Цисатракурия безилат

Цисатракурия безилат (Cisatracurium)
Химическое соединение
ИЮПАК	[R[R*,R*-(E)]]-2,2'-[(1,8-Диоксо-4-октен-1,8-диил)бис(окси-3,1-пропандиил)]бис[1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси-2-метил-1-[(3,4,5-триметоксифениил)метил]изохинолиния дихлорид
Брутто- формула	C53H72N2O12+2
Мол. масса	929,145 г/моль
CAS	106791-40-6
PubChem	62886
DrugBank	APRD00874
Классификация
Фарм. группа	н-Холинолитики (миорелаксанты)
АТХ	M03AC11
Фармакокинетика
Биодоступность		100% (в/в)
Метаболизм		80% Hoffman degradation/ Hepatic
Период полувыведения		20–29 мин
Лекарственные формы
Раствор для внутривенного введения
Способ введения
внутривенно
Торговые названия
Нимбекс

Цисатракурия безилат — недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия, применяемый для расслабления скелетных мышц во время интубации трахеи, ИВЛ, хирургических вмешательств.

Строение

Цисатракурий — один из 10 стереоизомеров атракурия, поэтому их фармакологические свойства схожи^[1]. Атракурий содержит примерно 15% цисатракурия.

Дозирование

Для интубации трахеи внутривенно вводят 0,1-0,15 мг/кг препарата в течение 2 мин, что вызывает нервно-мышечную блокаду средней продолжительности действия. Для поддержания миорелаксации во время операции доза составляет 1-2 мкг/(кг х мин). Таким образом, цисатракурий равноэффективен векуронию.

Цисатракурий следует хранить в холодильнике при температуре 2-8 °C. После извлечения из холодильника и при хранении при комнатной температуре препарат следует использовать в течение 21 дня.

Фармакокинетика

Цисатракурий метаболизируется путём элиминации Хофманна. При этом образуются метаболиты (моночетвертичный акриулат и лауданозин), которые не вызывают нервно-мышечный блок^[2]. При почечной и печёночной недостаточности фармакокинетика цисатракурия не изменяется.

Побочные эффекты

В отличие от атракурия, цисатракурий не вызывает высвобождения гистамина. Также он не влияет на ЧСС, артериальное давление и вегетативную нервную систему.

Токсичность лауданозина, чувствительность к температуре тела и рН и химическая несовместимость, характерные для атракурия, в равной степени свойственны и цисатракурию.

Примечания

1. ↑ Stenlake JB, Waigh RD, Dewar GH, Dhar NC, Hughes R, Chapple DJ, Lindon JC, Ferrige AG. (1984). «Biodegradable neuromuscular blocking agents. Part 6. Stereochemical studies on atracurium and related polyalkylene di-esters.». Eur J Med Chem 19 (5): 441–450.
2. ↑ Welch RM, Brown A, Ravitch J, Dahl R (August 1995). «The in vitro degradation of cisatracurium, the R, cis-R'-isomer of atracurium, in human and rat plasma». Clin. Pharmacol. Ther. 58 (2): 132–42. DOI:10.1016/0009-9236(95)90190-6. PMID 7648763.