НАЛОКСОН

Налоксон

Действующее вещество

›› Налоксон* (Naloxone*)

Латинское название

Naloxone

АТХ:

›› V03AB15 Налоксон

Фармакологические группы: Опиоиды, их аналоги и антагонисты
›› Детоксицирующие средства, включая антидоты

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› F11 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением опиоидов
›› T40 Отравление наркотиками и психодислептиками [галлюциногенами]

Состав и форма выпуска

Раствор для инъекций	1 мл
налоксона гидрохлорид	0,4 мг
вспомогательные вещества: хлористый натрий — 8,55 мг; вода для инъекций — до 1 мл

в ампулах по 1 мл; в коробке 10 ампул.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - блокирующее опиатные рецепторы. Предотвращает, ослабляет или устраняет эффекты опиоидных агонистов. Восстанавливает дыхание, уменьшает седативное и эйфоризирующее действие, ослабляет гипотензию.

Фармакокинетика

При в/в введении эффект проявляется в течение первых 2 мин, при в/м и п/к — через несколько минут и продолжается 20–45 мин после в/в введения и 2,5–3 ч после в/м или п/к введения. T_1/2 — около 1 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками.

Показания

Острое отравление наркотическими анальгетиками: полными (морфин, промедол, фентанил) и частичными (бупренорфин) агонистами и агонистами-антагонистами (пентазоцин, буторфанол, налбуфин и др.); прекращение действия наркотических анальгетиков; восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; диагностика опиоидной зависимости.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, грудное вскармливание.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: дрожь, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипертензия, тахикардия, остановка сердца.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота.
Прочие: усиление потоотделения.

Способ применения и дозы

В/в медленно (в течение 2–3 мин), в/м или п/к.
При отравлении опиоидными анальгетиками: начальная доза — 0,4 мг, при необходимости повторно с интервалами 3–5 мин до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания, максимальная доза — 10 мг; детям (начальная доза) — 0,005–0,01 мг/кг.
Для ускорения выхода из хирургического наркоза: 0,1–0,2 мг (1,5–3 мкг/кг) каждые 2–3 мин до появления адекватной легочной вентилляции и пробуждения больного; детям — 0,001–0,002 мг/кг в/в, при отсутствии эффекта — повторно до 0,1 мг/кг каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в инъекции вводят в/м или п/к дробными дозами; у новорожденных в начальной дозе — 0,01 мг/кг.
При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением наркотических анальгетиков во время родов: 0,1 мг/кг в/м, п/к или в/в, впоследствии возможно профилактическое введение в дозе — 0,2 мг (0,06 мг/кг) в/м.
С целью диагностики опиоидной наркомании: 0,8 мг в/в.

Меры предосторожности

Следует иметь в виду, что при использовании в послеоперационном периоде в дозах, превышающих минимально необходимые, может вызвать прекращение анальгезии, возбуждение, гипотензию или гипертензию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и отек легких. Учитывая, что длительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать таковую налоксона, необходимо постоянное наблюдение за больным и создание условий, обеспечивающих проведение ИВЛ и других реанимационных мероприятий.

Срок годности

4 года

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

* * *

НАЛОКСОН ( Naloxonum ) . (-)N-Аллил-14-оксинордигидроморфинон, или ( - )-17-аллил-4, -эпокси 3,14-дигидроксиморфинан-6-он. Синонимы: Naloxone hydrochloride, Narcan, Narcanti. По химической структуре налоксон близок к налорфину, при атоме азота он также содержит аллильный радикал и отличается главным образом наличием оксо (= О) заместителя вместо гидроксила ( -ОН) в положении 14. Фармакологически налоксон отличается тем, что является <<чистым>> опиатным антагонистом, лишенным морфиноподобной активности. Действует он по типу конкурентного антагонизма, блокируя связывание агонистов или вытесняя их из опиатных рецепторов. Наибольшее сродство налоксон имеет к m и х-рецепторам. В больших дозах препарат может давать небольшой агонистический эффект, не имеющий, однако, практического значения. Вводят налоксон внутримышечно или внутривенно, при приеме внутрь малоэффективен, так как быстро метаболизируется в печени. При парентеральном введении действует быстро (через 1 - 3 мин), но относительно непродолжительно (от 0,5 до 3 - 4 ч) в зависимости от дозы и способа применения. Применяют налоксон главным образом при острой интоксикации наркотическими аналгетиками. Он эффективен также при алкогольной коме и различных видах шока, что связано, по-видимому, с активацией при шоке и некоторых формах стресса эндогенной опиодной системы, а также со способностью налоксона уменьшать гипотензию. Кратковременность действия налоксона ограничивает возможность его применения для терапии наркоманий (см. Налтрексон) . Введение налоксона страдающим наркоманией вызывает характерный приступ абстиненции, чем иногда пользуются для выявления заболевания. Применяют налоксон в качестве антагониста <<чистых>> агонистов обычно в дозе 0,4 - 0,8 мг. Для снятия явлений интоксикации при применении агонистов-антагонистов (пентазоцина, нальбуфина, буторфонала) требуются большие дозы налоксона (до 10 - 15 мг). Для диагностики наркомании вводят 0,5 мг налоксона при употреблении <<чистых>> агонистов и более высокие дозы при употреблении агонистовантагонистов. Форма выпуска: в ампулах по 1 мл, содержащих 0,4 мг налоксона гидрохлорида. Выпускается также специальная лекарственная форма для применения у новорожденных Narcan neonatal с содержанием 0,02 мг налоксона в 1 мл раствора.