Никокодеин

Никокодеин (Nicocodeine)
Химическое соединение
ИЮПАК	(5α,6α)-3-метокси-17-метил-7,8-дидегидро-4,5-эпоксиморфинан-6-ил никотинат
Брутто- формула	C24H24N2O4
Мол. масса	404.458 г/моль
CAS	3688-66-2
PubChem	5463872
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Метаболизм		в печени, ферментом CYP2D6 (Cytochrome P450 2D6)[1]
Лекарственные формы
?
Торговые названия
Lyopect, Tusscodin

Никокодеин (6-Nicotinoylcodeine, Lyopect, Tusscodin) является производным опиатов, тесно связанным с дигидрокодеином и кодеиновым аналогом никоморфина, разработанным для борьбы с кашлем и являющимся анальгетиком. Он не распространён в большинстве стран, но его деятельность похожа на другие опиаты. Никокодеин и никоморфин были представлены Lannacher Heilmittel в конце 1950-х годов. Никокодеин метаболизируется в печени путем деметилирования, производя никоморфин, также известный как 6-никотинолморфин, и впоследствии метаболизируется в морфин. Побочные эффекты, аналогичные другим опиатам и включают в себя зуд, тошноту и угнетение дыхания.

Никокодеин регулируется в большинстве случаев как кодеин. Подобные ему слабые опиаты, как этилморфин, бензилморфин, дигидрокодеин и другие близкие производные типа ацетилдигидрокодеина и другие опиоиды этого класса регулируются законами страны и Единой конвенцией о наркотических средствах. Одним из ярких примеров является то, что никокодеин находится в «Списке I / Наркотические вещества», включенным Соединенными Штатами туда наряду с героином, и никокодеин никогда не был использован для медицинского применения в Соединенных Штатах.

Никодикодеин является схожим с никокодеином препаратом настолько, насколько кодеин схож с дигидрокодеином. Метаболиты никодикодеина влкючают дигидроморфин.

Лекарства от кашля на основе никокодеина доступны в виде сиропов, сиропов с пролонгированным действием и подъязычных капель. Анальгетики также бывают в форме подъязычных капель, либо таблеток для орального употребелния. Сила никокодеина примера равна гидрокодону.

Примечания

1. ↑ Shen H, He MM, Liu H, et al (August 2007). «Comparative metabolic capabilities and inhibitory profiles of CYP2D6.1, CYP2D6.10, and CYP2D6.17». Drug Metab. Dispos. 35 (8): 1292–300. DOI:10.1124/dmd.107.015354. PMID 17470523.