Эстрамустин

Эстрамустин (Estramustine, МНН эстрамустин) — лекарственный препарат с алкилирующей активностью, применяется при раке предстательной железы. Цитостатический препарат.

Торговые названия препаратов с действующим веществом эстрамустин:

• Эстрацит

Химическое название действующего вещества:

• соединение нормустина и эстрадиола,

17бета-эстра-1,3,5(10)-триен-3,17-диол-3-(бис(2-хлорэтил)карбамат), C₂₃H₃₁C_l2NO₃, CAS: 2998-57-4

Применение

Первичная терапия у больных раком предстательной железы с неблагоприятным прогнозом, рак предстательной железы (поздние стадии), особенно у больных с гормонально-рефрактерными опухолями. Обладает высокой тропностью к ткани предстательной железы, угнетает активность системы гипоталамус-гипофиз-половые железы, приводит к снижению концентрации тестостерона в сыворотке крови. В терапевтических дозах миелодепрессия проявляется слабо, или практически отсутствует. Эстрогенная активность эстрамустина менее выражена, чем у эстрадиола. Не оказывает иммунодепрессивного действия. Цитотоксическое действие эстрамустина обусловлено антимитотической активностью нормустина и выражено слабее, чем у обычных алкилирующих средств.

Фармакологическая группа:

• Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
• Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Нозологическая классификация (МКБ-10):

• C61 Злокачественное новообразование предстательной железы.

Включен в перечень ЖНВЛС 2004 г

Лекарственная форма

Препарат используют в виде 17бета-динатрия фосфата. Состав. Каждый флакон содержит: активное вещество — эстрамустина фосфат — 300 мг.

Описание: рыхлая белая, пористая масса (порошок) или таблетка почти белого цвета, хорошо растворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие — противоопухолевое (цитостатическое), эстрогенное. Проникая внутрь клеточного ядра, избирательно ингибирует процессы митотического деления; кроме того, воздействуя на переднюю долю гипофиза, уменьшают продукцию гонадотропных гормонов, снижая уровень тестостерона в крови. После приема внутрь быстро и полностью всасывается, биодоступность составляет около 75 %. В микроциркуляторном русле подвергается дефосфорилированию с образованием эстрамустина, который, гидролизуясь, переходит в эстрон и эстрадиол. Эстрамустин, взаимодействуя со специфическим внутриклеточным белком, кумулирует. Т1/2 — многофазный и, в среднем, составляет 20 ч. Экскретируется в основном с желчью.

Противопоказания

Гиперчувствительность, цереброваскулярная недостаточность, сердечная недостаточность, ИБС, бронхиальная астма, нарушения функций печени и почек, желчнокаменная болезнь, холестатический гепатит, хронические вирусные заболевания, пептические язвы желудка, остеопороз, сахарный диабет, гипоплазия костного мозга, тромбофлебиты, склонность к тромбоэмболии.

Побочные действия

Диспептические явления (тошнота, рвота, диарея); нарушение сна, отеки, увеличение в объёме и набухание грудных желез, склонность к тромбообразованию, снижение либидо, лейкопения, тромбоцитопения, анемия, аллергические реакции. Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы возможны тошнота, рвота (особенно при приеме внутрь), диарея, нарушение функции печени и повышение активности печеночных трансаминаз в плазме крови.

Со стороны обмена веществ: отеки, задержка жидкости.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно ухудшение течения ИБС; редко — венозные тромбоэмболии.

ЦНС: возможны депрессия, головная боль, сонливость, спутанность сознания.

Аллергические реакции: возможна кожная сыпь; в единичных случаях — отёк Квинке.

Половая сфера: гинекомастия, снижение либидо.

Система кроветворения: изредка — обратимая лейкопения и тромбоцитопения.

Местные реакции: возможны зуд, жжение, тромбофлебит.

Взаимодействие

Кальций и кальцийсодержащие средства, другие поливалентные ионы металлов ослабляют активность препарата из-за уменьшения абсорбции эстрамустина.

минералокортикоиды и глюкокортикоиды повышают токсичность. Усиливает побочные эффекты гепатотоксических средств и никотина.

Способ применения и дозы

Дозы устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, схемы противоопухолевой терапии.

Для этой статьи не заполнен шаблон-карточка {{лекарственное средство}}. Вы можете помочь проекту, добавив его.

Противоопухолевые препараты — АТХ код L01

 

Аналоги азотистого иприта	Циклофосфамид  • Хлорамбуцил  • Мелфалан  • Ифосфамид
Алкилсульфонаты	Бусульфан  • Треосульфан
Этиленимина производные	Тиотепа
Производные нитрозомочевины	Кармустин  • Ломустин  • Стрептозоцин  • Фотемустин  • Нимустин
Прочие алкилирующие препараты	Темозоломид  • Дакарбазин

Антиметаболиты

Аналоги фолиевой кислоты	Метотрексат  • Пеметрексед
Аналоги пурина	Меркаптопурин  • Тиогуанин  • Кладрибин  • Флударабин  • Неларабин
Аналоги пиримидина	Цитарабин  • Фторурацил  • Тегафур  • Гемцитабин  • Капецитабин  • Тегафур в комбинации с другими препаратами

Алкалоиды
растительного
происхождения

Алкалоиды барвинка и его аналоги	Винбластин  • Винкристин  • Винорелбин
Производные подофиллотоксина	Этопозид  • Тенипозид
Таксаны	Паклитаксел  • Доцетаксел
Другие препараты природного происхождения	Трабектедин

Противоопухолевые
антибиотики

Актиномицины	Дактиномицин
Антрациклины	Доксорубицин  • Даунорубицин  • Эпирубицин  • Идарубицин  • Митоксантрон
Прочие противоопухолевые антибиотики	Блеомицин  • Митомицин

Другие
противоопухолевые
препараты

Соединения платины	Цисплатин  • Карбоплатин  • Оксалиплатин
Метилгидразины	Прокарбазин
Моноклональные антитела	Ритуксимаб  • Трастузумаб  • Алемтузумаб  • Цетуксимаб  • Бевацизумаб  • Панитумумаб
Препараты для фотодинамической терапии	Вертепорфин  • Аминолевулиновая кислота
Ингибиторы протеинкиназ	Сунитиниб  • Сорафениб  • Дазатиниб  • Лапатиниб  • Нилотиниб  • Темсиролимус
Прочие противоопухолевые препараты	Аспарагиназа  • Алтретамин  • Гидроксикарбамид  • Милтефозин  • Эстрамустин  • Третиноин  • Топотекан  • Иринотекан  • Пегаспаргаза  • Иманитиб  • Гефитиниб  • Бортезомиб  • Эрлотиниб