- Золпидем
-
Золпидем (Zolpidem)Химическое соединение ИЮПАК N,N,6-Trimethyl-2-(4-methylphenyl)-
imidazo[1,2-a]pyridine-3-acetamideБрутто-
формулаC19H21N3O Мол.
масса307,395 г/моль CAS PubChem DrugBank Классификация АТХ МКБ-10 Фармакокинетика Биодоступность около 70 % Метаболизм печень, CYP3A4 Период полувыведения от 2 до 2,6 часов Экскреция 56 % почки
34 % калЛекарственные формы таблетки Способ введения Oral Торговые названия «Гипноген», «Ивадал», «Нитрест», «Сновител», «Санвал» Золпидем (Zolpidem, N,N,6-Триметил-2-(4-метилфенил)имидазоло[1,2-a]пиридин-3-ацетамид, в виде тартрата) — снотворное лекарственное средство из группы имидазопиридинов, используется в составе многих современных снотворных препаратов. По эффективности аналог бензодиазепина, имеет очень короткий период полураспада (около 2 часов) и не является источником фармакологически активных метаболитов. Быстро поглощается организмом, максимальная концентрация в плазме достигается примерно через два часа. В настоящее время наиболее распространённое снотворное в США и в Европе, известное за рубежом под множеством различных коммерческих названий: Adormix, Ambien, Edluar, Damixan, Hypnogen, Ivedal, Lioran, Myslee, Nytamel, Sanval, Stilnoct, Stilnox, Sucedal, Zoldem, Zolnod и Zolpihexal.
Таблетки «Ambien»Есть сообщения о парадоксальном действии золпидема на больных в некоторых коматозных состояниях, при которых люди находятся в сознании, но не могут двигаться и говорить. У некоторых таких больных после применения золпидема отмечалось временное восстановление двигательной активности вплоть до возможности говорить, есть и ходить[1][2][3].
Содержание
История
Золпидем был синтезирован для краткосрочного (обычно от двух до шести недель) лечения бессонницы. Лекарство исследовалось в течение 180 дней в 1991 году[4], в 1992 году были опубликованы результаты исследования[5] итоговый отчёт был опубликован в 1993 году[6].
ВВС США использует золпидем в качестве одного из утвержденных успокоительных, известных как «No Go Pills». Препарат используют для помощи пилотам и специальному персоналу в достижении полноценного сна перед выполнением заданий. Применение золпидема военнослужащими требует специального разрешения, которое выдаётся на использование лекарств в оперативной обстановке[7].
Показания
Лечение бессонницы, носящей ситуационный и переходящий характер, включая частые пробуждения от сна и трудности с засыпанием.
Фармакологические свойства
Препарат по фармакологической активности близок бензодиазепинам и обладает миорелаксирующим, анксиолитическим, седативным, снотворным, амнестическим и противосудорожными эффектами.
Действие препарата основано на специфическом агонизме с центральными омега рецепторами (бензодиазепиновыми рецепторами I и II типа) — макромолекулярными ГАМК-рецепторными комплексами, вызывающими открытие нейрональных анионных каналов для хлора.
Взаимодействие с центральными бензодиазепиновыми рецепторами I типа (омега-1) происходит селективно, что делает седативное действие заметным при меньших дозах, чем необходимо для достижения других (миорелаксирующих, анксиолитических, амнестических) эффектов.
Сокращает время засыпания и снижает число ночных пробуждений, продлевает длительность сна и повышает его качество. Продолжительность II стадии сна и глубокого сна III и IV стадий увеличивается, отсутствует влияние на длительность фазы быстрого сна.
Фармакокинетика
При терапевтических дозах фармакокинетика остаётся линейной. После приёма внутрь биодоступность составляет около 70 %, максимальная плазменная концентрация 92 % наступает через 0,5—3 часа после приёма. Препарат не индуцирует ферменты печени.
Толерантность и зависимость
Установлено, что длительное применение золпидема может вызвать привыкание и зависимость. Рекомендуется использовать лекарство только в течение коротких промежутков времени, применяя самые низкие эффективные дозы. Исследования на животных показали, что грызуны имеет меньшую толерантность к золпидему, чем к бензодиазепинам, но у приматов толерантность к золпидему сравнима с бензодиазепинами. У некоторых людей привыкание может развиться в течение нескольких недель. Прекращение приёма препарата после длительного его применения может вызвать судороги или другие последствия, особенно если он использовался в течение длительного времени и при высоких дозах. Для снятия физической зависимости от золпидема обычно используют постепенное снижение дозы в течение месяца, с тем чтобы свести к минимуму симптомы отмены, которые могут напоминать отмену бензодиазепина.
Алкоголь усиливает действие препарата, действуя также как с бензодиазепинами. По этой причине алкоголизм приводит к повышенному риску физической зависимости от золпидема. Кроме того, существует возможность развития психологической зависимости от золпидема.
Примечания
- ↑ Сонный препарат вернул женщину из двухлетней комы (рус.). MEMBRANA.RU (14 марта 2007). Архивировано из первоисточника 12 апреля 2012. Проверено 5 февраля 2010.
- ↑ Christine Brefel-Courbon; Pierre Payoux, Fabierine Ory, Agnes Sommet, Tarik Slaoui, Gaelle Raboyeau, Beatrice Lemesle, Michele Puel, Jean-Louis Montastruc, Jean-Francois Demonet, Dominique Cardebat. Clinical and imaging evidence of zolpidem effect in hypoxic encephalopathy (англ.). Annals of Neurology (13 Mar 2007). Архивировано из первоисточника 12 апреля 2012. Проверено 5 февраля 2010.
- ↑ Сонный порошок пробудил растительных людей (рус.). MEMBRANA.RU (24 мая 2006). Архивировано из первоисточника 12 апреля 2012. Проверено 5 февраля 2010.
- ↑ PubMed result: Long-term treatment of insomnia with zolpidem: a m… J Int Med Res. 1991 May-Jun
- ↑ PubMed result: The safety and efficacy of zolpidem in insomniac p… J Int Med Res. 1992
- ↑ PubMed result: Long-term polysomnographic study of the efficacy a… J Int Med Res. 1993 Jul-Aug
- ↑ Форма разрешения
Ссылки
Zolpidem на Викискладе? Категории:- Лекарственные средства по алфавиту
- Имидазопиридины
- Снотворные средства
Wikimedia Foundation. 2010.
