Дипразин

Прометазин (Promethazine)
Химическое соединение
ИЮПАК	(RS)-N,N-dimethyl- 1-(10H-phenothiazin-10-yl) propan-2-amine
Брутто- формула	C17H20N2S
Мол. масса	284.425 г/моль
CAS	60-87-7
PubChem	4927
DrugBank	APRD00601
Классификация
АТХ	D04AA10 R06AD02, R06AD05
Фармакокинетика
Биодоступность		25%—88%
Связывание с белками плазмы		93%
Период полувыведения		16-19 часов
Лекарственные формы
таблетки по 0,025 г, покрытые оболочкой жёлтого цвета; драже по 0,025 и 0,05 г; 2,5 % раствор в ампулах по 2 мл; таблетки по 0,005 и 0,01 г, покрытые оболочкой белого цвета, для детей (Tabulettae Diprazini 0,005 et 0,01 obductae pro infantibus) в упаковке по 10 штук
Торговые названия
Дипразин (Diprazin), Пипольфен, Allergan, Antiallersin, Atosil, Fargan, Phenergan, Pipolphen, Promazinamide, Promethazine, Promethazini hydrochloridum, Promethazine hydrochloride, Prothazin

Прометазин, Дипразин — противогистаминный препарат.

Общая информация

Дипразин является производным фенотиазина; по строению, а частично и по фармакологическим свойствам близок к аминазину. Наиболее важной фармакологической особенностью дипразина является его сильная противогистаминная (Н1-блокирующая) активность.

Дипразин хорошо всасывается при приёме внутрь. При разных путях введения проникает через гематоэнцефалический барьер.

Препарат оказывает выраженное влияние на ЦНС; обладает довольно сильной седативной активностью, усиливает действие наркотических, снотворных, аналгезирующих и местноанестезирующих средств, понижает температуру тела, предупреждает и успокаивает рвоту. Он оказывает также умеренное периферическое и центральное холинолитическое действие. Сильно выражено адренолитическое действие дипразина.

Применяют дипразин при лечении аллергических заболеваний (крапивницы, сывороточной болезни, сенная лихорадка и др.), при вазомоторных и аллергических ринитах, при ревматизме с выраженным аллергическим компонентом, при аллергических осложнениях, вызванных пенициллином, стрептомицином и другими лекарственными средствами, а также при зудящих дерматозах, болезни Меньера, хорее, энцефалите и других заболеваниях ЦНС, сопровождающихся повышением проницаемости сосудов, при морской и воздушной болезни. В хирургической практике дипразин используется как один из основных компонентов литических смесей (см. Аминазин), применяемых для потенцированного наркоза и гипотермии, для предупреждения и уменьшения послеоперационных осложнений, во время операции и в послеоперационном периоде. Применяют также для усиления действия анальгетиков и местных анестетиков.

Назначают внутрь (после еды), внутримышечно и внутривенно. Под кожу не вводят, учитывая его раздражающее действие.

Взрослым внутрь назначают по 0,025 г 2—3 раза в день, в мышцы по 1—2 мл 2,5 % раствора; внутривенно в составе литических смесей вводят до 5—10 мл 0,5 % или 2 мл 2,5 % раствора.

Детям назначают дипразин в меньших дозах в соответствии с возрастом. Разовая доза внутрь для детей в возрасте 1-2 лет составляет обычно 0,0025г, суточная 0,0075—0,01 г; в возрасте 3—4 лет — разовая 0,005 г, суточная 0,015 г; 5—6 лет — разовая 0,0075—0,01 г, суточная 0,025—0,03 г; 7—9 лет — разовая 0,01 г, суточная 0,03 г; 10—14 лет — разовая 0,015 г, суточная 0,045 г.

Для предупреждения укачивания (против морской и воздушной болезни) назначают дипразин однократно за 1 ч до поездки взрослым в дозе 0,025—0,05 г, детям — 0,01—0,02 г.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,075 г, суточная 0,5 г; внутримышечно: разовая 0,05 г (2 мл 2,5 % раствора), суточная 0,25 г (10 мл 2,5 % раствора).

Дипразин обычно хорошо переносится. При приёме внутрь может вызвать умеренную анестезию слизистых оболочек полости рта; иногда появляются сухость во рту, тошнота. При внутримышечном введении могут возникать болезненные инфильтраты. При внутривенном введении иногда сильно понижается артериальное давление. У лиц с нарушением функции печени и почек дипразин следует применять с осторожностью. В связи с усилением наркотического действия препарат нужно применять с осторожностью у лиц, находящихся в состоянии алкогольного опьянения. Во время лечения дипразином запрещается употреблять спиртные напитки.

Не следует назначать дипразин при зуде и других аллергических реакциях, вызванных применением фенотиазиновых препаратов (аминазина и др.), так как сам дипразин является препаратом этой химической группы.

В связи с седативным действием нельзя назначать дипразин во время работы водителям транспорта и другим лицам, профессия которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

Примечание. Дипразин оказывает раздражающее действие и может вызвать появление дерматитов и раздражение слизистых оболочек. При работе с дипразином необходимо соблюдать такие же меры предосторожности, как при работе с аминазином.

Физические свойства

Белый кристаллический порошок. Очень легко растворим в воде, легко в спирте; рН 2,5 % водного раствора 3,9—4,9. Порошок и водные растворы темнеют под влиянием света.

Хранение

Хранение: список Б. Порошок — в плотно укупоренных банках тёмного стекла в сухом, защищённом от света месте; таблетки и ампулы — в защищённом от света месте.