ДИФЕНИН

ДИФЕНИН ( Dipheninum ). Смесь 5,5-дифенилгидантоина и гидрокарбоната натрия (в соотношении 85:15). Синонимы дифенилгидантоина и его натриевой соли: Alepsin, Dihydantoin, Dilantin sodium, Diphedan, Diphentoin, Epanutin, Eptoin, Hydantal, Hydantoinal, Phenhydon, Phenytoinum, Sodanton, Solantoin, Solantyl, Zentropil и др. Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде; растворим в 1 % растворах едких щелочей. Выпускается в виде таблеток, содержащих 0,117 г дифенина и 0,032 г натрия гидрокарбоната. Действие этих таблеток соответствует действию дифенилгидантоина натрия. Дифенин является производным гидантоина, близкого по химической структуре к барбитуровой кислоте. Оказывает противосудорожное действие без выраженного снотворного эффекта. При приеме внутрь всасывается с разной скоростью. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 3 - 12 ч. После всасывания быстро распределяется в разных органах и тканях, в том числе в тканях мозга. Сильно связывается белками плазмы. Менее 5 % выделяется с мочой в неизмененном виде, остальное количество метаболизируется ферментами печени. Основной метаболит (производное параоксифенила) неактивен, выделяется с желчью, а также с мочой в виде глюкуронида. Дифенин применяют для лечения эпилепсии, главным образом при больших судорожных припадках. Назначают внутрь. Во избежание раздражения слизистой оболочки желудка (из-за щелочной реакции) принимают во время или после еды. Взрослым обычно назначают по 1/2 - 1 таблетке 2-3 раза в день. При необходимости суточную дозу увеличивают до 3-4 таблеток. Высшие дозы для взрослых: разовая 3 таблетки, суточная 8 таблеток. Детям до 5 лет дают по 1/4 таблетки дифенина 2 раза в сутки, 5 - 8 лет - по 1/4 таблетки 3-4 раза в сутки, старше 8 - по 1/2 - 1 таблетке 2 раза в сутки. При недостаточной эффективности дифенина одновременно назначают фенобарбитал или другой противоэпилептический препарат. Дифенин эффективен при некоторых формах сердечных аритмий, особенно при аритмиях, вызванных передозировкой сердечных глюкозитов (см. Антиаритмические препараты) В связи с подавляющим действием на вестибулярные рефлексы дифенин может оказывать благоприятное действие при некоторых формах синдрома Меньера. При лечении дифенином возможны побочные явлениян: головокружение, возбуждение, повышение температуры тела, затруднение дыхания, тошнота, рвота, тремор, атаксия, нистагм, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд и др.), лимфаденопатия, явления гирсутизма и др. Относительно часто развивается гиперплазия десен. При выраженных побочных явлениях необходимо постепенно уменьшить дозу или прекратить применение препарата. Изониазид и его производные, левомицетин, кумарины, ацетилсалициловая кислота, тетурам угнетают биотрансформацию дифенина и могут усиливать его побочные эффекты. Наоборот, фенобарбитал, карбамазепин ускоряют его метаболизм. Дифенин противопоказан при заболеваннях печени, почек, сердечной недостаточности, кахексии. При беременности следует избегать назначения дифенина. Форма выпуска: таблетки в упаковке по 20 штук. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, в защищенном от света месте.