Финлепсин

Карбамазепин (Carbamazepinum)
Химическое соединение
ИЮПАК	5H-дибензо[b,f]азепин-5-карбоксамид
Брутто- формула	C15H12N2O
Мол. масса	236.269 г/моль
CAS	298-46-4
PubChem	2554
DrugBank	APRD00337
Классификация
АТХ	N03AF01
Фармакокинетика
Биодоступность		80%
Метаболизм		Печень—при помощи CYP3A4, в активную эпоксидную форму (карбамазепин-10,11 эпоксид)
Период полувыведения		25–65 часов
Экскреция		2–3% экскретируется в неизменном виде с мочой
Лекарственные формы
Таблетки

Карбамазепин (Carbamazepinum, 5-Карбамоил-5Н-дибенз) — лекарственное средство. Белое кристаллическое вещество, не растворимое в воде.

Синонимы: Стазепин, Тегретол, Финлепсин, Тимонил, Amizepin, Carbagretil, Carbamazepin, Carbazep, Finlepsin, Mazetol, Neurotop, Timonil, Stazepin, Tegretal, Tegretol, Temporal, Zeptol и др.

Общая информация

По химической структуре является производным трициклического иминостильбена, содержащим в положении 6 карбамоильную группу, что в основном определяет наличие у препарата противосудорожной активности.

Структурно карбамазепин близок к трициклическим антидепрессантам группы дибензоазепина (см. Имипрамин).

Карбамазепин оказывает выраженное противосудорожное (противоэпилептическое) и в умеренной степени антидепрессивное (тимолептическое) и нормотимическое действие.

В механизме действия карбамазепина определённую роль играют его ГАМКергические свойства (см. Ацедипрол), а также взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами.

При приёме внутрь всасывается с разной скоростью у различных больных. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 4—8 ч и держится до 24 ч. Период полусуществования в плазме крови колеблется от 10 до 20 ч.

Применяют карбамазепин при психомоторной эпилепсии, больших припадках, смешанных формах (главным образом при комбинации больших припадков с психомоторными проявлениями), локальных формах (посттравматического и постэнцефалитического происхождения). При малых припадках недостаточно эффективен.

Назначают внутрь (во время еды) взрослым, начиная с 0,1 г (1/2 таблетки) 2—3 раза в день, постепенно увеличивая дозу до 0,4—1,2 г (4—6 таблеток) в день.

Средняя суточная доза для детей составляет 20 мг на 1 кг массы тела, то есть в среднем в возрасте до 1 года от 0,1 до 0,2 г в день; от 1 года до 5 лет 0,2—0,4 г; от 5 до 10 лет — 0,4—0,6 г; от 10 до 15 лет — 0,6—1 г в день.

Можно назначать карбамазепин в сочетании с другими противоэпилептическими препаратами.

Так же как при применении других противоэпилептических препаратов, переход на лечение карбамазелином должен быть постепенным, с уменьшением дозы предыдущего препарата. Прекращать лечение карбамазепином также надо постепенно.

Имеются данные об эффективности препарата в ряде случаев у больных с различными гиперкинезами. Начальную дозу 0,1 г постепенно (через 4—5 дней) увеличивали до 0,4—1,2 г в сутки. После 1—4 нед. снижали дозу до 0,1—0,2 г в день, затем в тех же дозах назначали ежедневно или через день в течение 1—2 нед.

Применяют также карбамазепин для лечения аффективных расстройств. По имеющимся данным, препарат эффективен при маниакально-депрессивных состояниях, причём его действие более выражено при маниакальном синдроме, чем при депрессии. Вместе с тем в отношении приступов депрессии он оказывает профилактический эффект. В ряде случаев карбамазепин более эффективен, чем препараты лития, и менее токсичен. При комбинации с литием могут усилиться нейротоксические побочные явления.

Карбамазепин оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва. Этот эффект в той или иной степени оказывают и некоторые другие противосудорожные препараты (этосуксимид, триметин и др.).

Предполагают, что в основе этой особенности действия противосудорожных препаратов лежит общность некоторых патогенетических механизмов тригеминальной невралгии и эпилепсии.

Назначают карбамазепин при невралгии тройничного нерва, начиная с 0,1 г 2 раза в день, затем дозу повышают на 0,1 г в сутки при необходимости до 0,6—0,8 г (в 3—4 приёма). Эффект наступает обычно через 1—3 дня после начала лечения. После исчезновения болей дозу постепенно снижают (до 0,2—0,1 г в день). Назначают препарат длительно; при преждевременной отмене препарата боли могут возобновиться. В настоящее время карбамазепин рассматривается как одно из наиболее эффективных средств при этой патологии.

Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях возможны потеря аппетита, тошнота, редко — рвота, головная боль, сонливость, атаксия, нарушение аккомодации. Уменьшение или исчезновение побочных явлений происходит при временном прекращении приёма препарата или уменьшении дозы. Имеются также данные об аллергических реакциях, лейкопении, тромбоцитопепии, агранулоцитозе, гепатитах, кожных реакциях, эксфолиативном дерматите. При появлении этих реакций приём препарата прекращают.

Следует учитывать возможность появления психических расстройств у больных эпилепсией, леченных карбамазепином (тегретолом).

В процессе лечения карбамазепином необходимо систематически следить за картиной крови. Не рекомендуется назначать препарат во время беременности. Не следует назначать карбамазепин одновременно с необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы (ниаламидом и др., фуразолидоном) в связи с возможностью усиления побочных эффектов. Фенобарбитал и гексамидин ослабляют противоэпилептическую активность карбамазепина.

Противопоказания

Препарат противопоказан при нарушениях сердечной проводимости, поражениях печени

Хранение

Хранение: список Б.

Смотри также

• Окскарбазепин