- Бутадион
-
Фенилбутазон (Бутадион Butadionum) — 1,2-Дифенил-4-бутилпиразолидиндион-3,5.
Содержание
Синонимы
Alindor, Antadol, Arthril, Arihrizon, Artrizin, Artropan, Azobutil, Butalan, Butalgin, Butalidon, Butapirazol, Butartril, Butazolidin, Butazone, Butofar, Butosal, Butylpyrin, Colbutan, Curozoladin, Delbutan, Deltabutanyl, Dibutone, Diphenylbutazon, Elmedal, Eributazone, Fenibutasan, Fenilbutazona, Fenylbutazon, Mephabutazon, Merizone, Nadozone, Novophenyl, Panazone, Phebutan, Phenbutazol, Phenopyrine, Phenylbutazon, Phenylbutazonum, Rheumaphen, Rubatone, Sedazole, Todalgil, Zolaphen и др.
Общая информация
Бутадион является относительно сильным ингибитором биосинтеза простагландинов, превосходя в этом отношении ацетилсалициловую кислоту.
Препарат быстро всасывается и относительно долго находится в крови.
Применяют для лечения ревматизма в острой форме, острых, подострых и хронических ревматоидных полиартритов, инфекционных неспецифических полиартритов, болезни Бехтерева, подагры, псориатических артритов, узловатой эритемы, малой хореи.
Используется также как средство получения экспериментальных язв желудка.
Бутадион можно применять в сочетании с гормональными препаратами (кортикостероидами), хингамином.
При артритах различной этиологии бутадион быстро уменьшает боль и воспалительную реакцию; он купирует также приступы подагры, уменьшает содержание в крови мочевой кислоты. Имеются данные об эффективности бутадиона при тромбофлебитах вен нижних конечностей и геморроидальных вен: применение препарата вызывает уменьшение болей, отёчности, гиперемии и значительное улучшение общего состояния (при этих заболеваниях может применяться мазь, содержащая бутадион). Имеются также указания на положительное действие бутадиона при красной волчанке. Хороший эффект (уменьшение экссудации и боли) отмечен при иридоциклитах.
Назначают бутадион внутрь во время или после еды. Разовая доза для взрослых 0,1-0,15 г; в течение дня препарат принимают 2-3 раза; суточная доза 0,45-0,6 г. После наступления заметного улучшения дозу можно постепенно снизить до 0,3-0,2 г. Детям (в возрасте от 6 месяцев) назначают 3-4 раза в день по 0,01-0,1 г в зависимости от возраста. Длительность курса лечения зависит от особенностей случая и может достигать 2-5 нед и более.
Возможно комбинированное применение бутадиона с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.
Высшие дозы бутадиона для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г.
При лечении бутадионом могут относительно часто возникать побочные явления: задержка жидкости в организме, тошнота, рвота, боли в области желудка (препарат оказывает ульцерогенное действие), учащение стула, кожная сыпь, зуд, крапивница, лейкопения (агранулоцитоз) и анемия, геморрагия (гематурия), невриты и др.
У лиц с повышенной чувствительностью к бутадиону целесообразно после 2-3 дней лечения обычными дозами постепенно уменьшить дозу до 0,25-0,3 г в сутки. Лечение должно проводиться под тщательным наблюдением врача.
Для уменьшения диспепсических явлений могут назначаться не содержащие щелочей антацидные средства. Уменьшение количества лейкоцитов в крови или другие гематологические изменения, а также аллергические реакции являются показаниями к отмене препарата. В процессе лечения необходимо систематически исследовать кровь.
При назначении бутадиона одновременно с другими лекарствами необходимо учитывать, что он способен задерживать выделение различных препаратов (амидопирина, морфина, ПАСК, пенициллина, пероральных антикоагулянтов и антидиабетических препаратов и др.) почками, способствовать их накоплению в организме и может вызывать побочные явления.
Для применения в детской практике выпускаются также таблетки по 0,03 и 0,05 г, покрытые оболочкой.
Форма выпуска
Мазь бутадионовая. Содержит 5% бутадиона. Применяют при поверхностных тромбофлебитах нижних конечностей, воспалении геморроидальных узлов, при тендовагинитах и др. Мазь наносят тонким слоем на поражённую область (не втирая) 2-3 раза в день.
Форма выпуска: в тубах по 20 г.
Таблетки амидопирина и бутадиона по 0,125 г, покрытые оболочкой (Tabulettae Amidopyrini et Butadioni aa 0,125 obductae).
Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой розового цвета; в упаковке по 10 штук.
Аналогичные таблетки выпускаются за рубежом под названиями: Пирабутол, Реопирин, Alindor, Butapyrin, Irgapyrin, Pyrabutol, Reopyrin, Wolfapyrin.
Применяют при невралгиях, ишиасе, люмбаго, миозитах, ревматоидных полиартритах, подагрическом артрите, болезни Бехтерева и при других заболеваниях, сопровождающихся воспалительными явлениями.
Принимают внутрь по 1 таблетке 3- 4 раза в день.
Возможные побочные явления и противопоказания такие же, как при применении бутадиона.
Хранение: список Б. В сухом тёмном месте.
В связи с ограничениями в применении амидопирина эти комбинированные таблетки амидопирина с бутадионом (реопирин, пирабутол) в последнее время стали применять редко. Вместо них используют обычно более современные нестероидные противовоспалительные препараты (ортофен, ибупрофен и др.).
Реопирин: (Венгрия) и пирабутол выпускаются также в ампулах, содержащих по 0,75 г натриевой соли бутадиона и 0,75 г амидопирина в 5 мл раствора. Инъекции производят в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы медленно (в течение 1-2 мин). К инъекциям прибегают в острых фазах заболевания. В качестве поддерживающей терапии и в менее тяжёлых случаях назначают внутрь.
Парентеральное применение противопоказано при склонности к спазмофилии, при тяжёлых заболеваниях печени, при эпилепсии.
Противопоказания
Бутадион противопоказан при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (возможны желудочные кровотечения), заболеваниях кроветворных органов, лейкопении, при нарушениях функции печени и почек, недостаточности кровообращения IIБ и III степени, нарушениях сердечного ритма. Осторожность следует проявлять при гастритах и гастроэнтеритах, заболеваниях ЦНС (описан случай галлюцинаторного синдрома). При назначении бутадиона рекомендуется ограничить введение в организм хлорида натрия во избежание задержки воды и развития отёков.
Физические свойства
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте; растворим в растворе едкого натра. По химической структуре бутадион является производным антипирина и близок к амидопирину. Оказывает аналгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие; но по противовоспалительной активности значительно превосходит антипирин и амидопирин и рассматривается поэтому как один из основных представителей нестероидных противовоспалительных препаратов.
Форма выпуска
- Таблетки по 0,15 г.
Хранение
Список Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Источники информации
Wikimedia Foundation. 2010.
