Апрофен

Апрофен
Химическое соединение
ИЮПАК	2,2-дифенилпропионовой кислоты N,N-диэтиламиноэтилового эфира гидрохлорид
Брутто- формула	C21H27NO2
CAS	3563-01-7
Классификация
АТХ	?
Лекарственные формы

Апрофен (Aprophenum) 2,2-дифенилпропионовой кислоты N,N-диэтиламиноэтилового эфира гидрохлорид — лекарственное средство, оригинальный русский лекарственный препарат, м- и н-холиноблокатор (антихолинергическое средство). Синонимы: Aprofenum, Aprofene.

Пенал для хранения и таблетка тарена

История

Апрофен разработан в СССР во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте имени Серго Орджоникидзе (ныне ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ»). Апрофен разрешён к медицинскому применению приказом Минздрава СССР от 17.03.1970 № 151 как ранее разрешённый (до 1964 года) лекарственный препарат. Принимая во внимание специфическое побочное действие препарата (головокружение, ощущение опьянения) в 1998 году апрофен включён в Список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III) ^[1].

Физические и химические свойства

Белый кристаллический порошок, легко растворим в воде и спирте. Водные растворы (рН 3,7—4,7) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Фармакологическое действие

Блокатор м- и н-холинорецепторов из группы третичных аминов. Оказывает периферическое и центральное м- и н-холиноблокирующее, спазмолитическое и сосудорасширяющее действие.

Расширяет коронарные и мозговые артерии, вызывает повышение тонуса и усиление сокращений матки, способствует быстрому раскрытию шейки матки в I периоде родов. Снижает тонус и сократимость гладкой мускулатуры органов ЖКТ.

По периферическому холинолитическому эффекту более активен, чем спазмолитин. По расширению коронарных сосудов более активен, чем спазмолитин и папаверин.

Показания к применению

Применяют при спазмах органов брюшной полости (спастические колиты, холецистит, почечная и печёночная колики, спастическая дискинезия (нарушение подвижности) желудочно-кишечного тракта, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки) и при спазмах сосудов (эндартериит, спазмы сосудов головного мозга).

В акушерско-гинекологической практике применяют для стимулирования родовой деятельности: одновременно с усилением сокращений матки апрофен уменьшает спазм зева и способствует более быстрому раскрытию шейки матки в первом периоде родов.

При отравлениях ФОВ

Апрофен (ранее использовался Амизил) является действующим веществом препарата «Тарен», производимого в Индии, который входит в комплекты военной индивидуальной аптечки АИ-1 и аптечки индивидуальной для населения АИ-2 (гнездо № 2, пенал красного цвета) и используется как противоядие от действия ФОВ (фосфорорганических соединений).

Нелегальные случаи применения тарена

Нелегальным образом применяется в качестве галлюциногена.^[2] При применении в неотравленном состоянии препарат вызывает делирий, что обеспечивает спутанность сознания, провалы в памяти и наличие ярких зрительных, слуховых и тактильных галлюцинаций. При этом тарен и апрофен не вызывает физическую или психологическую зависимость и привыкание.

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, острая почечная и печеночная недостаточность.

Способ применения и дозировки

Назначают внутрь после еды в дозе 0,025 г 2—4 раза в день; под кожу или внутримышечно вводят по 0,5—1 мл 1 % раствора.

Максимальные дозы для взрослых внутрь: разовая 0,03 г, суточная 0,1 г; под кожу и внутримышечно: разовая 0,02 г, суточная 0,06 г.

Препарат начинает действовать через 20-30 минут после приёма, действие длится 4-5 часов.

Побочное действие

Сухость во рту, дисфагия, жажда, раздражение слизистой оболочки желудка, запоры, парез аккомодации, диспепсия, головокружение, нарушения координации движений, седация (можно ослабить назначением кофеина — внутрь 100—200 мг или 1 мл 20 % раствора п/к), повышение внутриглазного давления и расширение зрачков.

Форма выпуска

• порошок
• таблетки по 0,025 г
• 1 % раствор в ампулах по 1 мл.

Хранение

Список Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

Тарен в искусстве

• Панк группа Horend посвятила одноимённое произведение употреблению данного вещества и ощущениям принявшего.^[3]

• Группа "Distortion of life" исполнила одноимённую песню о действии препарата и его побочных эффектов, в том числе при передозировке.^[4]

См. также

• АИ-1, АИ-2

Примечания

1. ↑ Постановление Правительства России от 30.06.1998 № 681 "«Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации»
2. ↑ Выписка из протокола заседания постоянного комитета по контролю наркотиков от 18.08.94 N 32 «О включении таблеток тарен в список сильнодействующих веществ»
3. ↑ Слова и музыка песни группы Horend-Тарен
4. ↑ Слова и музыка песни группы Distirtion off life-Тарен

Ссылки

• Центр по химии лекарственных средств — разработчик Апрофена

Для этой статьи не заполнен шаблон-карточка {{Лекарственное средство}}. Вы можете помочь проекту, добавив его.

Для улучшения этой статьи желательно?: Найти и оформить в виде сносок ссылки на авторитетные источники, подтверждающие написанное. Викифицировать статью.