Ивермектин

Ивермектин
Химическое соединение
ИЮПАК	Ivermectin (22,23-dihydroavermectin B1a + 22,23-dihydroavermectin B1b)
Брутто- формула	C48H74O
Мол. масса	875.10 g/mol
CAS	70288-86-7
PubChem	9812710
DrugBank	APRD01058
Классификация
АТХ	P02CF01 Шаблон:ATCvet Шаблон:ATCvet
Фармакокинетика
Связывание с белками плазмы		93%
Метаболизм		liver; CYP450
Период полувыведения		18 hours
Экскреция		feces; <1% urine
Лекарственные формы
?
Способ введения
Oral

Ивермектин (Ivermectin) — лекарственное средство, антипаразитарный препарат, применяемый в медицине и в ветеринарии.

Ивермектин был очищен для использования у человека, свиней и крупного рогатого скота, лошадей и овец. В марте 1997 года, Stromectol (также ивермектин) был одобрен для использования в организме человека при лечении инфекций с nondisseminated кишечной острица (стронгилоидоз). Было предложено запретить использование данного препарата от вшей и чесотки для человека с ослабленным иммунитетом, у пациентов с ВИЧ / СПИДом.

Людям ивермектин назначают только перорально. Препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме (около 50 мкг/л) через 4 часа после приема дозы 12 мг. Он широко распределяется по тканям (объем распределения составляет около 50 л), но медленно и в ограниченном количестве проникает в среды глаза. Период полувыведения равен 28 часам. Выводится почти исключительно с фекалиями.

Показания и способ применения

Ивермектин применяют для лечения ряда паразитарных болезней, таких как чесотка, гельминтозы, миазы и т. д. Как правило, применяется в два или несколько доз, в виде инъекций или орально, с перерывами от 7 до 14 дней, а также применяют местн.о Для препаратов с содержанием ивермектина 0,1% (Отодектин) дозировка составляет 0,2мл/1кг веса. Для препаратов с содержанием ивермектина 1% (Новомек, Ивермек, Баймек) дозировка составляет 0,02мл/1кг веса по инструкциям! Максимум 0,05мл/1кг веса для свинки (по дозировке, которую выписывает обычно Анастасия Высоких)

Эту статью следует викифицировать. Пожалуйста, оформите её согласно правилам оформления статей.

Ивермектин применяют при следующих инвазиях гельминтов: онхоцеркоз, стронгилоидоз, аскаридоз, трихоцефалёз, филяриатозы и энтеробиоз^[1][2][3].

Препарат также применяют при лечении чесотки (особенно, норвежской чесотки)^[4][5][6] и педикулёза^[6][7][8].

Механизм действия

Препарат нарушает передачу нервных импульсов паразитов, что приводит их к параличу и гибели^[9].

Побочные эффекты

Возможен зуд, увеличение лимфатических узлов^[10].

Побочный эффект ивермектина напоминает реакцию Мазотти. Максимальное ее проявление обнаруживается через 2 дня после приема однократной энтеральной дозы. Полагают, что реакция вызывается массовой гибелью микрофилярии, а не токсичностью препарата, тем более что ее интенсивность коррелирует с уровнем зараженности кожи паразитами. У туземного населения побочная реакция отмечается в 5-30 % случаев, но она обычно слабо выражена, непродолжительна и подавляется аспирином и антигистаминными средствами. Частота осложнения у взрослого эмигрантского населения (а, возможно, и у местных детей) выше. Реакция Мазотти включает лихорадку (иногда протекающую в течение нескольких дней), головную боль, головокружение, сонливость, слабость, сыпь, усиливающийся зуд, диарею, суставные и мышечные боли, гипотензию, тахикардию, лимфадениты, лимфангиты и периферический отек. Более интенсивно реакция протекает у 1-3 % людей, а тяжелое течение реакции с лихорадкой, гипотензией и брон-хоспазмом — у 0.3 % людей. Может быть необходим прием стероидов в течение нескольких дней. Через 1-3 недели у больных отмечаются припухлости и абсцессы, предположительно в местах скопления половозрелых гельминтов.

Через несколько дней лечения у некоторых пациентов развивается точечное помутнение роговицы. К другим редким офтальмологическим реакциям (которые могут быть связаны и с самим заболеванием) относятся отек глазного века, передние увеиты, конъюнктивиты, кератиты, неврит глазного нерва, хориоретиниты и хориоидиты. Эти реакции обычно не бывают тяжелыми, не вызывают потери зрения и не требуют применения кортикостероидов.

Противопоказания и меры предосторожности ивермектина

Так как ивермектин увеличивает ГАМКергичес-кую активность, лучше избегать его сочетанного применения с другими препаратами со сходными эффектами, например барбитуратами, бензодиазепинами и вальпроевой кислотой. Ивермектин не следует назначать беременным. Безопасность приема препарата у детей до 5 лет не изучалась. Кормить грудью матерям, принимающим препарат, разрешается не ранее одной недели после приема последней дозы препарата

Ивермектин нельзя вводить пациентам, у которых может быть нарушена проницаемость гемато-энцефалического барьера, например при менингите или африканской сонной болезни.

Существует мнение что препарат смертелен для собак пород "Колли", "Шелли" и их родственников.

Препараты ивермектина токсичны для собак породы колли, шелти, бобтейлов и их помесей, и вызывают у них паралитические явления. Это связано с мутацией гена Р-гликопротеина, который отвечает за элиминацию медикаментов.

Примечания

1. ↑ The Carter Center River Blindness (Onchocerciasis) Program. Архивировано из первоисточника 1 августа 2012. Проверено 17 июля 2008.
2. ↑ The Carter Center Lymphatic Filariasis Elimination Program. Архивировано из первоисточника 1 августа 2012. Проверено 17 июля 2008.
3. ↑ WHO accessdate=2009-11-12 African Programme for Onchocerciasis Control.
4. ↑ Brooks PA, Grace RF (August 2002). «Ivermectin is better than benzyl benzoate for childhood scabies in developing countries». J Paediatr Child Health 38 (4): 401–4. DOI:10.1046/j.1440-1754.2002.00015.x. PMID 12174005.
5. ↑ Victoria J, Trujillo R (2001). «Topical ivermectin: a new successful treatment for scabies». Pediatr Dermatol 18 (1): 63–5. DOI:10.1046/j.1525-1470.2001.018001063.x. PMID 11207977.
6. ↑ ^{1 2} Strong M, Johnstone PW (2007). «Interventions for treating scabies». Cochrane Database of Systematic Reviews (Online) (3): CD000320. DOI:10.1002/14651858.CD000320.pub2. PMID 17636630.
7. ↑ Dourmishev AL, Dourmishev LA, Schwartz RA (December 2005). «Ivermectin: pharmacology and application in dermatology». International Journal of Dermatology 44 (12): 981–8. DOI:10.1111/j.1365-4632.2004.02253.x. PMID 16409259. Проверено 2009-06-22.
8. ↑ Strycharz JP, Yoon KS, Clark JM (January 2008). «A new ivermectin formulation topically kills permethrin-resistant human head lice (Anoplura: Pediculidae)». Journal of Medical Entomology 45 (1): 75–81. DOI:10.1603/0022-2585(2008)45[75:ANIFTK]2.0.CO;2. ISSN 0022-2585. PMID 18283945. Проверено 2009-06-22.
9. ↑ Ивермектин 1 %
10. ↑ Ивермектин (Ivermectin)

Ссылки

1. http://drugbase.ru/ivermektin/