Омез

Омепразол (Omeprazolum)
Химическое соединение
ИЮПАК	6-метокси-2-[(4-метокси- 3,5-диметилпиридин-2-ил) метилсульфинил]-1Н-бензимидазол
Брутто- формула	C17H19N3O3S
CAS	73590-58-6
PubChem	4594
Классификация
Фарм. группа	Ингибиторы протонного насоса[1]
АТХ	A02BC01
МКБ-10	K20., K21., K25., K26., K27., K28., K30., Y45., E16.8[1]
Лекарственные формы
капсулы, капсулы кишечнорастворимые, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, порошок для приготовления раствора для инфузий, таблетки покрытые оболочкой[2]
Торговые названия
«Гастрозол», «Зероцид», «Лосек», «Омез», «Омекапс», «Омепрус», «Омефез», «Омизак», «Омипикс», «Омитокс», «Оцид», «Плеом-20», «Промез», «Ромесек», «Сопрал», «Улкозол», «Ультоп», «Хелицид», «Хелол»[2]

Омепразо́л (лат. Omeprazolum, англ. Omeprazole) — лекарственное средство, эффективно угнетающее секрецию желудочной кислоты и используемое в лечении язв желудка и синдрома Золлингера — Эллисона.^[3]

Белый или не совсем белый кристаллический порошок, хорошо растворим в этаноле и метаноле, слабо — в ацетоне и изопропаноле, очень мало — в воде. Является слабым основанием, устойчивость зависит от pH: подвергается быстрой деградации в кислой среде, относительно стабилен в щелочной.^[1]

Фармакологическое действие

Ингибитор протонного насоса, снижает кислотопродукцию — тормозит активность Н+/К+-АТФазы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Препарат является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток.

Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект после приема 20 мг наступает в течение первого часа, максимум — через 2 часа. Ингибирование 50 % максимальной секреции продолжается 24 часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3—4 дня после окончания приема. У больных язвенной болезнью 12-перстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочную кислотность на уровне pH=3 в течение 17 часов.^[2]

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации (TC_max) 0,5—3,5 ч., биодоступность 30—40 % (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %). Связь с белками плазмы (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин) 90—95 %. Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка.

Период полувыведения (T_1/2) 0,5—1 ч. (при печеночной недостаточности — 3 ч.), клиренс 500—600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием шести фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выводится почками (70—80 %) и с желчью (20—30 %).

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.^[2]

Показания

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов), рефлюкс-эзофагит, гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз). Профилактика аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона). НПВП-гастропатия. Эрадикация Helicobacter pylori у инфицированных больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраста, период лактации.

C осторожностью

Беременность.

Режим дозирования

Внутрь, капсулы обычно принимают утром, капсулы нельзя разжевывать, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой или во время приема пищи). При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии - 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки - 2-3 нед, при необходимости - 4-5 нед; при язвенной болезни желудка и эзофагите - 4-8 нед. Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг/сут. Курс лечения при язвенной болезни 12-перстной кишки - 4 нед, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите - 8 нед. При синдроме Золлингера-Эллисона - 60 мг; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сут (в этом случае ее назначают в 2-3 приема). Профилактика синдрома Мендельсона - 40 мг за 1 ч до операции (в случае проведения операции дольше 2 ч необходимую дозу препарата следует ввести повторно). Для профилактики рецидивов язвенной болезни - 10 мг 1 раз в сутки. Для эрадикации Helicobacter pylori используют "тройную" терапию (в течение 1 нед: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг - по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг - по 3 раза в сутки) или "двойную" терапию (в течение 2 нед: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг - по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг - 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг - 3 раза в сутки или амоксициллин 0.75-1.5 г - 2 раза в сутки).

Особый режим дозирования

При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг; при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы

Диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях - повышение активности "печеночных" ферментов, нарушения вкуса; в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворения

В отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны нервной системы

У больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата

В отдельных случаях - артралгия, миастения, миалгия.

Со стороны кожных покровов

Редко - кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции

Крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие

Редко - гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отёки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции HCl, носит доброкачественный, обратимый характер).

Передозировка

Симптомы

Путанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия.

Лечение

Симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность. В период лактации необходимо решить вопрос о прекращении кормления грудью или прекращении приема препарата.

Взаимодействие

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает pH желудка). Являясь ингибиторов цитохрома P450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственных средств, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения др. лекарственных средств. Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Примечания

1. ↑ ^{1 2 3} Омепразол. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (21.04.2001). Проверено 21 июня 2008.
2. ↑ ^{1 2 3 4} Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Омепразол, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС», «Показывать лекформы». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Проверено 21 июня 2008.
3. ↑ Omeprazole — Compound Summary. PubChem. The National Library of Medicine (25.03.2005). Проверено 21 июня 2008.

Внешние ссылки

• Detailed Prilosec Consumer Information: Uses, Precautions, Side Effects
• Маев И. В., Вьючнова Е. С., Щёкина М. И. Опыт применения омепразола у больных яэвенной болезнью двенадцатиперстной кишки