Антиконвульсанты

Антиконвульсанты

Антиконвульсанты (анти + лат. convulsio — судорога) — фармацевтические препараты противосудорожного действия, применяемые для лечения эпилепсии, купирования мышечных судорог различного происхождения (при эпилепсии, эклампсии, интоксикациях, столбняке).

Антиконвульсанты также используются для лечения биполярных расстройств (маниакально-депрессивного психоза), так как некоторые из препаратов этой группы являются нормотимиками и обладают способностью стабилизировать настроение.

Противосудорожным действием обладают многие транквилизаторы — производные бензодиазепина (диазепам, нитразепам, клоназепам). Более того, клоназепам во многих фармацевтических классификациях обозначается в первую очередь как антиконвульсант.

Наиболее известными антиконвульсантами являются: бензобамил, карбамазепин (финлепсин, тегретол), фенобарбитал, вальпроевая кислота (Депакин, Конвулекс), фенитоин (Дифенин), Бензонал, ламотриджин (Ламиктал, Ламитор), леветирацетам (Кеппра), окскарбазепин (Трилептал), топирамат (Топамакс), клоназепам.


Содержание

История

Классификация антиконвульсантов

Общим для антиконвульсантов принципом работы является снижение частоты срабатывания нейронов. Современные препараты данной группы проявляют избирательное ингибирование деятельности патологически активных нейронов. Такое действие обычно достигается в основном тремя путями:

  • усилением активности тормозных нейронов, например, стимулируя активность ГАМК-рецепторов
  • торможением возбуждающих рецепторв нейронов, например, снижая активность NMDA-рецепторов.
  • прямым влиянием на проведение электрического импульса, например, регулируя ионные каналы нейронов.

Механизм фармакологического действия основных антиконвульсантов

  • Фенитоин, ламотриджин и фенобарбитал ингибируют высвобождение глутамата из окончаний возбуждающих нейронов, предупреждая тем самым активацию нейронов эпилептического очага.
  • Вальпроевая кислота и некоторые другие противоэпилептические средства, по современным представлениям, являются антагонистами NMDA-рецепторов нейронов и препятствуют взаимодействию глутамата с NMDA-рецепторами.
  • Бензодиазепины и фенобарбитал взаимодействуют с ГАМК-А-рецепторным комплексом. Возникающие при этом аллостерические изменения ГАМК-А-рецептора способствуют повышению его чувствительности к ГАМК и еще большему входу ионов хлора в нейрон, что в результате противодействует развитию деполяризации.
  • Тиагабин является блокатором обратного захвата ГАМК из синаптической щели. Стабилизация этого тормозного медиатора в синаптической щели сопровождается потенцированием его взаимодействия с ГАМК-А — рецепторами нейронов эпилептического очага и усилением ингибирующего влияния на их возбудимость.
  • Вигабатрин (ингибитор ГАМК-трансаминазы) — блокирует катаболизм ГАМК и повышает её содержание в окончаниях ингибирующих нервных клеток.
  • Габапентин обладает способностью усиливать образование ГАМК. Механизм его противоэпилептического действия обусловлен также способностью непосредственно открывать каналы для ионов калия.
  • Карбамазепин, вальпроаты и фенитоин изменяют инактивацию потенциалзависимых натриевых и кальциевых каналов, ограничивая тем самым распространение электрического потенциала.
  • Этосуксимид блокирует кальциевые каналы Т-типа.

Частые побочные действия антиконвульсантов

Следствием того, что практически все антиконвульсанты обладают тормозящим действием на ЦНС, часто развиваются следующие побочные эффекты: сонливость, астения, головокружение, атаксия, снижение памяти, ослабление когнитивных функций.

Ссылки


Wikimedia Foundation. 2010.

Смотреть что такое "Антиконвульсанты" в других словарях:

  • Антиконвульсанты — (анти + лат. convulsio – судорога). Препараты противосудорожного действия, применяемые для купирования мышечных судорог различного происхождения (при эпилепсии, эклампсии, интоксикациях, столбняке). Основа их действия – ослабление возбуждения или …   Толковый словарь психиатрических терминов

  • Антиконвульсанты — (анти лат. convulsio судорога) препараты противосудорожного, противоэпилептического действия. Угнетают активность нейронов эпилептического очага, препятствуют проведению исходящих оттуда нервных импульсов, повышают порог возбудимости нервных… …   Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

  • История противосудорожных средств — Антиконвульсанты (от лат. convulsio судорога) лекарственные средства противосудорожного действия, применяемые для лечения эпилепсии, купирования мышечных судорог. Они часто обладают также нормотимическими и седативными свойствами. В данной… …   Википедия

  • Опоясывающий лишай — (Herpes zoster) МКБ 10 B …   Википедия

  • Эпилепсия — МКБ 10 G40.40. G41.41. МКБ 9 345 …   Википедия

  • Фолиевая кислота — См. также: Фолиевая кислота (лекарственное средство) Фолиевая кислота …   Википедия

  • Акатизия — Акатизия …   Википедия

  • Витамин B9 — См. также: Фолиевая кислота (лекарственное средство) Фолиевая кислота Общие Системат. наименование (2S) 2 [4 [[(2 амино 4 гидроксиптеридин 6 ил) метил]амино]бензамидо] глутаминовая кислота …   Википедия

  • Витамин M — См. также: Фолиевая кислота (лекарственное средство) Фолиевая кислота Общие Системат. наименование (2S) 2 [4 [[(2 амино 4 гидроксиптеридин 6 ил) метил]амино]бензамидо] глутаминовая кислота …   Википедия

  • Птероилглутаминовая кислота — См. также: Фолиевая кислота (лекарственное средство) Фолиевая кислота Общие Системат. наименование (2S) 2 [4 [[(2 амино 4 гидроксиптеридин 6 ил) метил]амино]бензамидо] глутаминовая кислота …   Википедия


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»