИ, Фастум, Феброфид, Фламакс, Флексен Кетопрофен (3-бензоил-альфа-метилбензолуксусная кислота) — лекарственное средство, нестероидный противовоспалительный препарат из группы производных пропионовой кислоты, обладает болеутоляющим и жаропонижающим действием. По своей структуре и фармакологическим свойствам имеет сходство с ибупрофеном. Используется при лечении ревматоидного артрита и остеоартрита.
Кетопрофен входит в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.
Содержание
Свойства
Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров 2-(3-бензоилфенил)пропановой кислоты.
По физическим свойствам: белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, практически нерастворим в воде, легко растворим в органических растворителях.
В готовых лекарственных формах также может применяться в виде лизиновой соли кетопрофена (D,L-лизин,2-(3-бензоилфенил)пропионат). Лизиновая соль обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим действием.[1]
Фармакология
Фармакодинамика
Как и большинство других нестероидных противовоспалительных препаратов, фармакологическое действие кетопрофена связано с подавлением активности фермента циклооксигеназы ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующих синтез простагландинов. При этом кетопрофен показывает выраженную селективность в отношении ЦОГ1, что следует отнести к его недостаткам (основной противовоспалительный эффект даёт ингибирование ЦОГ2, в то время как подавление ЦОГ1 обеспечивает побочные ульцерогенные эффекты). Кетопрофен не оказывает катаболического влияния на суставной хрящ.
Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели приема.
Фармакокинетика
Кетопрофен быстро абсорбируется, его биодоступность — более 90 %. Связь с белками плазмы — 99 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax): 1−2 ч. после приема внутрь, 1−4 ч. при ректальном введении, 15−30 мин. — при парентеральном введении. При приеме лекарственных форм пролонгированного действия (ретард) минимальная эффективная концентрация определяется через 45−60 минут. Стационарная концентрация вещества в плазме крови (Css) достигается через 24 ч. после начала регулярного приема. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6−8 часов. Через гематоэнцефалический барьер в значимых количествах не проникает. Практически полностью метаболизируется в печени путем глюкуронирования, имеет эффект «первого прохождения» через печень. Выводится главным образом почками и кишечником (1 %), не кумулирует. Период полувыведения (T1/2): 1,6−1,9 ч. для обычных таблеток и 5,4 ч. — для лекарственных форм пролонгированного действия
Лизиновая соль кетопрофена: TCmax после приема внутрь в виде гранул — 15 мин., при парентеральном введении — 20−30 мин., при ректальном — 45−60 мин. Эффективная концентрация достигается через 20−30 мин. и сохраняется 24 часа. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18−20 часов. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками (60−80 % в виде глюкуронида) в течение 24 часов.
Сравнительная эффективность
Контролируемые клинические исследования у больных ревматоидным артритом и остеоартрозом показали, что он не уступает по эффективности индометацину, диклофенаку и напроксену, превосходя ибупрофен и пироксикам. 25 мг кетопрофена по анальгезирующему действию примерно эквиваленты 400 мг ибупрофена и 650 мг ацетилсалициловой кислоты. В дозе 50−100 мг кетопрофен оказывает более сильный анальгезирующий эффект, чем комбинации парацетамола с кодеином или аспирина с кодеином.[2]
Лекарственные формы для местного применения
При острых закрытых травмах мягких тканей кетопрофен может использоваться наружно в виде какой-либо местной формы (гель, аэрозоль и т. п.). Местные лекарственные формы нестероидных противовоспалительных препаратов обладают преимуществом в виде прямой доставки действующего вещества к локально поражённым тканям, минуя высокие концентрации препарата в крови, что предполагает снижение частоты системных побочных эффектов (главным образом, язв желудка и желудочно-кишечных кровотечений).
Имеются достоверные данные, что кетопрофен при местном применении имеет достаточно высокую биодоступность, обеспечивая таким образом необходимый терапевтический эффект. Так, в ходе рандомизированного двойного слепого исследования было установлено, что семидневный курс лечения кетопрофеном (местно по 100 мг один раз в день) в сравнении с плацебо эффективно купирует боли при растяжении связок, без каких-либо существенных побочных эффектов.[3]
Ссылки
- Машковский М. Д. Кетопрофен // Лекарственные средства. — Справочник Машковского on-line.
- Кетопрофен (Ketoprofen): инструкция, применение и формула. Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента. Архивировано из первоисточника 17 августа 2012.
Примечания
- ↑ Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Кетопрофен, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (23.08.2010). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 8 января 2012.
- ↑ Страчунский Л. С., Козлов С. Н. Нестероидные противовоспалительные средства. Методическое пособие. — Смоленская государственная медицинская академия. Кафедра клинической фармакологии.
- ↑ Mazières B., Rouanet S., Velicy J. и др. Topical ketoprofen patch (100 mg) for the treatment of ankle sprain: a randomized, double-blind, placebo-controlled study // Am J Sports Med. — 2005. — Т. 33. — № 4. — С. 515−523.
Бутилпиразолидоны Фенилбутазон · Мофебутазон* · Оксифенбутазон* · Клофезон* · Кебузон* Производные
уксусной кислотыИндометацин · Сулиндак* · Толметин* · Зомепирак* · Диклофенак · Алклофенак* · Бумадизон* · Этодолак* · Лоназолак* · Фентиазак* · Ацеметацин* · Дифенпирамид* · Оксаметацин* · Проглуметацин* · Кеторолак · Ацеклофенак · Буфексамак* · Диклофенак в комбинации с другими препаратами Оксикамы Пироксикам · Теноксикам · Дроксикам* · Лорноксикам · Мелоксикам Производные
пропионовой кислотыИбупрофен · Напроксен · Кетопрофен · Фенопрофен* · Фенбуфен* · Беноксапрофен* · Супрофен* · Пирпрофен* · Флурбипрофен · Индопрофен* · Тиапрофеновая кислота* · Оксапрозин* · Ибупроксам* · Дексибупрофен* · Флуноксапрофен* · Алминопрофен* · Декскетопрофен · Напроксцинод* · Ибупрофен в комбинации с другими препаратами Фенаматы Мефенамовая кислота* · Толфенамовая кислота* · Флуфенамовая кислота* · Меклофенамовая кислота* Коксибы Целекоксиб · Рофекоксиб* · Валдекоксиб* · Парекоксиб · Эторикоксиб · Лумиракоксиб* Другие Набуметон* · Нифлумовая кислота* · Азапропазон* · Глюкозамин · Бензидамин · Мукартрин* · Проквазон* · Орготеин* · Нимесулид · Фепразон* · Диацереин · Морнифлумат* · Тенидап* · Оксацепрол* · Хондроитина сульфат · Масло авокадо и сои* * — препарат не зарегистрирован в России Препараты для местного лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата — АТХ кодНестероидные противовоспалительные препараты
для местного примененияФенилбутазон · Мофебутазон* · Клофезон* · Оксифенбутазон* · Бензидамин · Этофенамат* · Пироксикам · Фелбинак* · Буфексамак* · Кетопрофен · Бендазак* · Напроксен** · Ибупрофен · Фентиазак* · Диклофенак · Фепразон* · Нифлумовая кислота* · Меклофенамовая кислота* · Флурбипрофен** · Толметин* · Суксибузон* · Индометацин · Нифеназон* · Ацеклофенак** · Нимесулид Препараты на основе перца Капсаицин* · Зукапсаицин* Другие Толазолин* · Диметилсульфоксид · Идроциламид* * — препарат не зарегистрирован в России
** — данная лекарственная форма препарата не зарегистрирована в РоссииКатегории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Перечень ЖНВЛП
- Ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
Wikimedia Foundation. 2010.
