ИЗОНИАЗИД

Изониазид

Действующее вещество

›› Изониазид* (Isoniazid*)

Латинское название

Isoniazid

АТХ:

›› J04AC01 Изониазид

Фармакологическая группа: Другие синтетические антибактериальные средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

›› A15-A19 Туберкулез

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит изониазида 0,3 г; в блистере 10 шт., в картонной пачке 10 блистеров или в банке темного стекла 100 шт.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - противотуберкулезное. Подавляет синтез миколевых кислот, нарушает структуру и функции клеточной оболочки микобактерий туберкулеза.

Показания

Туберкулез всех форм и локализаций (лечение и профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, склонность к судорогам, легочно-сердечная недостаточность III степени, артериальная гипертензия II-III степени, ИБС, атеросклероз, бронхиальная астма, заболевания нервной системы, гипотиреоз, псориаз, почечная недостаточность, гепатит, цирроз печени, микседема, беременность.

Побочные действия

Головная боль, раздражительность, нарушения сна, парестезии, полиневрит (требуется отмена препарата), психозы, судорожный синдром, сердцебиение, стенокардия, артериальная гипертензия, токсический гепатит, аллергические реакции.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, из расчета 15 мг/кг/сут в 1–3 приема. Для профилактики — 5–10 мг/кг/сут в течение 2 мес.

Срок годности

5 лет

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте.

* * *

ИЗОНИАЗИД ( Isoniazidum ). Гидразид изоникотиновой кислоты. Синонимы: ГИНК, Тубазид, Andrazide, Chemiazide, Cotinazine, Dinacrin, Ditubin, Eutizon, Hidranizil, INH, Isocotin, Isonicazid, Isonicid, Isonizid, Isotebezid, Neoteben, Niadrin, Nicazid, Nicotibina, Nicozid, Nydrazid, Pelazid, Pycazide, Pyrizidin, Rimicid, Rimifon, Tebexin, Tibizid, Zonazide и др. Белый кристаллический порошок, горький на вкус. Легко растворим в воде, трудно - в спирте. Водные растворы (рН 6,0 - 7,О) стерилизуют при + 120 С в течение 12 мин. Является основным представителем производных изоникотиновой кислоты, нашедших применение в качестве противотуберкулезных средств. Другие препараты этой группы (фтивазид и др.) могут рассматриваться как производные гидразида изоникотиновой кислоты. Изониазид обладает высокой бактериологической активностью в отношении микобактерий туберкулеза. На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний он выраженного химиотерапевтического действия не оказывает. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в крови обнаруживается через 1 - 4 ч после приема внутрь; в течение 6 - 24 ч после приема разовой дозы в крови сохраняется туберкулостатическая концентрация. Препарат легко проникает через гематоэнцефалический барьер и обнаруживается в различных тканях и жидкостях организма. Выводится главным образом почками. Применяют изониазид для лечения всех форм и локализаций активного туберкулеза у взрослых и детей; он наиболее эффективен при свежих, остропротекающих процессах. Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции нужно одновременно с изониазидом принимать другие антибактериальные препараты антибиотики (широкого спектра действия), сульфаниламиды, фторхинолины (см. Офлоксацин) и др. Применяют изониазид внутрь, внутрикавернозно, внутримышечно, внутривенно, ингаляционно. При назначении изониазида и других препаратов - производных гидразида изоникотиновой кислоты (ГИНК) следует учитывать, что в организме эти препараты инактивируются с разной быстротой. Степень инактивирования определяют по содержанию активного ГИНК в крови и моче. Чем быстрее препарат инактивируется в крови, тем больше его требуется для обеспечения туберкулостатической концентрации в крови, поэтому больным, в организме которых происходит быстрая инактивация, дают препарат в несколько больших дозах. К <быстрым инактиваторам> относят больных, выделяющих в сутки с мочой до 10 % активного изониазида по отношению к принятой дозе, а к <<медленным (слабым)>> - выделяющих менее 10 %. Внутрь назначают изониазид взрослым и детям в суточной дозе 5 - 15 мг на 1 кг массы тела в 1 - 3 приема (после еды). Суточную дозу устанавливают индивидуально в зависимости от характера и формы заболевания, степени инактивации и переносимости. Лечение длительное. Для профилактики туберкулеза, изониазид принимают только внутрь по 5 - 10 мг/кг в сутки в 1 - 2 приема; профилактический курс 2 мес. Внутримышечно (и внутривенно) изониазид вводят при активных формах туберкулеза, если больной испытывает затруднения при приеме внутрь (заболевания желудочно-кишечного тракта, непереносимость). Взрослым и подросткам вводят 10 % раствор по 5 - 12 мг/кг в сутки в течение 2 - 5 мес. Для уменьшения побочных явлений назначают Пиридоксин, который принимают внутрь по 0,06 - 0,1 г (60 - 100 мг), одновременно с инъекцией изониазида или вводят внутримышечно по 0,1 - 0,125 г (100 - 125 мг) через З0 мин после инъекции. Внутривенно вводят изониазид взрослым и подросткам при распространенных формах туберкулеза легких, при массивном бактериовыделении и при невозможности приема внутрь. Вводят 10 % раствор по 0,01 - 0,015 г (10 - 15 мг) на 1 кг массы тела в сутки в течение 30 - 60 с. Курс лечения 30 - 150 вливаний (в зависимости от эффективности и переносимости). Для предупреждения и уменьшения побочных явлений, применяют пиридоксин, а также глутаминовую кислоту. Пиридоксин вводят внутримышечно по 100 - 125 мг через З0 мин после инъекции изониазида или дают внутрь по 0,06 - 0,1 г (60 - 100 мг) каждые 2 ч после инъекции. Глутаминовую кислоту принимают по 1,0 - 1,5 г в сутки. При внутривенном введении изониазида больной должен после инъекции соблюдать постельный режим в течение 1 - 1,5 ч. Внутрикавернозно вводят 10 % раствор в суточной дозе 10 - 15 мг/кг преимущественно взрослым при кавернозном и фиброзно-кавернозном туберкулезе легких при бактериовыделении и подготовке к операции. Ингаляционно применяют 10 % раствор по 5 - 10 мг/кг в сутки (в 1 - 2 приема). Курс лечения - в течение 1 - 6 мес ежедневно. При применении изониазида и других препаратов этого ряда (фтивазид, метазид и др.) могут наблюдаться головная боль, головокружение, тошнота, рвота, болевые ощущения в области сердца, кожные аллергические реакции. Возможны эйфория, ухудшение сна, в редких случаях - развитие психоза, а также появление периферического неврита с возникновением атрофии мышц и паралича конечностей. Изредка наблюдается лекарственный гепатит. Очень редко при лечении изониазидом у мужчин отмечаются гинекомастия, у женщин - меноррагии. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Обычно побочные явления проходят при уменьшении дозы или временном перерыве в приеме препарата. Для уменьшения побочных явлений, помимо пиридоксина и глутаминовой кислоты, рекомендуются растворы тиамина - внутримышечно 1 мл 5 % раствора тиамина хлорида или 1 мл 6 % раствора тиамина бромида (при парестезиях), натривая соль АТФ. Противопоказания: эпилепсия и склонность к судорожным припадкам, ранее перенесенный полиомиелит, нарушения функций печени и почек, выраженный атеросклероз. Не следует принимать изониазид в дозе свыше 10 мг/кг при беременности, легочно-сердечной недостаточности III стадии, гипертонической болезни II-III стадии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме. Противопоказано внутривенное введение изониазида при флебитах. Формы выпуска: таблетки по 0,1; 0,2 или 0,3 г; порошок; 10 % раствор в ампулах по 5 мл. Хранение: список Б. Порошок - в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, таблетки - в защищенном от света месте, ампулы - при температуре не выше + 10 С. Приготовленные из порошка растворы могут храниться при температуре не выше + 10 С не более 48 ч. Изониазид в виде специальной лекарственной формы ( раствор <<Изонинидез>> - Solutio <>) применяют как средство профилактики спаечной болезни после хирургических вмешательств на органах брюшной полости. Препарат представляет собой раствор, содержащий в 1 л изониазид (10 г), поливинилпирролидон низкомолекулярный, натрия хлорид, калия хлорид, кальция хлорид, натрия гидрокарбонат и воду. Прозрачная жидкость (бесцветная или желтого цвета). Пенится при взбалтывании. Действие обусловлено способностью изониазида блокировать активность ферментов, участвующих в биосинтезе коллагена (пропилгидроксилаза, лизилоксидаза). Применяют однократно, вводя 2,0 - 2,5 мл на 1 кг массы тела, в брюшную полость после операции и тщательного гемостаза перед ушиванием операционной раны. В отдельных случаях возможны аллергические реакции. Форма выпуска: в стеклянных бутылках (для крови) по 100 и 200 мл. Хранение: список Б. В защищенном от света месте при температуре от О С до + 20 С.