- Кларготил
-
Лоратадин (этиловый эфир 4-(8-хлор-5,6-дигидро-11H-бензо-[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин-11-илиден)-1-пиперидинкарбоновой кислоты) — лекарственное средство, блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия).
Содержание
Торговые названия
Алерприв®, Веро-Лоратадин, Клаллергин, Кларготил®, Кларидол, Кларисенс®, Кларитин®, Кларифарм, Кларифер®, Кларотадин®, Кларфаст, Ломилан®, ЛораГЕКСАЛ®, Лоратадин, Лоратадин-Верте, Лоратадин-Хемофарм, Лотарен, Эролин®.
Фармакологическое действие
Блокатор H1-гистаминовых рецепторов (длительного действия). Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противоаллергическим, противозудным, противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и длится 24 ч. Не влияет на центральную нервную систему и не вызывает привыкания (так как не проникает через гематоэнцефалический барьер).
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. TCmax — 1.3-2.5 ч; прием пищи замедляет ее на 1 ч. Cmax у пожилых людей возрастает на 50 %, при алкогольном поражении печени — с увеличением тяжести заболевания. Связь с белками плазмы — 97 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дескарбоэтоксилоратадина при участии изоферментов цитохрома CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6. Css лоратадина и метаболита в плазме достигаются на 5 сут введения. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. T1/2 лоратадина — 3-20 ч (в среднем 8.4), активного метаболита — 8.8-92 ч (в среднем 28 ч); у пожилых пациентов соответственно — 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч) и 11-38 ч (17.5 ч). При алкогольном поражении печени T1/2 возрастает пропорционально тяжести заболевания. Выводится почками и с желчью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется.
Показания
Аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), конъюнктивит, поллиноз, крапивница (в том числе хроническая идиопатическая), ангионевротический отек, зудящий дерматоз; псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; аллергические реакции на укусы насекомых.
Противопоказания
Гиперчувствительность, период лактации.
C осторожностью
Печеночная недостаточность, беременность.
Режим дозирования
Взрослым и детям с массой тела более 30 кг — по 10 мг 1 раз в сутки. При печеночной недостаточности начальная доза — 5 мг/сут. Детям от 2 до 12 лет с массой тела менее 30 кг — 5 мг/сут в 1 прием.
Побочные эффекты
Нежелательные явления встречались приблизительно с той же частотой, что и при применении с плацебо.
- У взрослых
Головная боль, повышенная утомляемость, сухость во рту, сонливость, тошнота, гастрит, аллергические реакции (сыпь), анафилаксия, алопеция, нарушение функции печени.
- У детей
Головная боль, повышенная нервная возбудимость, седация.
Передозировка
- Симптомы
Сонливость, тахикардия, головная боль.
- Лечение
Промывание желудка, прием активированного угля.
Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие
Ингибиторы CYP3A4 (в том числе кетоконазол, эритромицин), ингибиторы CYP3A4 и CYP2D6 (циметидин и др.) увеличивают концентрацию лоратадина в крови.
Ссылки
- Статья написана на основе информации, взятой из базы данных по лекарственным средствам Клифар
Wikimedia Foundation. 2010.