Нифуроксазид

Нифуроксазид (Nifuroxazidum)
Химическое соединение
ИЮПАК	4-гидрокси-N-[(E)-(5-нитрофуран-2-ил)метилиденамино]бензамид
Брутто- формула	C12H9N3O5
Мол. масса	275,21696 г/моль
CAS	965-52-6
PubChem	5337997
Классификация
Фарм. группа	Другие синтетические антибактериальные средства[1]
АТХ	A07AX03
МКБ-10	A04.904.9
Фармакокинетика
Биодоступность		низкая
Экскреция		кишечник
Лекарственные формы
капсулы, таблетки (покрытые пленочной оболочкой) 100 и 200 мг; суспензия для приема внутрь 200 мг/5 мл
Торговые названия
«Энтерофурил», «Эрсефурил» (редко — «Диастат», «Эрцефурил»)[2]

Нифуроксази́д — противомикробное лекарственное средство широкого спектра действия, применяемое при кишечных инфекциях.

Свойства

Является производным нитрофурана. По физическим свойствам: ярко-жёлтый кристаллический порошок, практически не растворим в воде, хорошо растворим в этаноле.

История

Препарат был запатентован и продавался во Франции с 1964 года под торговой маркой «Эрцефурил». По истечении срока патентной защиты стал доступен в виде дженериков, в России более известен под наименованиями «Энтерофурил» производства Босналиек (Босния и Герцеговина) и «Эрсефурил» производства Санофи-Авентис (Франция).

В 2000 году во Франции использование нифуроксазида было ограничено применением лишь в качестве добавки к регидратационной терапии. После переоценки соотношения польза/риск от применения препарата и длительных дискуссий между производителями и Французским медицинским агентством (FMA), использование нифуроксазида было запрещено по отношению к детям младше двух лет. Некоторые специалисты считают данные меры недостаточными и выступают за полное прекращение назначения препарата в связи с его недоказанной эффективностью.^[3]

Фармакологическое действие

Блокирует активность дегидрогеназ и угнетает дыхательные цепи, цикл трикарбоновых кислот и ряд других биохимических процессов в микробной клетке. Разрушает мембрану микробной клетки, снижает продукцию токсинов микроорганизмами.

In vitro эффективен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Haemophilus influenzae) и грамотрицательных (Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Shigella spp., Proteus spp.) микроорганизмов.

Как и другие нитрофураны, неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa и Burkholderia cenocepacia.^[4]

По данным производителя препарата, не нарушает равновесие кишечной микрофлоры, восстанавливает эубиоз кишечника при острой бактериальной диарее. При инфицировании энтеротропными вирусами препятствует развитию бактериальной суперинфекции. Активирует иммунитет: повышает фагоцитоз и титр комплемента.

Абсорбция — низкая. Действует в просвете кишечника.

Применение

В соответствии с фармакологической статьёй на препарат, область его применения ограничена диареей инфекционного генеза. Однако, несмотря на длительный период присутствия препарата на рынке, достоверных данных о его клинической эффективности при данном заболевании получено не было. Кроме этого, следует учитывать, что основным методом лечения инфекционной диареи является регидратационная терапия, а не назначение противомикробных средств.

В России препарат не рекомендован к использованию в отношении новорождённых (до 1 месяца) и недоношенных детей. В качестве побочных эффектов применения нифуроксазида могут выступать аллергические реакции, поэтому препарат противопоказан при гиперчувствительности к его компонентам. Кроме этого, на протяжении курса лечения не рекомендуется одновременный приём алкоголя, из-за которого также могут возникать подобные симптомы.

Примечания

1. ↑ Нифуроксазид. Реестр лекарственных средств. РеЛеС.ру (16.06.1999). Архивировано из первоисточника 6 июня 2012. Проверено 31 января 2010.
2. ↑ Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН — Нифуроксазид, флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС», «Искать ТКФС». Обращение лекарственных средств. ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (26.11.2009). — Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 31 января 2010.
3. ↑ Нифуроксазид (энтерофурил): следует ли назначать его детям? = Nifuroxazide. New restrictions in children. // Rev Prescrire. — 2003. — Т. 23. — № 243. — С. 663.
4. ↑ Zaitseva J., Granik V., Belik A. и другие Effect of nitrofurans and NO generators on biofilm formation by Pseudomonas aeruginosa PAO1 and Burkholderia cenocepacia 370. // Res Microbiol.. — 2009. — Т. 160. — № 5. — С. 353.

Ccылки

• [1] — Заявка на включение лекарственного средства «Энтерофурил» в Республиканский Формуляр Министерства здравоохранения Ресублики Татарстан (doc-файл). В том числе информация о значимости препарата и ссылки на работы по исследованию эффективности препарата с кратким резюме.

Связать^?

На эту статью не ссылаются другие статьи Википедии. Пожалуйста, воспользуйтесь подсказкой и установите ссылки в соответствии с принятыми рекомендациями.