Пенициллин

Пенициллин

Бензилпенициллин (пенициллин G или просто пенициллин) — бензиловый эфир 6-аминопенициллановой кислоты.

Содержание

Исторические сведения

Пенициллин — первый антибиотик, то есть антимикробный препарат, полученный на основе продуктов жизнедеятельности микроорганизмов. Он был обнаружен в 1928 году Александром Флемингом в культуре плесневых штамма грибков Penicillium Notatum на основе случайного открытия, что попадание в культуру бактерий плесневого грибка из внешней среды оказывает бактерицидное действие на культуру.

В 19401941 году английский бактериолог Хоуард У. Флори, а также биохимики Эрнст Чейн и Норман У. Хитли работали над выделением и промышленным производством пенициллина сначала в Англии, затем в США. Они впервые использовали его для лечения бактериальных инфекций в 1941 году. В 1945 году Флемингу, Флори и Чейну была присуждена Нобелевская премия по физиологии и медицине «за открытие пенициллина и его целебного воздействия при различных инфекционных болезнях».

В СССР первые образцы пенициллина получили в 1942 году микробиологи З.В. Ермольева и Т.И. Балезина. Зинаида Виссарионовна Ермольева активно участвовала в организации промышленного производства пенициллина. Созданный ею препарат пенициллин-крустозин ВИ ЭМ, превосходивший недоступный зарубежный аналог, был получен из штамма грибков Penicillium Crustosum. Он спас жизни многих бойцов Советской Армии.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счёт ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis;

грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis;

анаэробных спорообразующих палочек;

а также Spirochaetaceae.

К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде.

Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия благодаря низкой растворимости и образованию депо в месте инъекции.

Фармакокинетика

После внутремышечного введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.  — 30 мин. Выводится с мочой.

Показания

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и жёлчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.

Режим дозирования

Индивидуальный. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально. При в/м и в/в введении взрослым суточная доза варьирует от 250 000 до 60 млн. ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000—100 000 ЕД/кг, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000—300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям — до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения 4-6 раз/сут. Эндолюмбально вводят в зависимости от заболевания и тяжести течения взрослым — 5000-10 000 ЕД, детям — 2000-5000 ЕД 1 раз/сут в течение 2-3 дней, затем переходят на в/м введение. П/к бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов (100 000—200 000 ЕД в 1 мл 0.25 %-0.5 % раствора новокаина). В полости (в том числе в брюшную, плевральную) вводят в концентрации 10 000-20 000 ЕД/1 мл для взрослых, и 2000-5000 ЕД/1 мл для детей. Продолжительность введения 5-7 дней, затем переходят на в/м введение. Бензилпенициллина калиевую соль применяют только в/м и п/к, в тех же дозах что и бензилпенициллина натриевую соль. Бензилпенициллина новокаиновую соль применяют только в/м. Средняя терапевтическая доза для взрослых: разовая — 300 000 ЕД, суточная — 600 000 ЕД. Детям в возрасте до 1 года — 50 000—100 000 ЕД/кг/сут, старше 1 года — 50 000 ЕД/кг/сут. Кратность введения 3-4 раза/сут. Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может составлять от 7-10 дней до 2 мес и более.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта. Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома. Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отёк. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.

Беременность и лактация

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза превышает риск развития побочных действий. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрёстной аллергии). Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. Бензилпенициллин в форме порошка для инъекций включён в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения. При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Ссылки



Wikimedia Foundation. 2010.

Синонимы:

Смотреть что такое "Пенициллин" в других словарях:

  • ПЕНИЦИЛЛИН — ПЕНИЦИЛЛИН, АНТИБИОТИК, образуемый плесенными грибками рода пенициллов (Penicillum). Первый из полученных учеными антибиотиков (открыт Александром ФЛЕМИНГОМ в 1928 г.). Позднее приобрел растворимую форму, а сегодня может производиться… …   Научно-технический энциклопедический словарь

  • Пенициллин U — (Penicillin U) природный пенициллин, устойчивый к к те желудочного сока. Спектр действия аналогичен бензилпенициллину (см.). Вводят перорально в таблетках по 0,25 0,5 г 4 раза в сут. Высокие концентрации в крови не создаются, поэтому его… …   Словарь микробиологии

  • ПЕНИЦИЛЛИН — ПЕНИЦИЛЛИН, а, муж. Антибиотик, получаемый из нек рых видов плесневого грибка или синтетически. Инъекции пенициллина. | прил. пенициллиновый, ая, ое. Толковый словарь Ожегова. С.И. Ожегов, Н.Ю. Шведова. 1949 1992 …   Толковый словарь Ожегова

  • пенициллин — антибиотик грибного происхождения. Открыт А. Флемингом в 1929 г. Исходная молекула – 6–аминопенициллановая кислота. Продуценты П. – плесневые грибы пенициллы и аспергиллы. В СССР был впервые получен в пром. масштабах в 1942 г. Известно более 40… …   Словарь микробиологии

  • пенициллин — [лат. Penicillinum] – лечебный препарат, получаемый из некоторых видов плесневого грибка (Penicillium – пеницилл) и применяемый при лечении ряда болезней, особенно гнойно септических процессов, так как он останавливает развитие вызывающих их… …   Словарь иностранных слов русского языка

  • пенициллин — сущ., кол во синонимов: 2 • антибиотик (193) • лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 …   Словарь синонимов

  • пенициллин — а, м. pénicilline f., англ. penicilin <лат. penicillinum < penicillum кисть. Лечебный препарат, изготовляемый из некоторых видов плесени грибка. БАС 1. Мы уже совсем впали в нищету за три недели моего плеврита с почти каждодневным приемом… …   Исторический словарь галлицизмов русского языка

  • пенициллин — Общее название группы антибиотиков, выделяемых из Penicillum notatum и близких видов; нарушают синтез клеточных стенок бактерий, что приводит к их лизису; антибактериальные свойства П. были обнаружены У. Флемингом в 1929 (предсказаны А.Г.… …   Справочник технического переводчика

  • Пенициллин — * пеніцылін * penicillin группа антибиотиков, синтезируемых Penicillium notatum, а также Aspergillus, Trichophyton и Epidermophyton. П. являются производными 6 амино 3,3 диметил 7 оксо 4тио 1 аза ви циклогептан 2 карбоксильной кислоты (6… …   Генетика. Энциклопедический словарь

  • ПЕНИЦИЛЛИН — (penicillin) антибиотик, получаемый из плесени Pcnicilhum rubrum; (пенициллин открыл в 1928 г. А. Флеминг, удостоенный за это Нобелевской премии в 1945 г. ред.); впервые его использовали для лечения бактериальных инфекций в 1941 году. После этого …   Толковый словарь по медицине

Книги

  • Полное лукошко, Надеждина Н.. В увлекательное форме в книге рассказывается о грибах (съедобных, ядовитых) и грибках (спорынья, фитофтора, пенициллин и т. д.) Воспроизведено в оригинальной авторской орфографии издания 1957… Подробнее  Купить за 2003 руб
  • Зеленая плесень и пенициллин, А. И. Метелкин. Москва, 1949 год. Государственное издательство медицинской литературы МЕДГИЗ. Издательский переплет. Сохранность хорошая. Цель настоящего издания - показать выдающуюся роль отечественной… Подробнее  Купить за 375 руб
  • Жизнь Александра Флеминга, Андре Моруа. Известный всему миру британский бактериолог, открывший пенициллин, был удостоен Нобелевской премии. Пресса предрекала, что это открытие "изменит ход истории" и называла Флеминга "ученым,… Подробнее  Купить за 213 руб
Другие книги по запросу «Пенициллин» >>


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»