Церукал

Метоклопрамид (Metoclopramide)
Химическое соединение
ИЮПАК	4-Амино-5-хлор-N-(2-диэтиламино-зтил)-2-метоксибензамида гидрохлорид
Брутто- формула	C14H22ClN3O2
Мол. масса	299.80 г/моль
CAS	364-62-5
PubChem	4168
DrugBank	APRD00665
Классификация
АТХ	A03FA01
Фармакокинетика
Биодоступность		80±15% (oral)
Метаболизм		Hepatic
Период полувыведения		5–6 часов
Экскреция		70–85% renal, 2% faecal
Лекарственные формы
раствор для приема внутрь, таблетки, раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Торговые названия
Апо-Метоклоп, Метамол, Метоклопрамид, Перинорм, Реглан®, Церуглан®, Церукал®

Метоклопрамид — лекарственное средство, обладающие противорвотным эффектом. По химической структуре близок к сульпириду и диметпрамиду.

Фармакологическое действие

Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Стимулирует секрецию пролактина. Секреция желудка не меняется. Имеются указания, что препарат способствует заживлению язв желудка и двенадцатиперстной кишки.

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность - 60-80%. TCmax - 1-2 ч. T_1/2 составляет от 3 до 5 ч, при нарушении функции почек - до 14 ч. Выведение препарата происходит в основном почками в течение 24 ч в неизмененном виде и в виде конъюгатов. Проходит через плацентарный барьер и ГЭБ, проникает в материнское молоко.

Показания

Рвота, тошнота, икота различного генеза, в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной лучевой терапией или приемом цитостатиков, атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит, метеоризм, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в составе комплексной терапии), при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ (для усиления перистальтики). На рвоту вестибулярного генеза он не действует. Имеются данные об эффективности метиклопрамида при лечении диспепсии (многократной рвоты, тошноты) у тяжёлых кардиологических больных (инфаркт миокарда, сердечная недостаточность) и при рвоте беременных.
Препарат нашел также применение как средство, облегчающее и улучшающее рентгенодиагностику заболеваний желудка и тонкой кишки.
Имеются данные о высокой эффективности метоклопрамида при мигрени и об успешном применении препарата при синдроме Туретта (генерализованные тики и вокализация у детей).

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечение из ЖКТ, стеноз привратника желудка, механическая кишечная непроходимость, перфорация стенки желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинзависимые опухоли, беременность, лактация.

C осторожностью

Бронхиальная астма, артериальная гипертензия, болезнь Паркинсона, печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст, ранний детский возраст (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома).

Режим дозирования

Внутрь. Взрослым - по 5-10 мг 3-4 раза в сутки за 30 мин до еды, таблетку проглатывают целиком и запивают небольшим количеством воды. Максимальная разовая доза составляет 20 мг, суточная - 60 мг. Детям старше 6 лет назначают по 5 мг 1-3 раза в сутки.
Для рентгенологического исследования вводят взрослым по 1—2 ампулы (10—20 мг) внутривенно или дают внутрь (за 5—15 мин до начала исследования) 15—30 мг.

Побочные эффекты

Запор или диарея, сухость во рту, чувство усталости, сонливость, головная боль, головокружение, депрессия. При длительном приеме препарата в высоких дозах, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии, галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла. При длительном применении препарат выводит из организма калий, что может вызывать раздражительность и бессонницу.

Передозировка

Симптомы

Гиперсомния, дезориентация и экстрапирамидные расстройства. Симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 ч.

Особые указания

В период лечения не рекомендуется употреблять этанол. При необходимости проводится лечение центральными холиноблокаторами и др. противопаркинсоническими лекарственными средствами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Действие метоклопрамида могут ослабить антихолинэстеразные лекарственные средства. Усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, АСК, леводопы, этанола; уменьшает всасывание дигоксина и циметидина. Не назначают одновременно с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками), т.к. повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.

Форма выпуска

Формы выпуска: таблетки по 10 мг в упаковке по 50 штук; в ампулах по 2 мл (10 мг в ампуле) в упаковке по 10 ампул.

Хранение

Хранение: в защищённом от света месте.

Ссылки

• Статья написана на основе информации, взятой из базы данных по лекарственным средствам Клифар

• Metoclopramide // MedLinePlus