Карнитин

Левокарнитин (Levocarnitinum)
Химическое соединение
ИЮПАК	(3R)-3-гидрокси-4-триметиламмонио-бутаноат
Брутто- формула	C7H15NO3
CAS	541-15-1
PubChem	10917
Классификация
Фарм. группа	· антигипоксанты и антиоксиданты · витамины и витаминоподобные ср-ва · другие метаболики[1]
АТХ	A16AA01
Лекарственные формы
раствор для инъекций, раствор для приема внутрь, таблетки жевательные[2]
Торговые названия
«Карнитен», «Карнифит», «Элькар»[2]

Левокарнити́н (лат. levocarnitinum, англ. levocarnitine, также L-карнитин, витамин B_T) — природное вещество, родственное витаминам группы В. По физическим свойствам: белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, мало растворим в этаноле.

В организме человека присутствует в тканях поперечно-полосатых мышц и печени.^[3] Является кофактором метаболических процессов, обеспечивающих поддержание активности коэнзима А (КоА).

В медицине используется как лекарственное средство для коррекции метаболических процессов. Оказывает анаболическое, антигипоксическое и антитиреоидное действие, активирует жировой обмен, стимулирует регенерацию, повышает аппетит.^[2]

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Левокарнитин снижает основной обмен, замедляет распад белковых и углеводных молекул. Способствует проникновению через мембраны митохондрий и расщеплению длинноцепочных жирных кислот (пальмитиновой и др.) с образованием ацетил-КоА (необходим для обеспечения активности пируваткарбоксилазы в процессе глюконеогенеза, образования кетоновых тел, синтеза холина и его эфиров, окислительного фосфорилирования и образования АТФ).

Мобилизует жир из жировых депо (благодаря наличию трёх лабильных метильных групп). Конкурентно вытесняя глюкозу, включает жирнокислотный метаболический шунт, активность которого не лимитирована кислородом (в отличие от аэробного гликолиза), в связи с чем препарат эффективен в условиях острой гипоксии (в том числе мозга) и других критических состояниях.

Вызывает незначительное угнетение ЦНС, повышает секрецию и ферментативную активность пищеварительных соков (желудочного и кишечного), улучшает усвоение пищи.

Снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в скелетной мускулатуре.

Повышает порог резистентности к физической нагрузке, уменьшает степень лактатацидоза и восстанавливает работоспособность после длительных физических нагрузок. При этом способствует экономному расходованию гликогена и увеличению его запасов в печени и мышцах.

Оказывает нейротрофическое действие, тормозит апоптоз, ограничивает зону поражения и восстанавливает структуру нервной ткани.

Нормализует белковый и жировой обмен, повышенный основной обмен при тиреотоксикозе (являясь частичным антагонистом тироксина), восстанавливает щелочной резерв крови.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается. Время достижения максимальной концентрации (TC_max) — 3 ч., терапевтическая концентрация сохраняется в течение 9 часов.

При внутримышечном введении обнаруживается в плазме в течение 4 часов. После внутривенного введения уже спустя 3 ч. исчезает из крови. Легко проникает в печень и миокард, медленнее — в мышцы.

Выводится почками преимущественно в виде ацильных эфиров.^[2]

Применение

Показания^[4]

Заболевания и состояния, сопровождающиеся снижением аппетита, уменьшением массы тела и истощением.

Взрослые: психогенная анорексия (R63.0), физическое истощение (E46.), психические заболевания, неврастения (F48.0), хронический гастрит с пониженной секреторной функцией (K29.4, K29.5), хронический панкреатит с внешнесекреторной недостаточностью (K86.1).

Новорожденные дети, в том числе недоношенные и родившиеся в срок: ослабление пищевого рефлекса (вялое сосание), гипотрофия, артериальная гипотензия, адинамия; состояние после асфиксии (P21.) и родовой травмы (P10.—15.), респираторный дистресс-синдром (P22.), выхаживание недоношенных новорожденных, находящихся на полном парентеральном питании, и детей, которым производится гемодиализ (P07.); синдромокомплекс, сходный с синдромом Рейе (гипогликемия, гипокетонемия, кома), развивающийся у детей на фоне приема вальпроевой кислоты.

Первичный дефицит карнитина: миопатия с липидными накоплениями (G72.), печеночная энцефалопатия типа синдрома Рейно (G93.4, K76.9) и/или дилатационная прогрессирующая кардиомиопатия (I42.).

Вторичный дефицит карнитина: синдром Марфана, синдром Элерса-Данло, синдром Билса, туберозный склероз, некоторые формы прогрессирующих мышечных дистрофий и т. п., дефицит карнитина при проведении гемодиализа.

Пропионовая и другие органические ацидемии, экзогенно-конституциональное ожирение, реконвалесценция после тяжелых заболеваний и хирургических вмешательств (Z54.), задержка роста у детей и подростков до 16 лет (R62.), легкие формы тиреотоксикоза (E05.9), заболевания кожи: псориаз (L40.), себорейный дерматит (L21., L21.0), очаговая склеродермия (L94.0), дискоидная красная волчанка (L93.); нарушение метаболизма миокарда при ишемической кардиопатии (I25.), стенокардия (I20.), острый инфаркт миокарда (I21.), гипоперфузия вследствие кардиогенного шока, постинфарктные состояния (I25.2, R07.2), профилактика кардиотоксичности при лечении антрациклинами; продолжительные интенсивные физические нагрузки — для повышения работоспособности, выносливости и снижения утомляемости, в качестве анаболика и адаптогена (R53., Z73.0, Z73.2); ишемический инсульт (в остром, восстановительном периодах), преходящее нарушение мозгового кровообращения, дисциркуляторная энцефалопатия, травматические и токсические поражения головного мозга (S06., T90.5); синдромы MERRE (синдром миоклонус + эпилепсия с разрывами красных мышечных волокон), MELAS (митохондриальная энцефаломиопатия, инсультоподобные эпизоды и лактатацидурия), NARP (невропатия, атаксия, пигментный ретинит), Керпса-Сейра, оптическая невропатия Лебедя-Пирсона.

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Побочное действие

Аллергические реакции, гастралгия, диспепсия, мышечная слабость (у пациентов с уремией).^[2]

Лекарственные формы

По состоянию на июль 2008 года, в России зарегистрированы следующие лекарственные формы левокарнитина^[2]:

Лекарственная форма	Количество действующего вещества	Торговые марки
раствор для внутривенного введения	100 мг/мл	«Элькар»
	200 мг/мл	«Карнитен»
раствор для внутривенного и внутримышечного введения	100 мг/мл	«Элькар»
раствор для приема внутрь	100 мг/мл	«Карнитен»
	200 мг/мл	«Элькар»
таблетки жевательные	1000 мг	«Карнитен»

Режим дозирования

Внутрь: за 30 минут до еды, дополнительно разбавляя жидкостью.

Внутривенно: капельно, медленно (не более 60 кап./мин.). При быстром введении (80 кап./мин. и больше) возможно появление болей по ходу вен, проходящих при снижении скорости введения.^[5]

Дозировки
Показания	Разовая доза	Кратность приёма	Суточная доза	Длительность курса
Взрослым пациентам:
при синдроме нервной анорексии	2 г	2 раза в день	4 г	1—2 мес.
для стимуляции аппетита и прибавки массы тела больным хроническим гастритом и панкреатитом с пониженной секреторной функцией	0,5 г	2 раза в день	1 г	1—1,5 мес.
при задержке роста и тиреотоксикозе	0,25 г	2—3 раза в день	0,5—0,75 г	20 дней с повтором курса после перерыва в 1—2 мес. (или в течение 3 мес. без перерыва)
при лечении кожных заболеваний	1 г	2 раза в день	2 г	2—4 нед.
при длительных физических нагрузках	1—2 г	2—3 раза в день	2—6 г
при вторичном дефиците при гемодиализе	2 г	—	—	однократно (после процедуры)
при остром инфаркте миокарда	—	—	100—200 мг/кг	в 4 приема или непрерывное введение в течение первых 48 ч. с последующим снижением дозы в 2 раза; при кардиогенном шоке — в/в до выхода пациента из шока
при острых нарушениях мозгового кровообращения	—	—	0,5—1 г	1 г/сут. в течение 3 дней, затем 0,5 г/сут. в течение 7 дней; через 10—12 дней рекомендуются повторный курс по 0,5 г/сут. в течение 3—5 дней
в подостром и восстановительном периодах инсульта, при дисциркуляторной энцефалопатии, токсических и травматических поражениях головного мозга	—	—	0,5—1 г	3—5 дней; при необходимости через 12—14 дней назначают повторный курс
Детям:
новорожденным (перенесшим родовую травму и асфиксию)	0,03—0,075 г[6]	2 раза в день	0,06—0,15 г	2—6 недель (с первого дня жизни или на 5 день)
до 1 года	0,075 г[7]	3 раза в день	0,225 г	1 мес.
от 1 года до 6 лет	0,1 г[7]	2—3 раза в день	0,2—0,3 г	1 мес.
от 6 до 12 лет	0,1—0,2 г	2—3 раза в день	0,4—0,9 г	1 мес.
При первичном и вторичном дефиците (при генетических заболеваниях):
детям до 2 лет	—	—	0,15 г/кг
детям 2—6 лет	—	—	0,1 г/кг
детям 6—12 лет	—	—	0,75 г/кг
детям от 12 лет и взрослым	—	—	2—4 г/кг

 Взаимодействие

Другие анаболики усиливают эффект левокарнитина, глюкокортикоидные средства (ГКС) способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени).^[2]

Результаты клинических исследований

Как показали результаты двойного слепого плацебоконтролируемого исследования, проведенного в 2007 году в Италии, назначение левокарнитина (в суточной дозе 2 г в течение 6 месяцев) оказывает положительное влияние на здоровье пожилых людей. По окончанию курса испытуемые показали существенные улучшения показателей общей жировой (потеряли 1,8 кг жира) и мышечной массы (увеличили на 3,8 кг). У пациентов значительно уменьшились признаки физической и умственной усталости и повысились познавательные функции, а также понизился уровень холестерина.^[8]

Примечания

1. ↑ Левокарнитин. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (07.06.2000). Проверено 5 сентября 2008.
2. ↑ ^{1 2 3 4 5 6 7} Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Левокарнитин, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (24.07.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Проверено 5 сентября 2008.
3. ↑ Levocarnitine - Compound Summary. PubChem. The National Library of Medicine (01.06.2005). Проверено 5 сентября 2008.
4. ↑ В скобках приведены коды по МКБ-10
5. ↑ Здесь и в таблице данные выверены по ТКФС.
6. ↑ Перед употреблением препарат разводят: 3 мл 20 % раствора в 200 мл 5 % раствора декстрозы. Полученный раствор (в 1 мл — 3 мг препарата) назначают в разовой дозе 10—25 мл.
7. ↑ ^{1 2} В виде добавки к сладким блюдам (кисель, компот, соки).
8. ↑ Malaguarnera M., Cammalleri L., Gargante M. и др. Левокарнитин оказывает положительное влияние на долгожителей = L-Carnitine treatment reduces severity of physical and mental fatigue and increases cognitive functions in centenarians: a randomized and controlled clinical trial // American Journal of Clinical Nutrition. — 2007. — Т. 86. — № 6. — С. 1738—1744.