Атракурия безилат

Атракурия безилат (Atracurium)
Химическое соединение
ИЮПАК	2,2'-[1,5-Пентандиил-бис-[окси(3-оксо-3,1-пропандиил)]]-бис-[1-[(3,4-диметоксифенил)метил]-1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси-2-метил]изохинолиния дибензолсульфонат
Брутто- формула	C65H82N2O18S2
Мол. масса	1243,49 г/моль
CAS	64228-79-1
PubChem	47319
DrugBank	APRD00806
Классификация
Фарм. группа	н-Холинолитики (миорелаксанты)
АТХ	?
Фармакокинетика
Биодоступность		100% (в/в)
Связывание с белками плазмы		82%
Метаболизм		элиминация Хоффмана и эфирный гидролиз неспецифическими эстеразами
Период полувыведения		17–21 мин
Лекарственные формы
Раствор для внутривенного введения
Способ введения
внутривенно
Торговые названия
Тракриум, Риделат®-С, Атракуриум-Медарго

Атракурия безилат (Атракурий, Атракуриум) — недеполяризующий миорелаксант, применяемый для общей анестезии с целью расслабления скелетных мышц во время интубации трахеи, хирургических вмешательств. Это синтетическое бисчетвертичное аммониевое соединение, производное бензилизохинолина. Препарат средней продолжительности действия.

Фармакодинамика

По характеру действия близок к другим препаратам этой группы. Оказывает быстрое, легко обратимое мышечно-релаксирующее действие. Обладает малой способностью к кумуляции.

После внутривенного введения в дозе 0,5—0,6 мг/кг в течение 90 секунд создаётся возможность для интубации. В дозе 0,3—0,6 мг/кг вызывает мышечную релаксацию продолжительностью 15—35 мин. Дополнительные дозы от 0,1 до 0,2 мг/кг продлевают релаксацию на 15—35 мин. Препарат можно вводить также в виде инфузии со скоростью 0,005—0,01 мг/кг в минуту.

Действие препарата снимается введением прозерина (с атропином) или других антихолинэстеразных препаратов.

Фармакокинетика

Атракурий метаболизируется за счёт двух механизмов: элиминация Хоффмана и эфирный гидролиз неспецифическими эстеразами^[1][2]. Элиминация Хоффмана — спонтанное неферментативное химическое разрушение, зависящее от pH и температуры тела. Увеличение pH и температуры способствует элиминации^[3][4][5]. Атракурий метаболизируется интенсивно, поэтому его фармакокинетика не зависит от состояния почек и печени. При этом образуется метаболиты: лауданозин, акрилаты, алкоголь и кислоты. Лауданозин метаболизируется печенью и выводится с мочой и жёлчью. Также этот метаболит способен проникать через гемато-энцефалический барьер и оказывать стимулирующее действие на головной мозг^[6], однако это может быть значимо только при чрезмерно высоких дозах атракурия или при печёночной недостаточности^[7]. В неизменённом виде выводится почками около 10 % атракурия.

Обычно введение препарата хорошо переносится, изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдается. В связи с возможностью высвобождения гистамина могут наблюдаться небольшая гиперемия кожи, в редких случаях явления бронхоспазма, анафилактические реакции.

Противопоказания

Противопоказания и общие меры предосторожности такие же, как для других недеполяризующих мышечных релаксантов.

Форма выпуска

Форма выпуска: 1 % раствор (прозрачная бледно-жёлтого цвета жидкость) в ампулах по 5 и 2,5 мл (50 и 25 мг).

Примечания

1. ↑ Stiller RL, Cook DR, Chakravorti S. (1985). «In vitro degradation of atracurium in human plasma». Br J Anaesth 57 (11): 1085–1088. DOI:10.1093/bja/57.11.1085. PMID 3840382.
2. ↑ Nigrovic V, Fox JL. (1991). «Atracurium decay and the formation of laudanosine in humans». Anesthesiol 74 (3): 446–454. DOI:10.1097/00000542-199103000-00010. PMID 2001023.
3. ↑ Payne JP, Hughes R. (1981). «Evaluation of atracurium in anaesthetized man.». Br J Anaesth. 53 (1): 45–54. DOI:10.1093/bja/53.1.45. PMID 7459185.
4. ↑ Hughes R, Chapple DJ. (1981). «The pharmacology of atracurium: a new competitive neuromuscular blocking agent». Br J Anaesth 53 (1): 31–44. DOI:10.1093/bja/53.1.31. PMID 6161627.
5. ↑ Merrett RA, Thompson CW, Webb FW. (1983). «In vitro degradation of atracurium in human plasma». Br J Anaesth 55 (1): 61–66. DOI:10.1093/bja/55.1.61. PMID 6687375.
6. ↑ Yate PM, Flynn PJ, Arnold RW, Weatherly BC, Simmonds RJ, Dopson T (February 1987). «Clinical experience and plasma laudanosine concentrations during the infusion of atracurium in the intensive therapy unit». Br J Anaesth 59 (2): 211–7. PMID 3548792.
7. ↑ Parker CJ, Hunter JM (February 1989). «Pharmacokinetics of atracurium and laudanosine in patients with hepatic cirrhosis». Br J Anaesth 62 (2): 177–83. PMID 2923767.

Для улучшения этой статьи по фармакологии желательно?: Переработать оформление в соответствии с правилами написания статей. Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное.