- Кетамина гидрохлорид
-
Кетамин (Ketamine)Химическое соединение ИЮПАК 2-(2-chlorophenyl)-2-methylamino-cyclohexan-1-one Брутто-
формулаC13H16ClNO Мол.
масса237.725 г/моль CAS PubChem DrugBank Классификация АТХ N01 N01AX14 Фармакокинетика Период полувыведения 2.5-3 часов. Лекарственные формы ? Торговые названия Калипсол, Кетажест, Кеталар, Кетавет, Kalipsol, Ketaject, Ketalar, Ketamine, Ketanest, Ketolar, Vetalar, Narcomon,Kalipsovet Кетамин (Кетамина гидрохлорид, Ketamini hydrochloridum), (±)-2-(2-Хлорфенил)-2-(метиламино)циклогексанон (в виде гидрохлорида) - NMDA-антагонист, связывающий при высокой концентрации также опиоидные мю- и сигма-рецепторы.
Содержание
Описание
Является средством, оказывающим при внутривенном и внутримышечном введении общее анестезирующее (наркотизирующее) и анальгезирующее действие. В дозах 1,5—4 мг/кг используется как мощное психоактивное вещество.
Препарат также может действовать как эффективный антидепрессант, хотя его галлюциногенные свойства вряд ли когда-нибудь позволят применение для борьбы с депрессией [1].
Общая анестезия, вызываемая кетамином, получила название диссоциативной, так как действие препарата связано преимущественно с угнетающим влиянием на ассоциативную зону и подковые образования таламуса, "отвечающая за перераспределение информации от органов чувств, за исключением обоняния, к коре головного мозга".
В организме кетамин метаболизируется путем деметилирования. Основная часть продуктов биотрансформации выделяется в течение 2 ч. с мочой, но незначительное количество метаболитов может оставаться в организме несколько дней. Кумуляции при многократном введении препарата не отмечается.
Минимальная эффективная доза кетамина при внутривенном введении составляет 0,5 мг на 1 кг массы тела, при этом сознание выключается через 1—2 мин и эффект длится примерно 2 мин., при дозе 1 мг/кг действует около 6 мин., а при дозе 2 мг/кг — в течение 10—15 мин.
При внутримышечном введении эффект наступает медленнее, но он более продолжителен (при дозе 6—8 мг/кг эффект развивается через 6—8 мин и длится 30—40 мин).
Анальгетический эффект кетамина развивается обычно при введении в вену в течение 10 мин. и продолжается примерно 2—3 ч. При внутримышечном введении эффект более продолжителен. Препарат больше снижает соматическую болевую чувствительность и меньше — висцеральную болевую чувствительность, что следует учитывать при полостных операциях.
"Висцеральная боль не локализована, в большинстве случаев отсутствует зависимость интенсивности ощущения от объема повреждения ткани, формирование адаптивного поведения ограничено принятием "вынужденной" позы, а генерализация реакций защиты при висцеральной патологии часто становится основой патогенеза. Соматической боли присущи признаки эпикритической чувствительности, т.е. четкая соматотопия, пропорциональность интенсивности ноцицептивного воздействия формируемому ощущению и, что можно оценить как важнейшую особенность - формирование адекватных поведения (реакции избегания, защиты, агрессии) и защитно-приспособительных реакций."[1]
Кетамин применяют для мононаркоза и комбинированного наркоза, особенно у больных с низким АД, или при необходимости сохранения самостоятельного дыхания, или для проведения ИВЛ дыхательными смесями, не содержащими закиси азота. Он показан в экстренной хирургии и на этапах эвакуации, в частности у больных с травматическим шоком и кровопотерей (в связи с быстрым введением в наркоз и отсутствием угнетения дыхания и кардиостимулирующим эффектом), при различных хирургических операциях (включая кардиохирургию), при комбинированной внутривенной анестезии, а также при эндоскопических процедурах, катетеризации сердца, небольших хирургических манипуляциях, перевязках, в том числе в стоматологической, офтальмологической и оториноларингологической практике.
Имеются данные об успешном применении кетамина в акушерской практике при кесаревом сечении.
Вводят кетамин внутривенно (струйно одномоментно или фракционно и капельно) или внутримышечно. Взрослым внутривенно вводят из расчета 2—3 мг, внутримышечно — 4-8 мг на 1 кг массы тела. Для поддержания наркоза инъекции кетамина повторяют (по 0,5—1 мг/кг внутривенно или 3 мг/кг внутримышечно).
Поддержание общей анестезии непрерывной внутривенной инфузией кетамина достигается его введением со скоростью 2 мг/кг в час. Этот способ осуществляется с помощью инфузоматов или путем капельного введения 0,1 % раствора кетамина в изотоническом растворе глюкозы или натрия хлорида (30—60 капель в минуту).
У детей кетамин применяют для вводного наркоза при различных видах комбинированного обезболивания. Внутримышечно вводят однократно из расчета 4—5 мг/кг в виде 5 % раствора (после соответствуюшей премедикации). Для основного наркоза вводят 5 % раствор внутримышечно либо 1 % раствор внутривенно струйно одномоментно или 0,1 % раствор капельно (со скоростью 30—60 капель в минуту). Внутримышечно вводят новорожденным и детям грудного возраста из расчета 8—12 мг/кг, детям в возрасте от 1 года до 6 лет — 6-10 мг/кг, от 7 до 14 лет 4—8 мг/кг. Внутривенно вводят из расчета 2—3 мг/кг. Поддержание анестезии осуществляют повторными инъекциями по 3—5 мг/кг внутримышечно или 1 мг/кг внутривенно струйно. Поддерживать наркоз можно путем капельного внутривенного введения 0,1 % раствора кетамина (30—60 капель в минуту).
Кетамин можно применять в сочетании с нейролептиками (дроперидол и др.) и анальгетиками (фентанил, промедол, депидолор и др.) В этих случаях дозу кетамина уменьшают.
При применении кетамина необходимо учитывать особенности его общего действия на организм. Препарат обычно вызывает повышение АД (на 20—30 %) и учащение сердечных сокращений с увеличением минутного объёма сердца; периферическое сосудистое сопротивление понижается. Стимуляция сердечной деятельности может быть уменьшена применением диазепама (сибазона). Обычно кетамин не угнетает дыхания, не вызывает ларинго — и бронхиолоспазма, не угнетает рефлексов с верхних дыхательных путей: тошноты и рвоты, как правило, не возникает. При быстром внутривенном введении возможно угнетение дыхания. Для уменьшения саливации вводят раствор атропина или метацина.
Применение кетамина может сопровождаться непроизвольными движениями, гипертонусом, галлюцинаторными явлениями. Эти эффекты предупреждаются или снимаются введением транквилизаторов, а также дроперидола.
При внутривенном введении раствора кетамина иногда возможны боль и покраснение кожи по ходу вены, при пробуждении — психомоторное возбуждение и относительно продолжительная дезориентация.
Нельзя смешивать растворы кетамина с барбитуратами (выпадает осадок).
Противопоказания
Кетамин противопоказан больным с нарушениями мозгового кровобращения (в том числе с такими нарушениями в анамнезе), при выраженной гипертензии, эклампсии при тяжелой декомпенсации кровообращения, эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся судорожной готовностью. Следует соблюдать осторожность при операциях на гортани (необходимо применение миорелаксантов).
Физические свойства
Белый или почти белый кристаллический порошок со слабым характерным запахом. Легко растворим в воде и спирте; pH водных растворов 3,5—4,5.
Хранение
Список А. В защищенном от света месте. Из аптек населению не отпускается, используется только в лечебно-профилактических учреждениях.
Примечания
Ссылки
Общие анестетики (N01A) Эфиры Эфир диэтиловый • Виниловый эфир Галогенизированные углеводороды Галотан • Хлороформ • Метоксифлуран* • Энфлуран* • Трихлороэтилен • Изофлуран • Десфлуран • Севофлуран Барбитураты Метогекситал • Гексобарбитал • Тиопентал натрия Барбитураты в комбинации с другими препаратами Наркобарбитал Опиоидные анестетики Фентанил • Алфентанил • Суфентанил • Феноперидин • Анилеридин • Ремифентанил* Другие общие анестетики Дроперидол • Кетамин • Пропанидид* • Алфаксалон • Этомидат* • Пропофол • Гидроксибутировая кислота • Динитрогена оксид • Эскетамин • Ксенон • Ксилазин Данные по лекарственным препаратам приведены в соответствии с реестром зарегистрированных ЛС и ТКФС от 15.10.2008 (* — препарат изъят из оборота)
Поиск по базе данных ЛС. ФГУ НЦ ЭСМП Росздравнадзора РФ (28.10.2008). Проверено 12 ноября 2008.
Wikimedia Foundation. 2010.
