Блеомицин

Блеомицин
Блеомицин
Блеомицин
Химическое соединение
ИЮПАК (3-{[(2'-{(5S,8S,9S,10R,13S)-15-{6-amino-2- [(1S)-3-amino-1-{[(2S)-2,3-diamino-3-oxopropyl]amino}-3-oxopropyl] -5-methylpyrimidin-4-yl}-13-[{[(2R,3S,4S,5S,6S)-3- {[(2R,3S,4S,5R,6R)-4-(carbamoyloxy)-3,5-dihydroxy-6- (hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy} -4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy} (1H-imidazol-5-yl)methyl]-9-hydroxy-5-[(1R)-1-hydroxyethyl]-8,10-dimethyl-4,7,12,15-

tetraoxo-3,6,11,14-tetraazapentadec-1-yl}-2,4'-bi-1,3- thiazol-4-yl)carbonyl]amino}propyl)(dimethyl)sulfonium
Брутто-
формула		 C55H84N17O21S3 
Мол.
масса		 1415.551
CAS 11056-06-7
PubChem 456190
DrugBank APRD00453
Классификация
АТХ L01DC01
Фармакокинетика
Биодоступность well absorbed
Метаболизм  ?
Период полувыведения 2 hours
Экскреция renal (60-70 %)
Лекарственные формы
 ?
Способ введения
intramuscular and subcutaneous
Question book-4.svg
 В этой статье не хватает ссылок на источники информации.
Информация должна быть проверяема, иначе она может быть поставлена под сомнение и удалена.
Вы можете отредактировать эту статью, добавив ссылки на авторитетные источники.
Эта отметка установлена 12 мая 2011.

Блеомицин — цитостатический препарат, гликопептидный антибиотик, синтезируемый бактериями Streptomyces verticillus. Название «блеомицин» относится к группе структурно родственных соединений; в качестве противораковых средств используются блеомицины A2 и B2. Используется в терапии лимфомы Ходжкина, рака яичек и других заболеваний.

Содержание

Фармакологическое действие

Механизм действия связан со способностью вызывать фрагментацию молекул ДНК. Обладает слабо выраженной миелодепрессивной и иммунодепрессивной активностью.

Фармакокинетика

Связывание с белками 1 %. Подвергается метаболизму, пути которого точно не установлены. T1/2 при КК более 35 мл/мин составляет 115 мин. Выводится почками, 60-70 % преимущественно в неизмененном виде.

Показания

Рак кожи, пищевода, легкого, шейки матки, щитовидной железы, почки; злокачественные опухоли головы и шеи; саркомы мягких тканей, остеогенная саркома; лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, герминогенные опухоли яичка и яичников. Лечение и профилактика экссудативного плеврита и лечение экссудативного перитонита при злокачественных опухолях (внутриполостное введение).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легочной ткани. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, ангулярный стоматит, нарушения функции печени. Со стороны мочевыделительной системы: нарушения функции почек, частое и болезненное мочеиспускание. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение. Со стороны репродуктивной системы: азооспермия, аменорея. Аллергические реакции: эритема, крапивница, анафилактоидные реакции. Дерматологические реакции: очаговые гиперкератозы, гиперпигментация, дерматиты, деформация ногтей, алопеция. Прочие: повышение температуры, лейкопения; редко — токсическое действие на сосуды (в том числе церебральный артериит, инсульт, инфаркт миокарда).

Противопоказания

Выраженные нарушения функции дыхания, фиброз легочной ткани, выраженные нарушения функции почек (КК меньше 25-35 мл/мин) и/или печени, заболевания сердечно-сосудистой системы тяжелого течения, беременность, повышенная чувствительность к блеомицину.

Беременность и лактация

Блеомицин противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. Женщины детородного возраста, получающие терапию блеомицином, должны применять надежные методы контрацепции. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие блеомицина.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями легких (в том числе в анамнезе), с нарушениями функции почек, с ИБС, пороками сердца, у лиц пожилого возраста, а также у пациентов, получавших или получающих лучевую терапию. С осторожностью применяют у больных с ветряной оспой (в том числе недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом и острыми инфекционными заболеваниями. В процессе лечения необходимы систематический контроль функции органов дыхания, рентгенологическое исследование грудной клетки, контроль функции почек, печени. При появлении кашля или диспноэ лечение следует прекратить и назначить ГКС и антибиотики. Безопасность применения в педиатрической практике не установлена. В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие блеомицина. В связи с этим при применении блеомицина для лечения других заболеваний (грибовидный микоз, простые бородавки) необходима чрезвычайная осторожность. Блеомицин в форме порошка для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие

Блеомицин повышает риск пневмотоксического действия у пациентов, получающих кислород (например, как часть общей анестезии). При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелотоксическое и пневмотоксическое действие возможно повышение риска развития побочных эффектов. Возможно замедление клиренса блеомицина и усиление его токсического действия даже при применении в низких дозах вследствие нефротоксического действия цисплатина.

Противоопухолевые препараты — АТХ код L01
 
Аналоги азотистого иприта Циклофосфамид  • Хлорамбуцил  • Мелфалан  • Ифосфамид
Алкилсульфонаты Бусульфан  • Треосульфан
Этиленимина производные Тиотепа
Производные нитрозомочевины Кармустин  • Ломустин  • Стрептозоцин  • Фотемустин  • Нимустин
Прочие алкилирующие препараты Темозоломид  • Дакарбазин
Антиметаболиты
Аналоги фолиевой кислоты Метотрексат  • Пеметрексед
Аналоги пурина Меркаптопурин  • Тиогуанин  • Кладрибин  • Флударабин  • Неларабин
Аналоги пиримидина Цитарабин  • Фторурацил  • Тегафур  • Гемцитабин  • Капецитабин  • Тегафур в комбинации с другими препаратами
Алкалоиды
растительного
происхождения
Алкалоиды барвинка и его аналоги Винбластин  • Винкристин  • Винорелбин
Производные подофиллотоксина Этопозид  • Тенипозид
Таксаны Паклитаксел  • Доцетаксел
Другие препараты природного происхождения Трабектедин
Противоопухолевые
антибиотики
Актиномицины Дактиномицин
Антрациклины Доксорубицин  • Даунорубицин  • Эпирубицин  • Идарубицин  • Митоксантрон
Прочие противоопухолевые антибиотики Блеомицин  • Митомицин
Другие
противоопухолевые
препараты
Соединения платины Цисплатин  • Карбоплатин  • Оксалиплатин
Метилгидразины Прокарбазин
Моноклональные антитела Ритуксимаб  • Трастузумаб  • Алемтузумаб  • Цетуксимаб  • Бевацизумаб  • Панитумумаб
Препараты для фотодинамической терапии Вертепорфин  • Аминолевулиновая кислота
Ингибиторы протеинкиназ Сунитиниб  • Сорафениб  • Дазатиниб  • Лапатиниб  • Нилотиниб  • Темсиролимус
Прочие противоопухолевые препараты Аспарагиназа  • Алтретамин  • Гидроксикарбамид  • Милтефозин  • Эстрамустин  • Третиноин  • Топотекан  • Иринотекан  • Пегаспаргаза  • Иманитиб  • Гефитиниб  • Бортезомиб  • Эрлотиниб


Таблетки

Wikimedia Foundation. 2010.

Игры ⚽ Нужен реферат?

Полезное


Смотреть что такое "Блеомицин" в других словарях:

  • блеомицин — сущ., кол во синонимов: 1 • антибиотик (193) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 …   Словарь синонимов

  • блеомицин — Гликопептидный антибиотик, вырабатываемый Streptomyces verticillis, обладает противоопухолевой активностью благодаря способности повреждать ДНК, кластоген, радиомиметик, индуцирует SOS ответы. [Арефьев В.А., Лисовенко Л.А. Англо русский толковый… …   Справочник технического переводчика

  • блеомицин — bleomycin блеомицин. Гликопептидный антибиотик, вырабатываемый Streptomyces verticillis, обладает противоопухолевой активностью благодаря способности повреждать ДНК, кластоген, радиомиметик <radiomimetics>, индуцирует SOS ответы <SOS… …   Молекулярная биология и генетика. Толковый словарь.

  • БЛЕОМИЦИН — (bleomycin) антибиотик, действующий против злокачественных клеток; применяется для лечения болезни Ходжкина, других лимфом и плоскоклеточном раке слизистых оболочек. Назначается в инъекциях; может вызвать ряд побочных эффектов, проявляющихся в… …   Толковый словарь по медицине

  • Яичко — I Яичко (testis) парная мужская половая железа, в которой образуются половые клетки (Сперматозоиды) и мужские половые гормоны. Яички имеют овальную форму и плотную консистенцию (рис. 1, 2), расположены в мошонке (Мошонка). Длина Я. у взрослого… …   Медицинская энциклопедия

  • ОПУХОЛИ ЯИЧЕК — в большинстве случаев носят злокачественный характер. Чаще они встречаются в возрасте 15 – 35 лет. Поражается обычно одно яичко, чаще правое. Факторами, предрасполагающими к развитию опухолей яичек, являются крипторхизм, травмы органов мошонки,… …   Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

  • ХОРИОНЭПИТЕЛИОМА — мед. Хорионэпителиома злокачественная опухоль, растущая в матке из трофобласта развивающейся бластоцисты и проявляющаяся после пузырного заноса, абортов или во время нормальной беременности. Сохраняет инвазивный характер роста нормальной плаценты …   Справочник по болезням

  • Антрациклиновые антибиотики — относятся к классу веществ, которые обладают не только противомикробной, но и противоопухолевой активностью. Данные препараты активно используются, при злокачественных опухолях различного происхождения, таких как: различных гематологических видах …   Википедия

  • Лимфогранулематоз — I Лимфогранулематоз (lymphogranulomatosis; синоним: болезнь Ходжкина, лимфома Ходжкина) злокачественное новообразование, исходящее из лимфоидной ткани. Впервые Л. описан Ходжкином (Th. Hodgkin) в 1832 г. Заболеваемость в СССР составляет 1,7 2,5… …   Медицинская энциклопедия

  • БЛЕОМИЦИНЫ — противоопухолевые антибиотики, представляющие собой серосодержащие гликопептиды (см. ф лу). Различают Б. подгрупп А и В. Для последних характерно наличие в R гуанидиновой группировки. Б. выделяют из культуральной жидкости Streptomyces verticillus …   Химическая энциклопедия


Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
… Нажмите правой клавишей мыши и выберите «Копировать ссылку»